Metformin berapa lama saya boleh menggunakan prediabetes?

Pasaran farmasi diisi semula dengan ubat-ubatan yang berkesan menurunkan glukosa darah. Ubat semacam itu sangat diperlukan untuk pesakit diabetes mellitus, tetapi mempunyai banyak kesan sampingan. 1957, saya segera menambah senarai dengan tiga ubat - fenformin, buformin, metformin. Dari jumlah tersebut, hanya ubat terakhir yang berakar dan digunakan secara aktif dalam amalan klinikal. Metformin diresepkan untuk pesakit kencing manis, untuk rawatan sindrom ovarium polikistik, dalam kombinasi dengan diet dan aktiviti fizikal - untuk mengurangkan berat badan.

Apa itu Metformin

Kedudukan utama dalam rawatan diabetes mellitus jenis 2 mengambil Metformin. Itu milik biguanides. Ini adalah bahan yang menurunkan glukosa darah. Keberkesanan ubat ini dibuktikan oleh masa, amalan penggunaan, seperti yang dibuktikan oleh ulasan pesakit. Ini adalah satu-satunya ubat yang digunakan untuk merawat diabetes pada kanak-kanak. Metformin mempunyai beberapa nama, ia dijual sebagai Glucofage, Siofor, Gliformin. Ia bergantung pada pengeluar dan komposisi farmasi.

Komposisi dan bentuk pelepasan

Metformin boleh didapati dalam bentuk tablet. Mereka bulat, biconvex, ditutup dengan cangkang enterik warna putih. Ubat ini dibungkus dalam lepuh 10 atau 15 keping. Pembungkusan kadbod akan menyimpan 30 tablet. Jadual menunjukkan komposisi satu kapsul ubat:

Kepekatan bahan aktif

Metformin hidroklorida (atau dimetilbiguanida)

Pati jagung (atau kentang)

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Metformin menghalang sintesis ATP (asid trifosfat adenosin) dalam mitokondria (organel sel khusus). Proses ini mempunyai kesan langsung terhadap sejumlah reaksi biokimia yang berkaitan dengan metabolisme karbohidrat. Sekali di dalam badan, dimethylbiguanide menyebabkan penurunan kepekatan gula kerana beberapa mekanisme:

  • menghalang glukoneogenesis (proses pembentukan glukosa dari sebatian bukan karbohidrat) di hati;
  • meningkatkan kepekaan tisu terhadap insulin;
  • meningkatkan penggunaan glukosa oleh sel;
  • melambatkan penyerapan glukosa dalam usus kecil.

Di bawah pengaruh ubat setelah makan, tidak ada perubahan mendadak dalam kadar glukosa. Ubat:

  1. tidak menyebabkan hipoglikemia (patologi yang berkaitan dengan penurunan tahap glukosa);
  2. tidak mempunyai kesan terhadap sintesis insulin;
  3. mengurangkan tahap trigliserida, lipoprotein berketumpatan rendah dalam plasma darah;
  4. mempunyai kesan fibrinolitik (menyerap trombo) kerana penekanan perencat pengaktif plasminogen tisu (protein yang mempromosikan sintesis enzim fibrinolitik).

Penyerapan ubat berlaku dari saluran gastrousus. Dos standard ubat mempunyai ketersediaan bio 50-60%. Metformin tidak bertindak balas dengan protein darah. Bahan tersebut terkumpul di kelenjar air liur, tisu otot, ginjal, dan hati. Ia dikeluarkan oleh buah pinggang yang tidak berubah. Monoterapi metformin berbanding dengan ubat lain untuk menormalkan tahap gula mengurangkan:

  • risiko infark miokard;
  • kadar kematian pada pesakit diabetes jenis 2.

Petunjuk untuk digunakan

Ubat ini ada dalam senarai ubat-ubatan penting yang diluluskan oleh WHO (Pertubuhan Kesihatan Sedunia). Metformin diresepkan dalam keadaan seperti:

  1. Diabetes diabetes jenis 2 (pergantungan insulin). Statistik penggunaan ubat memperbaiki penurunan kadar kematian pesakit sebanyak 30% berbanding dengan ubat lain yang ditetapkan untuk diabetes. Dinamika positif diperhatikan pada semua pesakit, terutama pada pesakit dengan berat badan berlebihan..
  2. Prediabetes (peningkatan risiko diabetes).
  3. Sindrom ovari polikistik. Ubat ini mula digunakan untuk merawat PCOS pada awal 80-90an abad kedua puluh. Terdapat hubungan antara patologi ini dan hipersekresi insulin, pelanggaran tindak balas metabolik tisu terhadap insulin semasa reaksi normal terhadap hormon ovari ini. Apabila dimethylbiguanide dimasukkan ke dalam kompleks ubat-ubatan, 80% wanita yang didiagnosis dengan polycystosis mempunyai dinamika positif.
  4. Rawatan obesiti.
  5. Sindrom metabolisme.

Cara pengambilan

Tablet ditelan keseluruhan, dibasuh dengan banyak air. Dos minimum awal adalah 500 mg sekali sehari, maksimum 2.5-3 g. Disarankan untuk mengambil tablet metformin selepas makan malam atau tepat sebelum tidur. Dos ubat lebih baik meningkat secara beransur-ansur. Dosis awal dimetilbiguanida yang besar menyebabkan disfungsi perut dan mengganggu proses pencernaan. Rasa selepas logam, loya - tanda-tanda overdosis pada peringkat awal penggunaan farmaseutikal.

Dengan monoterapi dengan ubat, lebih baik mematuhi skema yang terbukti:

  1. Pada minggu pertama, ubat dalam jumlah 500 mg diambil 1 kali.
  2. Seterusnya, dos harian dinaikkan menjadi 850-1000 mg dan dibahagikan kepada 2 dos.
  3. Sekiranya proses metabolik tidak memuaskan pada dosis maksimum 2000 mg, sulfonilurea harus ditambahkan ke metformin atau insulin harus digunakan..
  4. Peningkatan dos bergantung pada bacaan glukosa. Rejimen dipilih oleh doktor secara individu.
  5. Pada pesakit tua, dos harian maksimum adalah 1000 mg.

Metformin: berapa lama saya boleh mengambil dan adakah itu ketagihan?

Pada pesakit diabetes jenis 2, persoalan sering timbul, berapa lama Metformin mengambil masa? Sebenarnya, jawapan untuk soalan ini tidak ada. Tidak ada doktor yang dapat menunjukkan jangka masa yang tepat, kerana rawatan setiap pesakit bergantung pada status kesihatan umum, tahap glukosa, keparahan diabetes dan penyakit yang berkaitan.

Diabetes mellitus disebut wabak abad ke-21. Ini disebabkan oleh fakta bahawa setiap tahun jumlah pesakit dengan patologi ini meningkat. Statistik menunjukkan bahawa 90% daripada semua pesakit diabetes menderita jenis penyakit kedua, di antaranya terdapat sebilangan besar wanita yang berlebihan berat badan daripada lelaki.

Metformin adalah ubat yang popular di kalangan pesakit diabetes jenis insulin yang tidak dapat menurunkan gula dengan diet dan senaman khas. Selain itu, ia juga digunakan untuk mencegah akibat serius dari diabetes dan bahkan tumor barah. Tetapi apakah mekanisme tindakan ubat tersebut, bagaimana cara mengambilnya dengan betul agar tidak membahayakan diri sendiri? Baiklah, mari kita cuba mengetahuinya..

Mekanisme tindakan Metformin

Tindakan bahan ini bertujuan untuk menghambat proses glukoneogenesis yang berlaku di hati. Apabila pengeluaran glukosa dalam organ menurun, tahap darahnya juga menurun. Harus diingat bahawa pada pesakit diabetes, kadar pembentukan glukosa di hati melebihi sekurang-kurangnya tiga kali ganda dari kadar normal.

Di dalam hati ada enzim yang disebut protein kinase yang diaktifkan AMP (AMPK), yang melakukan fungsi utama dalam pemberian isyarat insulin, metabolisme lemak dan glukosa, serta keseimbangan tenaga. Metformin mengaktifkan AMPK untuk menghalang pengeluaran glukosa.

Selain menekan proses glukoneogenesis, metformin melakukan fungsi lain, iaitu:

  • meningkatkan kepekaan tisu dan sel periferal terhadap hormon penurun gula;
  • meningkatkan pengambilan glukosa oleh sel;
  • membawa kepada peningkatan pengoksidaan asid lemak;
  • mengatasi penyerapan glukosa dari saluran pencernaan.

Mengambil ubat membantu mengurangkan berat badan berlebihan pada orang. Metformin menurunkan kolesterol serum, TG dan kolesterol LDL semasa perut kosong. Pada masa yang sama, ia tidak mengubah jumlah lipoprotein ketumpatan lain. Orang yang sihat (dengan kadar glukosa normal) yang mengambil metformin tidak akan mengalami kesan terapi.

Dengan menggunakan ubat tersebut, pesakit dapat mencapai penurunan kandungan gula sebanyak 20%, serta kepekatan hemoglobin glikosilasi sekitar 1,5%. Penggunaan ubat ini sebagai monoterapi, dibandingkan dengan ubat penurun gula lain, insulin dan pemakanan khas, mengurangkan kemungkinan terkena serangan jantung. Sebagai tambahan, kajian tahun 2005 (Cochrane Collaboration) membuktikan bahawa kematian di kalangan pesakit diabetes jenis 2 dikurangkan dengan mengambil Metformin.

Setelah pesakit minum sebiji tablet metformin, kadar darahnya akan meningkat dalam 1-3 jam dan dia akan mula bertindak. Ubat ini diserap dengan cukup cepat di saluran gastrousus.

Komponen tersebut tidak dimetabolisme, tetapi dikeluarkan dari tubuh manusia dengan air kencing.

Arahan penggunaan ubat tersebut

Ubat Metformin boleh didapati dalam bentuk tablet yang mengandungi 500 mg bahan aktif (metformin hidroklorida). Di samping itu, produk ini merangkumi sejumlah kecil komponen tambahan: pati jagung, crospovidone, povidone K90, magnesium stearate dan talc. Satu pek mengandungi 3 lepuh dari 10 tablet.

Hanya pakar yang hadir yang secara objektif menilai kesihatan pesakit yang boleh menetapkan penggunaan ubat Metformin. Apabila pesakit mengambil pil, dia harus mematuhi semua cadangan doktor dengan tegas.

Petunjuk sisipan terdapat dalam setiap bungkusan penyediaan. Di dalamnya anda dapat mencari petunjuk berikut untuk digunakan:

  1. Diabetes jenis 2, terutama pada orang yang berlebihan berat badan yang tidak terdedah kepada ketoasidosis (gangguan metabolisme karbohidrat).
  2. Dalam kombinasi dengan terapi insulin dengan ketahanan hormon, yang muncul untuk kedua kalinya.

Harus diingat bahawa hanya pakar yang dapat mengira dos yang betul, memandangkan jumlah gula dalam darah pesakit diabetes. Arahan memberikan dos purata ubat, yang sering memerlukan kajian dan penyesuaian.

Dos awal ubat adalah 1-2 tablet (hingga 1000 mg sehari). Selepas dua minggu, peningkatan dos metformin adalah mungkin.

Dos pemeliharaan ubat adalah 3-4 tablet (hingga 2000 mg sehari). Dos harian tertinggi ialah 6 tablet (3000 mg). Bagi orang tua (dari 60 tahun) disyorkan untuk minum metformin tidak lebih dari 2 tablet sehari.

Bagaimana cara minum pil? Mereka dimakan secara utuh, dibasuh dengan segelas air kecil, semasa makan atau sesudahnya. Untuk mengurangkan kemungkinan reaksi negatif yang berkaitan dengan sistem pencernaan, ubat harus dibahagi beberapa kali. Apabila gangguan metabolik yang teruk muncul, dos ubat harus dikurangkan untuk mengelakkan perkembangan asidosis laktik (koma laktik).

Metformin mesti disimpan di tempat yang kering dan gelap tanpa akses kepada anak kecil. Suhu penyimpanan berkisar antara +15 hingga +25 darjah. Tempoh ubat adalah 3 tahun.

Kontraindikasi dan kesan buruk

Seperti ubat lain, penggunaan metformin mungkin dikontraindikasikan pada orang dengan patologi tertentu atau untuk sebab lain..

Seperti yang telah disebutkan, untuk pesakit yang berusia lebih dari 60 tahun, terutama mereka yang melakukan kerja berat, ubat ini tidak digalakkan untuk digunakan, kerana dapat menyebabkan perkembangan asidosis laktik..

Senarai kontraindikasi untuk ubat ini tidak begitu kecil. Penggunaan metformin dilarang apabila:

  • precoma atau koma, diagnosis ketoasidosis diabetes;
  • disfungsi buah pinggang dan hati;
  • penyakit akut yang mempengaruhi fungsi buah pinggang (dehidrasi, hipoksia, pelbagai jangkitan, demam);
  • keracunan dengan minuman beralkohol atau alkoholisme kronik;
  • patologi kronik atau akut yang boleh menyebabkan perkembangan infark miokard, pernafasan atau kegagalan jantung;
  • koma laktik (khususnya, sejarah);
  • melakukan sekurang-kurangnya dua hari sebelum dan selama dua hari selepas pemeriksaan sinar-x dan radioisotop dengan suntikan komponen kontras yang mengandungi iodin;
  • pemakanan rendah kalori (kurang daripada 1000 kalori sehari);
  • membawa bayi dan menyusu;
  • peningkatan kerentanan terhadap kandungan ubat.

Apabila pesakit mengambil ubat tanpa mematuhi cadangan doktor, pelbagai kesan sampingan mungkin muncul. Mereka dikaitkan dengan operasi yang salah:

  1. saluran pencernaan (muntah, perubahan rasa, kembung meningkat, kurang selera makan, cirit-birit atau sakit perut);
  2. organ hematopoietik (perkembangan anemia megaloblastik - kekurangan asid folik dan vitamin B12 dalam badan);
  3. metabolisme (perkembangan asidosis laktik dan hipovitaminosis B12 yang berkaitan dengan malabsorpsi);
  4. sistem endokrin (perkembangan hipoglikemia, yang ditunjukkan oleh keletihan, mudah marah, sakit kepala dan pening, kehilangan kesedaran).

Kadang kala terdapat ruam pada kulit. Reaksi buruk yang berkaitan dengan gangguan sistem pencernaan sering berlaku selama dua minggu pertama terapi. Ini adalah reaksi normal badan, setelah 14 hari ketagihan terhadap metformin berlaku, dan gejala hilang dengan sendirinya.

Sokongan berlebihan

Penghidap diabetes yang mengambil ubat dengan dos yang lebih tinggi daripada yang dinyatakan dalam arahan atau yang ditetapkan oleh doktor yang hadir boleh menyebabkan kerosakan besar pada tubuhnya, belum lagi kematian. Dengan overdosis, akibat berbahaya boleh berlaku - asidosis laktik pada diabetes. Sebab lain untuk perkembangannya adalah pengumpulan ubat untuk disfungsi buah pinggang..

Tanda asidosis laktik adalah gangguan pencernaan, sakit perut, suhu badan rendah, sakit otot, peningkatan kadar pernafasan, pening dan sakit kepala, pingsan, dan juga koma.

Sekiranya pesakit telah melihat sekurang-kurangnya salah satu daripada gejala di atas, diperlukan pembatalan segera metformin. Seterusnya, anda harus segera memasukkan pesakit ke hospital untuk rawatan kecemasan. Doktor menentukan kandungan laktat, berdasarkan ini, mengesahkan atau menolak diagnosis.

Langkah terbaik untuk menghilangkan kepekatan laktat yang berlebihan dengan metformin adalah prosedur hemodialisis. Untuk menghilangkan simptom yang tinggal, terapi simptomatik dilakukan..

Perlu diperhatikan bahawa penggunaan kompleks metformin dan sulfonylurea derivatif dapat menyebabkan penurunan kepekatan gula yang cepat.

Interaksi dengan kaedah lain

Semasa penggunaan metformin di kompleks dengan ubat lain, reaksi kimia berlaku antara komponen ubat yang meningkatkan atau mengurangkan kesan menurunkan gula metformin.

Oleh itu, penggunaan metformin dan danazole pada masa yang sama membawa kepada peningkatan kadar gula yang cepat. Dengan berhati-hati, anda perlu menggunakan chlorpromazine, yang mengurangkan pembebasan insulin, sehingga meningkatkan glikemia. Semasa terapi dengan antipsikotik dan walaupun selepas penarikan ubat, dos metformin perlu disesuaikan.

Kemungkinan peningkatan kesan penurunan gula berlaku semasa dimakan:

  1. Glukokortikosteroid (GCS).
  2. Simpatomimetik.
  3. Kontraseptif untuk penggunaan dalaman.
  4. Epinofrina.
  5. Pengenalan glukagon.
  6. Hormon tiroid.
  7. Derivatif fenotiazon.
  8. Diuretik gelung dan thiazides.
  9. Derivatif asid nikotinik.

Rawatan dengan cimetidine boleh menyebabkan perkembangan asidosis laktik. Penggunaan metformin, seterusnya, melemahkan kesan antikoagulan.

Minum alkohol secara amnya dikontraindikasikan semasa menggunakan metformin. Keracunan teruk dengan diet rendah kalori dan tidak seimbang, kelaparan atau kegagalan hati menyebabkan pembentukan asidosis laktik.

Oleh itu, semasa rawatan dengan metformin, pesakit harus memantau kerja buah pinggang. Untuk melakukan ini, mereka perlu sekurang-kurangnya dua kali setahun untuk mengkaji kepekatan laktat dalam plasma. Juga perlu dilakukan analisis untuk kandungan kreatinin dalam darah. Sekiranya hasilnya menunjukkan bahawa kepekatan kreatinin lebih besar daripada 135 μmol / L (lelaki) dan 110 μmol / L (wanita), pemberhentian ubat.

Sekiranya pesakit telah menemui penyakit berjangkit bronkopulmonari atau patologi berjangkit sistem genitouriner, seorang pakar harus segera berkonsultasi dengan pakar..

Gabungan metformin dengan ubat penurun gula lain, seperti suntikan insulin dan sulfonylurea, kadang-kadang membawa kepada penurunan kepekatan. Fenomena ini harus dipertimbangkan untuk pesakit yang memandu kenderaan atau mekanisme yang kompleks. Anda mungkin harus meninggalkan kerja berbahaya seperti itu semasa tempoh rawatan..

Semasa menggunakan ubat lain, pesakit harus memberitahu doktor mengenai hal ini, yang mungkin mengubah dos dan jangka masa terapi.

Kos, ulasan dan analog

Harga Metformin bergantung pada sama ada ia diimport atau dihasilkan dalam negeri.

Oleh kerana bahan aktifnya adalah agen hipoglikemik yang popular di pelbagai tempat di dunia, banyak negara menghasilkannya..

Anda boleh membeli ubat dengan memberikan preskripsi di farmasi, ada juga pilihan untuk memesan ubat secara dalam talian.

Kos ubat bergantung pada wilayah ubat di wilayah Persekutuan Rusia dan pengeluarnya

  • Metformin (Rusia) No. 60 - kos minimum ialah 196 rubel, dan maksimum ialah 305 rubel.
  • Metformin-Teva (Poland) No. 60 - kos minimum ialah 247 rubel, dan maksimum ialah 324 rubel.
  • Metformin Richter (Hungary) No. 60 - kos minimum ialah 287 rubel, dan maksimum ialah 344 rubel.
  • Metformin Zentiva (Slovakia) No. 30 - kos minimum ialah 87 rubel, dan maksimum ialah 208 rubel.
  • Metformin Canon (Rusia) No. 60 - kos minimum ialah 230 rubel, dan maksimum ialah 278 rubel.

Seperti yang anda lihat, kos ubat Metformin sangat rendah, sehingga setiap orang dengan pendapatan berbeza dapat membelinya. Di samping itu, lebih menguntungkan untuk membeli ubat domestik, kerana harganya lebih rendah, dan kesan terapi adalah sama.

Ulasan banyak pesakit diabetes menunjukkan bahawa Metformin adalah ubat hipoglikemik yang berkesan. Ia dengan cepat mengurangkan kepekatan glukosa dalam darah dan memanjangkan kesan hipoglikemik dengan penggunaan ubat yang berpanjangan. Sebilangan besar pesakit memperhatikan kemudahan penggunaan ubat dan harganya yang rendah, yang merupakan kelebihan besar. Ketika ditanya adakah mungkin minum metformin untuk menurunkan berat badan, orang memberi reaksi positif.

Ramai orang tertanya-tanya apakah gejala penarikan berlaku selepas mengambil metformin. Pengambilan ubat tidak menyebabkan peningkatan glukosa dalam darah dan peningkatan berat badan.

Antara kekurangannya adalah gangguan saluran pencernaan yang berkaitan dengan ketagihan badan terhadap tindakan ubat tersebut. Selepas dua minggu, gejala yang tidak menyenangkan itu hilang dengan sendirinya..

Kerana ubat dengan metformin komponen aktif dihasilkan di seluruh dunia, ia mempunyai banyak nama. Perbezaannya hanya akan menjadi bahan tambahan yang digunakan. Analog ubat Metformin adalah Gliformin, Metfogamma, Bagomet, Siofor, Glyukofazh, Altar dan lain-lain. Ubat yang digunakan harus memberi kesan positif pada keadaan kesihatan pesakit, tanpa menimbulkan akibat negatif..

Ketidakberkesanan rawatan dengan metformin dikaitkan dengan kegagalan mengikuti diet khas untuk diabetes, gaya hidup yang tidak menetap, dan kawalan kadar gula yang tidak stabil. Sebenarnya, pengambilan ubat sahaja tidak dapat memberikan kesan hipoglikemik sepenuhnya. Hanya mengekalkan gaya hidup sihat, terapi ubat dan mengikuti semua cadangan doktor dapat meningkatkan kesihatan pesakit dan melegakan tanda-tanda diabetes. Video dalam artikel ini juga akan memberikan maklumat mengenai ubat tersebut..

Metformin adalah satu-satunya ubat untuk pencegahan komplikasi diabetes dan penyakit kardiovaskular secara serentak

Diterbitkan dalam jurnal:
Ef. Kardiologi dan Angiologi 1/2011

MD M.N. Mamedov, M.N. Kovrigina, Ph.D. E.A. Poddubskaya

Hari ini, metformin adalah salah satu ubat antidiabetik yang banyak digunakan. Pada tahun 2006, Persekutuan Diabetes Antarabangsa mengadopsi cadangan baru untuk rawatan diabetes mellitus, di mana metformin diusulkan sebagai ubat lini pertama dalam kombinasi dengan perubahan gaya hidup untuk rawatan awal [1]. Sejak lima tahun kebelakangan ini, perkara ini tidak berubah..

Namun, sejarah penggunaan biguanides dalam amalan endokrinologi penuh dengan harapan dan kekecewaan. Biguanides pertama - phenformin dan buformin digunakan pada pertengahan abad ke-20, dan segera dikeluarkan dari penjualan kerana perkembangan asidosis laktik. Metformin disintesis oleh Sterne pada tahun 1957. Pada tahun 1960, studi klinis pertama dimulai, yang menunjukkan bahwa penurunan glisemia tidak disertai dengan kenaikan berat badan dan risiko hipoglikemia. Pada tahun 1980, dengan menggunakan kaedah penjepit, ditunjukkan bahawa metformin mengurangkan daya tahan insulin.

Pada tahun 1995, untuk pertama kalinya, FDA (Pentadbiran Makanan dan Kesihatan Amerika) meluluskan penggunaan metformin secara meluas di Amerika Syarikat. Dalam kajian yang dimulakan oleh FDA, metformin didapati sebanding dengan keselamatan dengan ubat antidiabetik lain [2]. Ini juga menunjukkan bahawa metformin mempunyai kelebihan daripada biguanides lain, ia terkumpul terutamanya di usus kecil dan di kelenjar air liur, dan bukan di otot, yang merupakan lokasi utama pembentukan laktat. Menurut banyak kajian klinikal, frekuensi asidosis laktik yang berkaitan dengan metformin adalah 8.4 per 100 ribu pesakit, dan dalam terapi dengan ubat antipiretik lain (termasuk glibenclamide) - 9 per 100 ribu.

Selama 50 tahun, sebanyak 5,500 kajian eksperimental dan klinikal telah dilakukan mengenai pelbagai aspek keberkesanan dan keselamatan metformin..

Kesan Antihiperglikemik Metformin

Kesan metformin pada tahap glukosa darah setanding dengan kesan agen antidiabetik lain. Metformin tidak menyebabkan hiperinsulinemia, sebaliknya, kadar insulin puasa sering menurun, yang dikaitkan dengan peningkatan sensitiviti insulin.

Dalam kajian klinikal yang besar (kajian double-blind, rawak, terkawal plasebo, kumpulan selari) yang melibatkan 451 pesakit, kesan antihiperglikemik bergantung pada dos metformin dikaji. Penurunan selari dalam glukosa darah dan hemoglobin glikasi diperhatikan dengan latar belakang metformin dalam dos 500-2000 mg / hari. Pada pesakit diabetes mellitus, dos harian 2000 mg metformin adalah optimum untuk mengawal kadar glukosa darah [3]. Di pasaran Rusia, metformin Glucofage asli terdapat dalam tiga dos 500 mg, 850 mg dan 1000 mg.

Seiring dengan ini, metformin meningkatkan penggunaan glukosa secara signifikan semasa pengapit, yang dikaitkan dengan peningkatan kepekaan insulin periferal. Meningkatkan metabolisme glukosa dikaitkan dengan peningkatan metabolisme glukosa bukan oksidatif, iaitu, tanpa kesan terhadap pengoksidaan glukosa [4]. Kesan metformin pada sintesis glukosa di hati dikaji pada 7 pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 semasa rawatan dengan terapi metformin berlangsung selama 3 bulan. Metformin mengurangkan pengeluaran glukosa dalam hati dan kekerapan glukoneogenesis dibandingkan dengan tahap awal [5].

Kajian prospektif diabetes Britain menunjukkan bahawa metformin mempunyai kesan penjimatan insulin. Tahap insulin tetap rendah pada individu yang secara rawak ke kumpulan metformin berbanding kumpulan rawatan sulfonylurea (glibenclamide atau chlorpropamide) atau suntikan insulin [6].

Pencegahan diabetes primer dengan metformin

Pencegahan diabetes utama melibatkan penggunaan langkah-langkah kompleks, termasuk perubahan gaya hidup dan terapi ubat di kalangan orang yang berisiko. Pertama sekali, kumpulan ini merangkumi orang yang mempunyai prediabetes (glisemia berpuasa tinggi dan toleransi glukosa terganggu).

Pada tahun 1976-1980, sebagai sebahagian daripada kajian nasional oleh Kajian Kesihatan dan Pemakanan Nasional AS (NHANES II), 3092 orang dewasa diuji untuk toleransi glukosa. Kehadiran hiperglikemia 2 jam setelah mengambil 75 g glukosa dikaitkan dengan peningkatan dalam semua kes kematian kardiovaskular [7]. Data yang menarik diperoleh dalam kajian prospektif, Data dari Diabetes Epidemiology: Collaborative Analysis Of Diagnostic Criteria in Europe (DECODE) kajian, yang menunjukkan peranan penting prediabetes dalam perkembangan komplikasi klinikal penyakit kardiovaskular (CVD). Hiperglikemia dinilai dengan glukosa puasa dan setelah ujian toleransi glukosa pada 22.514 individu dalam jangka masa 8.8 tahun. Kehadiran glisemia berpuasa tinggi menyumbang kepada peningkatan risiko kematian akibat CVD. Walau bagaimanapun, NTG (gangguan toleransi glukosa) lebih penting dalam perkembangan komplikasi klinikal [8].

Literatur menerbitkan hasil sejumlah kajian klinikal menggunakan ubat dengan mekanisme tindakan yang berbeza untuk pencegahan diabetes utama. Terdapat tiga kajian prospektif dalam literatur (BIGPRO 1, BIGPRO 1.2 dan DPS), yang mengkaji keberkesanan metformin pada kumpulan pesakit dengan obesiti perut, hipertensi, hipertrigliseridemia dan pada pesakit dengan NTG [7]. Program Pencegahan Diabetes (DPP) mungkin merupakan salah satu kajian klinikal terbesar mengenai pencegahan diabetes utama [9]. Kajian ini dilakukan di 27 pusat di Amerika Syarikat, yang direncanakan untuk jangka masa 3 hingga 6 tahun, tetapi diselesaikan lebih awal daripada jadual pada bulan Ogos 2001, kerana tujuan utamanya tercapai. Dalam kajian DPP, ubat asli Metformin Glucofage ® digunakan. Di dalamnya, pesakit dengan NTG secara rawak menjadi tiga kumpulan:

  • plasebo + cadangan standard untuk perubahan gaya hidup (pesakit mendapat cadangan bertulis untuk berdiet, peningkatan aktiviti fizikal dan berhenti merokok);
  • metformin (Glucofage ®) 850 mg 2 kali sehari + cadangan standard mengenai gaya hidup;
  • perubahan gaya hidup intensif (penurunan berat badan sekurang-kurangnya 7%, diet rendah kalori dan lipid, aktiviti fizikal sederhana 150 min / minggu, dengan pengawasan perubatan bulanan).

Kajian perbandingan antara kumpulan plasebo dan metformin adalah dua kali ganda, buta sifatnya [9]. Secara amnya, risiko menghidap diabetes jenis 2 menurun sebanyak 58% pada orang yang mengubah gaya hidup mereka, dan sebanyak 31% pada orang yang menerima metformin pada dos 850 mg 2 kali sehari selama 3 tahun. Semasa menganalisis subkumpulan yang termasuk dalam kajian, ternyata metformin paling berkesan mengurangkan risiko diabetes jenis 2 pada orang di bawah usia 45 tahun, dan juga pada orang dengan obesiti yang teruk (BMI ≥ 35 kg / m 2). Dalam kumpulan ini, risiko terkena diabetes jenis 2 menurun sebanyak 44-53% walaupun tanpa mengubah gaya hidup biasa.

Metformin dan penurunan risiko komplikasi kardiovaskular

Pada tahun 1998, hasil Kajian Prospektif Diabetes British (UKPDS) diterbitkan, yang menunjukkan kesan cemerlang pada titik akhir kardiovaskular pada orang yang menghidap diabetes. Kajian ini menunjukkan kelebihan metformin berbanding ubat penurun gula lain dalam mengurangkan komplikasi makrovaskular dan kesan yang setanding dalam mengawal glikemia [6].

Kajian prospektif menilai keberkesanan pelbagai kaedah rawatan, termasuk perubahan gaya hidup, metformin, sulfonylurea, dan terapi insulin pada individu dengan diabetes mellitus yang baru didiagnosis. Hasil kajian menunjukkan bahawa rawatan intensif dengan penggunaan tiga kumpulan ubat lebih berkesan daripada terapi konvensional. Dari segi kawalan glisemik, tidak ada perbezaan yang signifikan antara ubat-ubatan yang dikesan.

Ubat metformin asli Glucofage ® digunakan sebagai ubat ujian untuk metformin di UKPDS.

Metformin (Glucofage ®) lebih berkesan daripada perubahan gaya hidup. Kesan hipoglikemik metformin setanding dengan terapi sulfonylurea dan insulin. Peningkatan kawalan glisemik tidak disertai dengan peningkatan kadar insulin plasma, sementara terdapat peningkatan kepekaan insulin [6].

Ubat ini digunakan pada individu dengan diabetes mellitus yang baru didiagnosis dan berat badan berlebihan dan obesiti (n = 1704 pesakit dengan lebih daripada 120% berat badan normal). Purata dos terapi metformin ialah 2550 mg / hari. Hasil rawatan, metformin menyumbang kepada penurunan kematian keseluruhan sebanyak 36%, kematian akibat diabetes - sebanyak 42%, semua komplikasi diabetes - sebanyak 32%, infark miokard - sebanyak 39% (lihat jadual).

Jadual 1. UKPDS: Pencegahan komplikasi kardiovaskular dengan menormalkan tahap glukosa pada pesakit dengan diabetes jenis 2 yang baru didiagnosis (n = 5100)

Titik akhirMetformin (2550 mg / hari)Persediaan sulfonilurea / insulin
Dinamika Risiko%Perbezaan KeyakinanDinamika Risiko%Perbezaan Keyakinan
Kematian yang berkaitan dengan diabetes↓ 42%0.017↓ 20%0.19
Kematian dari sebarang sebab↓ 36%0.011↓ 8%0.49
Risiko mengalami komplikasi↓ 32%0.0023↓ 7%0.46
Risiko infark miokard↓ 39%0.01↓ 21%0.11
Pukulan↓ 41%0.13↓ 14%0.60

Dalam kumpulan pesakit yang mengambil metformin dalam tiga dos

Adakah metformin boleh dilakukan pada kanak-kanak dan remaja?

Metformin meningkatkan glisemia pada remaja yang menderita diabetes jenis 2. Dalam kajian rawak, buta ganda pada remaja dengan diabetes jenis 2, metformin menurunkan glukosa puasa dan globulin glikasi secara signifikan berbanding plasebo (p

Di Eropah, metformin 500 mg diresepkan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan insulin pada remaja berusia 10 tahun ke atas. Dos permulaan metformin adalah satu tablet semasa atau sejurus selepas pentadbiran. Selepas 10-15 hari, jika perlu, dos ubat meningkat. Penetapan dos ubat yang perlahan mengurangkan kesan sampingan dari saluran gastrousus.

Garis panduan semasa untuk rawatan diabetes jenis 2 menyokong penggunaan farmakoterapi pada kanak-kanak dan remaja yang menderita diabetes jenis 2. Jawatankuasa Konsensus Persatuan Diabetes Amerika memutuskan bahawa pesakit tanpa gejala hiperglikemia akut "dapat dirawat dengan terapi diet dan senaman, tetapi dalam kebanyakan kes mereka harus dirawat dengan ubat." Di AS, metformin ditetapkan sebagai monoterapi pada remaja dengan diabetes jenis 2 dan sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi pada remaja yang lebih tua (17 tahun ke atas) [12]. Oleh itu, metformin adalah satu-satunya ubat hipoglikemik oral yang diluluskan untuk digunakan pada kanak-kanak berumur lebih dari 10 tahun. Di Rusia, Eropah dan Amerika Syarikat, salah satu ubat dalam kumpulan ini - Glucophage - diluluskan untuk digunakan dalam amalan pediatrik, bermula dari usia 10 tahun.

Kesimpulannya

Metformin adalah ubat antidiabetik yang berkesan dan, jika perlu, berjaya digunakan dengan ubat antidiabetik lain: sulfonylureas, meglitinides, glitazones, inhibitor alpha-glucosidase. Dengan mempengaruhi faktor risiko klasik, serta melalui mekanisme bergantung dan bebas insulin, metformin mengurangkan kejadian dan kematian kardiovaskular dengan ketara.

Metformin boleh diterima dan selamat. Risiko terkena asidosis laktik tidak lebih tinggi berbanding dengan ubat antidiabetik yang lain.

Menurut cadangan Persekutuan Diabetes Antarabangsa dan Persatuan Diabetes Amerika, metformin adalah pilihan pertama pada pesakit diabetes jenis 2. Dalam kajian Program Pencegahan Diabetes, metformin mengurangkan risiko terkena diabetes pada orang dengan gangguan metabolik karbohidrat awal. Menurut kajian prospektif Britain mengenai diabetes, antara semua ubat antidiabetik, metformin unik dalam mengurangkan morbiditi dan kematian. Dalam kedua ujian klinikal, persiapan Metformin yang asli, Glucofage ®, telah digunakan..

Prediabetes - Gambaran Keseluruhan Rawatan

Sekiranya anda telah didiagnosis dengan prediabetes, maka anda sendiri akan memainkan peranan penting dalam rawatannya, dan anda akan berpeluang untuk membalikkan keadaan ini atau melambatkan perkembangan diabetes jenis 2. Menurunkan berat badan, menjaga diet yang sihat dan melakukan senaman secara teratur semuanya berkesan untuk mencegah atau menunda permulaan diabetes, dan juga mengurangkan risiko anda mengalami komplikasi lain, seperti penyakit jantung koronari atau strok. Ini mungkin terdengar sederhana, tetapi sangat penting untuk kesihatan anda secara keseluruhan dan untuk mencegah perkembangan diabetes.

Dalam beberapa kes, selain diet dan senaman, doktor anda mungkin menetapkan ubat untuk anda. Tetapi kajian terbaru menunjukkan hasil yang menjanjikan dalam mencegah diabetes dengan hanya mengikuti diet dan bersenam. Satu kajian utama di Amerika Syarikat (Program Pencegahan Diabetes) menunjukkan bahawa perubahan gaya hidup ini lebih berkesan untuk menurunkan risiko terkena diabetes daripada mengambil ubat:

Kawal berat badan anda

Sebilangan besar penghidap prediabetes mempunyai berat badan berlebihan dan mempunyai indeks jisim badan (BMI) 25 atau lebih tinggi. Sekiranya BMI anda 25 atau lebih tinggi, penurunan 5-10% berat badan anda dapat membantu mencegah atau melambatkan perkembangan diabetes jenis 2. Berat yang sihat membantu tubuh anda menggunakan insulin dengan betul. Satu kajian baru-baru ini menunjukkan bahawa penurunan berat badan pada orang yang menderita prediabetes mengurangkan daya tahan insulin. Tahap peningkatan sebanding dengan penurunan berat badan..

Ikuti diet seimbang

Sekiranya anda menghidap prediabetes, anda boleh mencegah atau melambatkan perkembangan penyakit ini dengan melakukan perkara berikut:

Bercakap dengan doktor anda mengenai rancangan pemakanan sihat individu..

Satu kajian utama mendapati bahawa orang yang makan sayur-sayuran, ikan, unggas, dan makanan gandum mempunyai risiko yang lebih rendah untuk menghidap diabetes jenis 2 dibandingkan dengan orang yang mengikuti diet tinggi daging merah, daging olahan, dan susu berlemak produk bijirin dan gula-gula halus.

Merancang diet anda untuk prediabetes sering membuat anda melihat makanan secara segar. Terdapat beberapa cara mudah untuk menyesuaikan diri dengan diet anda. Pakar pemakanan bertauliah dapat membantu anda membuat rancangan pemakanan yang sesuai dengan gaya hidup anda..

Bersenam secara berkala

Pakar menasihati anda untuk melakukan perkara berikut semasa melakukan latihan fizikal:

Terlibat dalam beberapa jenis aktiviti selama 10 minit atau lebih pada siang hari, anda boleh mengikuti cadangan di atas. Anda boleh memilih sendiri salah satu atau kedua-dua jenis latihan. Bercakap dengan doktor anda sebelum memulakan program senaman anda..

Senaman membantu anda mengawal gula darah dengan menggunakan glukosa sebagai sumber tenaga semasa dan selepas bersenam. Mereka juga membantu anda bertindak balas dengan lebih baik terhadap insulin dan menurunkan risiko anda menghidap diabetes. Di samping itu, senaman membantu anda mengekalkan berat badan yang sihat; mengurangkan kolesterol tinggi; meningkatkan lipoprotein berketumpatan tinggi (HDL) atau kolesterol "kolesterol baik"; mengurangkan tekanan darah tinggi. Manfaat ini juga membantu mencegah perkembangan penyakit jantung dan saluran darah (penyakit kardiovaskular). Anda dapat mengurangkan risiko menghidap diabetes dengan bekerja lebih lama dalam setiap sesi..

Kelas boleh terdiri daripada latihan berjalan kaki yang sederhana atau lebih bertenaga, seperti berjoging, berlari, berbasikal atau bermain tenis. Kajian ini juga menunjukkan bahawa aktiviti lain, seperti berkebun atau salji menyapu, juga dapat memberi kesan yang baik. Bercakap dengan doktor anda mengenai rancangan senaman yang selamat.

Minum ubat jika diresepkan

Dalam beberapa kes, doktor menetapkan persediaan tablet, yang paling sering metformin. Ia mengurangkan jumlah gula yang dihasilkan oleh hati pada orang yang mempunyai ketahanan terhadap insulin. Ini mungkin sesuai untuk sindrom ovarium polikistik. Sekiranya doktor anda telah menetapkan ubat untuk prediabetes, jangan lupa meminumnya seperti yang telah ditetapkan kepada anda.

Sekiranya anda menghisap rokok, berbincanglah dengan doktor anda mengenai cara menghentikan tabiat buruk ini. Merokok boleh memainkan peranan dalam perkembangan diabetes jenis 2 dan komplikasi awalnya. Untuk maklumat lebih lanjut, lihat bahagian "Berhenti Merokok".

Pantau tekanan darah dan kolesterol

Sekiranya anda menghidap prediabetes, kemungkinan menghidap penyakit kardiovaskular anda lebih tinggi daripada mereka yang mempunyai kadar glukosa darah normal. Doktor anda dapat mengukur tekanan darah anda dan memeriksa kolesterol darah anda secara berkala. Dengan menurunkan kolesterol ke tahap yang disarankan dan menjaga tekanan darah anda hingga 140/90 milimeter merkuri, anda dapat mengurangkan risiko anda terkena penyakit jantung dan saluran darah besar.

Dengan mengikuti diet yang sihat dan melakukan senaman secara teratur, anda dapat mengekalkan tekanan darah dan kadar kolesterol dalam tahap yang disarankan. Orang dengan tahap kolesterol lipoprotein berkepadatan tinggi (HDL) 35 miligram per desiliter (mg / dl) atau lebih rendah, atau trigliserida 250 mg / dl atau lebih tinggi mempunyai peningkatan risiko diabetes jenis 2.

Metformin untuk diabetes mellitus jenis 2 dan 1

Artikel pakar perubatan

Salah satu ubat yang biasa diresepkan adalah metformin untuk diabetes. Ini adalah ubat yang boleh diambil secara bebas dan sebagai sebahagian daripada rawatan komprehensif. Ubat ini bertujuan terutamanya untuk menormalkan proses metabolik, penstabilan dan penyelarasan latar belakang hormon. Berkaitan dengan peningkatan kes meresepkan ubat ini, semakin banyak persoalan timbul mengenai spesifik penggunaannya, mekanisme tindakan, petunjuk dan kontraindikasi. Mari kita pertimbangkan dengan lebih terperinci masalah utama yang berkaitan dengan ubat ini..

Metformin pertama kali disintesis pada tahun 1920-an dan didapati bahawa ia menurunkan kadar glukosa darah, namun belum lama digunakan. Penggunaan metformin dilanjutkan pada tahun 1957 ketika hasil ujian klinikal diterbitkan yang mengesahkan pengaruhnya terhadap diabetes. Metformin kini banyak digunakan sebagai ubat antidiabetik; namun, terdapat kebimbangan serius mengenai kesan sampingannya, terutama ketoasidosis. [1]

Bolehkah metformin diberikan jika tidak ada diabetes?

Secara tradisional, dipercayai bahawa metformin diresepkan untuk rawatan diabetes. Walau bagaimanapun, jika anda membaca arahannya, anda dapat melihat mekanisme tindakan ubat yang cukup luas. Dalam hal ini, timbul pertanyaan yang agak logik: "Adakah mungkin mengambil metformin jika tidak ada diabetes?" Oleh itu, untuk menjawab soalan ini, anda perlu mempertimbangkan secara spesifik kesan farmakologinya terhadap tubuh. Pertama sekali, keupayaan ubat untuk menekan proses glukoneogenesis adalah penting. Semasa mengambil ubat ini, terdapat kelewatan dalam proses penyerapan glukosa di saluran pencernaan.

Ubat ini membantu menstabilkan, atau menurunkan berat badan sederhana kerana normalisasi metabolisme, termasuk metabolisme karbohidrat. Terdapat penurunan tahap trigliserida, LDL, VLDL. Juga perlu diperhatikan adalah kemampuan untuk meningkatkan sifat fibrinolitik darah, yang dapat dicapai dengan menekan perencat pengaktif plasminogen.

Menurut ujian klinikal toleransi rawak, double-blind, 2012, analisis kesan sampingan dan kesan kepatuhan Metformin terhadap perubahan berat badan dan pinggang berbanding dengan plasebo, Metformin, yang digunakan untuk mencegah diabetes, selamat dan boleh diterima. [2]

Oleh itu, semua perkara di atas membolehkan kita membuat kesimpulan bahawa ubat tersebut bukan sahaja menormalkan tahap glukosa, mengawal proses glukoneogenesis, tetapi juga melakukan sejumlah fungsi penting lainnya. Khususnya, kemampuan untuk mengawal berat badan dan menormalkan metabolisme karbohidrat membolehkan anda menggunakan ubat ini untuk merawat berat badan berlebihan, obesiti dengan latar belakang metabolisme yang terganggu, untuk menstabilkan latar belakang hormon dan parameter biokimia. Juga, ubat ini adalah alat yang sangat baik untuk pencegahan aterosklerosis, [3], [4] IHD, penyakit tromboemboli, vena varikos, dan penyakit vaskular lain.

Ia juga digunakan pada wanita dengan sindrom ovarium polikistik. Metformin dapat menjadikan kitaran haid lebih teratur dan meningkatkan kesuburan. [5] Institut Kesihatan Nasional AS mengesyorkan pemberian metformin untuk wanita dengan sindrom ovarium polikistik dan indeks jisim badan lebih dari 25 untuk rawatan anovulasi dan kemandulan, ketika rawatan lain tidak memberikan hasil yang dapat diterima. [6]

Ia mempunyai kesan neuroprotektif berbanding dengan plasebo, mengurangkan risiko demensia pada pesakit diabetes. [7]

Dalam satu kajian, penggunaan metformin mengurangkan risiko barah pankreas sebanyak 62%, berbanding dengan kumpulan plasebo yang tidak menggunakan metformin. Peserta yang mengambil sulfonylurea atau insulin mempunyai risiko 2.5 dan 5 kali lebih tinggi terkena barah pankreas, masing-masing, berbanding dengan kumpulan plasebo. [8] Metformin menunjukkan kesan antiproliferatif yang kuat pada sel barah usus besar, pankreas, payudara, ovari, prostat, dan paru-paru. [9] Ia mempunyai aktiviti antioksidan. [10]

Metformin - ubat untuk usia tua

Selalunya dikatakan bahawa metformin adalah penawar untuk usia tua. Namun, pada hakikatnya ini jauh dari masalahnya. Sebaliknya, ubat ini tidak digalakkan untuk pesakit berusia lebih dari 60 tahun, kerana kurang diserap oleh badan, dan boleh menyebabkan gangguan ginjal yang serius. Jika tidak, ubat ini membantu menormalkan metabolisme karbohidrat dan lemak, menstabilkan berat badan, meningkatkan kesejahteraan, menormalkan keadaan jantung dan saluran darah, dan merupakan pencegahan banyak penyakit kardiovaskular dan gangguan metabolik. Walau bagaimanapun, harus diingat bahawa ubat tersebut boleh menyebabkan kesan sampingan, jadi pengambilannya jika tidak ada petunjuk yang mencukupi sangat tidak digalakkan. Anda juga perlu memahami bahawa tidak satu ubat pun, termasuk metformin, akan menjadi mujarab untuk semua penyakit dan usia tua. Paling tidak kerana metformin mempengaruhi metabolisme tisu, dan penuaan berlaku pada tahap sel.

Metformin nampaknya dapat mengurangkan kejadian barah dan meningkatkan prognosis kelangsungan hidup pada pesakit diabetes. Kajian in vitro dan haiwan menyokong kajian epidemiologi ini pada manusia. Metformin mempunyai beberapa mekanisme berpotensi di mana ia menghalang perkembangan dan pertumbuhan barah. Sebagai contoh, metaformin menghalang glukoneogenesis hepatik, sehingga menurunkan kadar glukosa yang beredar, dan meningkatkan kepekaan insulin, sehingga menurunkan kadar insulin yang beredar. Secara intraselular, metformin mengaktifkan AMPK, yang mengurangkan sintesis protein dan percambahan sel. Metaphormine juga mengurangkan aktiviti aromatase pada sel stroma kelenjar susu. Akhirnya, metformin mengurangkan risiko kambuh dan agresif tumor dengan mengurangkan populasi sel induk dan menghalang peralihan dari epitelium ke jenis mesenchymal. [11] Walau bagaimanapun, bukti saintifik untuk kemungkinan kesannya yang menguntungkan terhadap barah harus dikaji semula secara kritikal sebelum percubaan yang lebih panjang dan mahal bermula. [12]

Kod ATX

Bahan aktif

Petunjuk Metformin

Petunjuk utama untuk penggunaan metformin adalah diabetes mellitus jenis 2. Ini adalah bentuk penyakit yang tidak bergantung kepada insulin. Ubat ini diresepkan untuk pembetulan proses metabolik, untuk menormalkan metabolisme karbohidrat, lemak. Berkesan dalam kegemukan, berat badan berlebihan, untuk pencegahan aterosklerosis, keadaan yang berkaitan dengan gangguan metabolik dalam badan.

Rawatan metformin pada individu dengan peningkatan risiko diabetes mengurangkan berat badan, ketahanan insulin, memperbaiki profil lipid, dan mengurangkan kejadian diabetes sebanyak 40%. [13] Puluhan tahun penggunaan metformin secara klinikal telah menunjukkan bahawa secara amnya boleh diterima dengan baik dan selamat untuk penggunaan terapi dalam pencegahan prediabetes. [14]

Penggunaan ubat antiretroviral tertentu untuk jangkitan HIV telah dikaitkan dengan toleransi glukosa, ketahanan insulin, hiperinsulinemia dan diabetes jenis 2. Pesakit ini mempunyai HDL rendah, hipertrigliseridemia, dan risiko penyakit kardiovaskular yang tinggi. Perubahan metabolik ini sering dikaitkan dengan kehilangan lemak subkutan dan peningkatan lemak viseral. [15], [16]

Terapi antiretroviral dengan perencat protease menghalang pengangkutan glukosa yang dimediasi oleh pengangkut glukosa (GLUT) -4. [17] Mereka mungkin sebahagiannya bertanggungjawab terhadap ketahanan insulin dan perubahan komposisi badan pada pesakit yang dijangkiti HIV. Metformin telah terbukti dapat mengurangkan kegemukan dan ketahanan insulin selepas 8 minggu terapi ubat pada dos 850 mg 3 kali sehari. [lapan belas]

Kajian terbaru menunjukkan bahawa metformin mungkin mempunyai kesan terapi atau renoprotektif terhadap agen nefrotoksik. [19] Ia juga terbukti sangat berkesan dalam nefropati diabetes. [20], [21] Selain itu, secara signifikan mengurangkan albuminuria pada pesakit diabetes mellitus. Walau bagaimanapun, mekanisme tepat di luar kesan ini masih belum diketahui. Kajian terbaru menunjukkan bahawa kesan terapi metformin dimediasi oleh tindakannya terhadap kinase yang diaktifkan oleh adenosine monophosphate (AMP) dalam tisu. [22], [23] Berbagai kajian menunjukkan bahawa metformin mampu mengurangkan jumlah spesies oksigen reaktif intraselular (ROS). [24] Ia melindungi lesi tubular dengan mengatur tekanan oksidatif dan memulihkan perubahan biokimia pada tubulus ginjal. Metformin juga dapat melindungi podosit pada nefropati diabetes. [25]

Metformin diabetes jenis 2

Metformin diresepkan terutamanya untuk diabetes jenis 2. Tetapi ini bukan petunjuk utama. Jenis penyakit ini dicirikan sebagai bentuk bebas insulin. Keadaannya dapat diselaraskan dengan menggunakan aktiviti fizikal yang rasional, diet yang tepat, yang memungkinkan anda mengawal glukosa. Alat tambahan adalah metformin. Ia membolehkan anda mengawal metabolisme karbohidrat, menormalkan tahap hormon. Normalisasi proses glukoneogenesis berlaku. Ubat ini tidak memberi kesan yang signifikan pada tahap insulin, oleh sebab itu ia sangat sesuai untuk rawatan bentuk penyakit yang tidak bergantung kepada insulin..

Menurut kajian yang dilakukan oleh Bannister CA, Holden SE et al. Pada tahun 2014, Pesakit dengan diabetes jenis 2 yang memulakan rawatan dengan monoterapi metformin mempunyai kelangsungan hidup yang lebih besar daripada kumpulan kawalan orang tanpa diabetes (15%). Pesakit yang dirawat dengan sulfonylurea mempunyai kadar kelangsungan hidup yang jauh lebih rendah (38%) berbanding dengan kumpulan kawalan dan mereka yang menerima monoterapi metformin. [26]

Metformin diabetes jenis 1

Metformin pada diabetes jenis 1 secara signifikan mengubah tahap insulin, mengurangkan keperluan untuk dos insulin. [27] Ini disebabkan oleh fakta bahawa ubat secara dramatik mengurangkan nisbah insulin terikat dan bebas. Nisbah antara insulin dan proinsulin juga meningkat. Keupayaan untuk mengawal tahap glukosa dalam darah juga memberi kesan positif kepada pesakit, kerana kesannya tidak hanya pada hubungan utama sintesis glukosa dalam tubuh, tetapi juga pada proses penyerapannya melalui dinding saluran usus. Kesan positif dapat dicapai dengan menormalkan semua metabolisme karbohidrat, dan juga dengan menormalkan hubungan metabolik lain, khususnya, dengan mengawal tahap asid lemak, pengangkut glukosa.

Borang pelepasan

Bentuk utama pelepasan metformin adalah tablet. Dari atas mereka ditutup dengan membran filem. Tablet dibungkus dalam 10 keping setiap satu. Kemudian sel dibungkus dalam bungkusan kadbod, 3, 5, 6, 10, 12 sel dalam pek. Satu tablet mengandungi 1000 mg metformin hidroklorida bahan aktif..

Untuk diabetes, tablet metformin diresepkan. Ditujukan untuk pentadbiran lisan. Mereka mempunyai kesan hipoglikemik pada tubuh, menormalkan petunjuk utama metabolisme karbohidrat, sintesis asid lemak. Oleh itu, bukan sahaja metabolisme umum dinormalisasi, tetapi juga latar belakang hormon, yang mempunyai kesan positif terhadap kesejahteraan dan petunjuk objektif kesihatan pesakit..

Farmakodinamik

Menganalisis farmakodinamik ubat, perlu diperhatikan bahawa bahan aktifnya adalah metformin hidroklorida. Metformin mengurangkan kadar glukosa plasma dan kadar HbA1c puasa, biasanya dengan cara yang bergantung kepada dos. [28] Metformin meningkatkan penggunaan glukosa darah periferal, yang terjadi terutama disebabkan oleh peningkatan penggunaan glukosa non-oksidatif pada otot rangka, dan tidak menyebabkan hipoglikemia. [29] Ia mempengaruhi metabolisme karbohidrat dan lemak, mempengaruhi reseptor insulin periferal, mengagihkan semula insulin dalam badan, dan merangsang fungsi hati. Keupayaan untuk mengubah sifat fibrinolitik darah sangat penting. Ubat ini terutamanya mempengaruhi metabolisme tisu..

Ia mengaktifkan enzim adenosine monophosphate kinase (AMPK), yang membawa kepada penghambatan enzim utama yang terlibat dalam glukoneogenesis dan sintesis glikogen di hati, merangsang penghantaran isyarat insulin dan pengangkutan glukosa dalam otot. AMPK mengatur metabolisme sel dan organ. [30], [31]

Metformin mengurangkan pengeluaran glukosa endogen pada pesakit diabetes jenis 2 sebanyak 33% kerana penurunan glukoneogenesis. [32]

Farmakokinetik

Semasa menganalisis farmakokinetik, perlu diperhatikan bahawa ubat ini perlahan-lahan menembusi darah dengan penyerapan secara beransur-ansur melalui dinding saluran gastrointestinal. Kepekatan maksimum ubat dalam darah dikesan selepas 2.5 jam. Ketersediaan bio ubat adalah 50-60%. Pengambilan makanan dan metformin secara serentak melambatkan kadar penyerapannya. Pengedaran ubat dalam tisu berlaku agak cepat. Mengikat protein plasma secara praktikal tidak dipatuhi. Pengumpulan ubat di kelenjar air liur, hati dan buah pinggang diperhatikan. Ubat ini dikeluarkan oleh buah pinggang tidak berubah. Separuh hayat penghapusan menjadikan masa 2-6 jam. Sekiranya seseorang mengalami gangguan fungsi ginjal, metformin secara beransur-ansur dapat dikeluarkan dari badan..

Penggunaan Metformin semasa Kehamilan

Pada masa ini, tidak ada data yang boleh dipercayai dan kajian yang mencukupi untuk menyimpulkan ciri-ciri kesan ubat pada tubuh wanita hamil dan janin. Penggunaan metformin semasa kehamilan boleh diterima sekiranya terdapat keperluan mendesak untuknya. Sekiranya risiko meninggalkan ubat ini penuh dengan akibat buruk yang serius, disarankan mengambilnya. Telah diketahui bahawa ubat tersebut mempunyai kemampuan untuk menembusi penghalang plasenta. Tidak ada kesan negatif yang tajam pada janin. Kesan teratogenik hanya berlaku dalam kes di mana dos ubat adalah 2-3 kali daripada dos terapi. Walau bagaimanapun, dos terapi yang biasa digunakan dalam amalan klinikal tidak menyebabkan reaksi dari janin. Pendedahan mutagenik juga tidak berlaku..

Bayi yang terkena metformin di dalam rahim mempunyai lemak subkutan yang besar, tetapi jumlah lemak badannya sama seperti pada anak-anak yang ibunya hanya dirawat dengan insulin. Pemerhatian lebih lanjut diperlukan untuk mengetahui sama ada perubahan ini tetap ada di kemudian hari, dan sama ada kanak-kanak yang terkena metformin akan mempunyai lemak viseral yang lebih sedikit, atau akan lebih sensitif terhadap insulin. [33]

Kontraindikasi

Metformin bukan tanpa kontraindikasi. Oleh itu, tidak digalakkan untuk menetapkannya dalam patologi buah pinggang akut dan kronik. Ini disebabkan oleh fakta bahawa ubat itu dimetabolisme di ginjal, diekskresikan melalui ginjal, dan oleh itu beban pada ginjal meningkat dengan mendadak. Ini boleh menyebabkan pemburukan. Ubat ini dikontraindikasikan dengan ketat sekiranya berlaku kegagalan buah pinggang, koma diabetes dan keadaan pramatang. Anda tidak boleh mengambil ubat untuk ketoasidosis, dehidrasi yang teruk, dengan latar belakang penyakit radang dan berjangkit akut. Ubat ini sangat berbahaya dengan peningkatan risiko hipoksia, termasuk dalam keadaan seperti kegagalan jantung dan pernafasan, infark miokard. Ubat ini tidak diresepkan sebagai persediaan untuk kajian diagnostik yang memerlukan penggunaan bahan yang mengandungi yodium yang berbeza. Sebagai contoh, ia tidak dapat digunakan jika dirancang untuk melakukan urografi, kolangiografi, angiografi. Kadang-kadang terdapat kes intoleransi individu terhadap ubat, yang disertai dengan reaksi alergi, peningkatan kepekaan dan kereaktifan badan. Kontraindikasi adalah mabuk badan, termasuk mabuk alkohol akut, atau alkoholisme kronik.

Kesan sampingan Metformin

Metformin menunjukkan risiko yang lebih rendah daripada insulin untuk penyakit kardiovaskular dan kematian semua sebab, dan risiko yang sedikit lebih rendah untuk kematian semua sebab berbanding agen hipoglikemik oral lain pada 51 675 pesakit yang diperhatikan selama 4 tahun. [34]

Dalam beberapa kes, kesan sampingan, seperti gangguan dyspeptik seperti mual, muntah, cirit-birit, dan ketidakselesaan perut, mungkin berlaku semasa rawatan dengan metformin. Biasanya, kesan ini berlaku pada peringkat awal rawatan. Dalam kes yang jarang berlaku, terdapat pelanggaran hati, seperti hepatitis. Sebagai peraturan, manifestasi ini bersifat jangka pendek dan hilang dengan cepat setelah pengambilan ubat. Juga, dalam beberapa kes, tanda-tanda asidosis laktik, gangguan dalam proses penyerapan vitamin B dapat diperhatikan..

Sejak sekian lama dipercayai bahawa metformin menyebabkan asidosis laktik (LA), tetapi data dari pelbagai sumber menyebabkan para penyelidik meragui hubungan sebab-akibat langsung. Diabetes, bukan metformin, adalah faktor risiko utama untuk mengembangkan LA. [35]

Intoleransi gastrousus adalah salah satu penyakit yang paling biasa. [36] Kejadian infark miokard (MI) juga merupakan kesan sampingan yang penting, tetapi kurang diperhatikan dengan metformin berbanding dengan sulfonylurea. [37]

Dos dan pentadbiran

Sebagai peraturan, kaedah pemberian dan dos ubat ditetapkan oleh doktor, berdasarkan hasil ujian makmal. Khususnya, anda perlu mengetahui tahap glukosa dalam darah. Juga, dalam banyak aspek, kaedah penggunaan dan dos bergantung pada sama ada ubat itu diresepkan sebagai monoterapi, atau sebagai komponen terapi kompleks.

Ubat ini diberikan secara lisan. Ia boleh diambil dengan makanan dan selepasnya. Sekiranya monoterapi dijalankan, dos tunggal awal adalah 500 mg, 1-3 kali sehari. Sekiranya perlu, dos awal 850 mg ditetapkan. Sekiranya terdapat keperluan sedemikian, dosnya secara beransur-ansur dapat meningkat, hingga 2-3 gram sehari. Meningkatkan dos dilakukan secara beransur-ansur - dengan selang seminggu. Bagi kanak-kanak, dos awal tidak berbeza dengan dos orang dewasa (500 atau 850 mg). Dos harian dapat ditingkatkan hingga maksimum 2 gram sehari. Dalam kes ini, dos harian harus dibahagikan kepada 2-3 dos. Harus diingat bahawa kanak-kanak bermaksud kanak-kanak berumur 10 tahun ke atas. Kanak-kanak di bawah umur 10 tahun tidak diberi metformin.

Dengan terapi kombinasi, 500 atau 850 mg diresepkan sebagai dos awal, dengan banyak pemberian 2-3 kali sehari. Setiap 10-15 hari, dos mesti disesuaikan, dengan fokus pada hasil ujian makmal, tahap glukosa dalam darah.

Cara mengambil metformin pada diabetes?

Seseorang yang dirawat dengan metformin pasti tahu bagaimana mengambil metformin pada diabetes mellitus. Jadi, pertama sekali, anda perlu memahami bahawa dos ubat bergantung pada tahap glukosa dalam darah. Oleh itu, adalah betul untuk lulus ujian darah untuk kandungan glukosa di dalamnya. Selepas ini, anda harus berjumpa doktor yang akan menetapkan rawatan yang sesuai, pilih dosnya. Dos bergantung pada usia, rejimen rawatan. Biasanya, dengan rejimen rawatan yang paling standard, ubat ini diresepkan dalam dos awal 500-850 mg setiap penerimaan. Ubat itu diambil 2-3 kali sehari.

Perkara kedua yang harus diingat oleh pesakit adalah bahawa, jika perlu, dosnya boleh meningkat. Ia perlu dinaikkan secara beransur-ansur, dengan selang seminggu. Maksimum dibenarkan untuk mengambil 2.5 gram ubat setiap hari.

Keadaan penting ketiga untuk rawatan yang betul dengan metformin. - setiap 10-15 hari, lakukan ujian kedua untuk glukosa darah. Bergantung pada hasilnya, dos dan rejimen rawatan disesuaikan.

Berapa lama saya boleh mengambil metformin?

Salah satu soalan utama yang membimbangkan pesakit yang menggunakan metformin adalah: "Berapa lama saya boleh mengambil metformin?" Arahan untuk ubat tidak menunjukkan tempoh rawatan tertentu. Oleh itu, ubat ini bertujuan untuk penggunaan jangka panjang. Jadi, ini bertujuan untuk menormalkan proses metabolik, yang pada prinsipnya tidak boleh menjadi kejadian jangka pendek. Metformin boleh diambil dari beberapa bulan hingga satu tahun atau lebih. Penting untuk mengawal tahap glukosa. Jangan membuang ubat jika tahap glukosa dalam darah, dan parameter biokimia lain telah kembali normal. Pembatalan boleh menyebabkan pengembalian perubahan patologi, boleh menyebabkan kemerosotan. Penting untuk mencapai tahap stabil glukosa darah yang stabil. Untuk ini, sekurang-kurangnya dalam 2-3 bulan, petunjuk yang dikawal mestilah berada dalam julat nilai rujukan.

Permohonan untuk kanak-kanak

Kadang-kadang terdapat keperluan penggunaan metformin untuk kanak-kanak. Ia biasanya diresepkan untuk diabetes jenis 2. Kurang biasa, ubat ini boleh diresepkan dalam rawatan diabetes jenis 1. Ia juga dapat diresepkan untuk anak-anak untuk memperbaiki metabolisme karbohidrat dan lemak, untuk menormalkan kadar glukosa darah, menstabilkan berat badan, untuk mengurangkan risiko pembekuan darah dengan kecenderungan untuk trombosis. Ubat ini tidak digalakkan untuk kanak-kanak di bawah umur 10 tahun. Sebelum memulakan, anda perlu berjumpa doktor. Dos dipilih bergantung pada tahap glukosa dalam darah dan parameter biokimia lain, oleh itu, sebelum memberi ubat kepada anak, perlu melakukan ujian makmal. Metformin telah terbukti selamat dan berkesan untuk rawatan diabetes jenis 2 pada kanak-kanak. Ia sangat meningkatkan kawalan glisemik. [38]

Cara pengambilan metformin untuk menurunkan berat badan?

Metformin dapat diresepkan untuk menurunkan berat badan, kerana ia adalah ubat yang menormalkan karbohidrat, metabolisme lemak, menstabilkan hormon. Ia bukan sahaja dapat mengurangkan berat badan, tetapi juga memastikan penstabilannya pada tahap yang dicapai. Cara mengambil metformin untuk menurunkan berat badan dapat memberitahu doktor, kerana skema ini dipilih secara individu, bergantung pada parameter biokimia utama tubuh. Dalam bentuk yang paling umum, rejimen rawatan dapat dinyatakan seperti berikut: 500 mg sehari, setiap hari. Selepas 10-15 hari, ujian darah diambil untuk tahap glukosa, setelah itu dosnya disesuaikan.

Berlebihan

Tidak ada kes overdosis yang diketahui dengan metformin, kerana ubat ini dimetabolisme oleh hati dan ginjal. Lebihannya dikeluarkan secara bebas dalam air kencing hampir tidak berubah. Pengecualian adalah kes gangguan fungsi ginjal, di mana terdapat pengumpulan ubat di buah pinggang. Ini boleh menyebabkan tanda-tanda mabuk..

Interaksi dengan ubat lain

Semasa mengambil metformin, anda mesti mengambil kira ciri interaksi dengan ubat lain. Oleh itu, ubat meningkatkan kesannya jika diambil bersama dengan insulin, salisilat, oxytetracycline, turunan urea sulfonyl. Juga, kesan ubat ini ditingkatkan apabila diambil bersama dengan perencat MAO, perencat ACE, clofibrate, siklofosfamid.

Sekiranya ubat itu diambil semasa rawatan dengan beberapa ubat hormon, atau semasa mengambil kontraseptif hormon, penurunan kesan hipoglikemik adalah mungkin. juga kesan hipoglikemik dikurangkan apabila digabungkan dengan diuretik, turunan asid nikotinik.

Ubat ini tidak sesuai dengan agen kontras, yang digunakan untuk ujian diagnostik, kerana fungsi ginjal yang terganggu dapat berkembang, hingga perkembangan kekurangan. Perkembangan asidosis laktik juga mungkin. Anda tidak boleh menggabungkan ubat dengan agonis beta-adrenergik, atau mengawal kepekatan glukosa dalam darah dengan ketat. Apabila digabungkan dengan cimetidine, diuretik gelung, perkembangan asidosis laktik berlaku. Nifedilin dan ubat kationik meningkatkan keupayaan penyerapan ubat, dan juga meningkatkan kadar penyerapan zat ke dalam darah.

Metformin dan alkohol

Pesakit yang dirawat dengan metformin perlu ingat bahawa metformin dan alkohol tidak serasi. Pentadbiran bersama ubat ini dengan etanol dapat menyebabkan perkembangan asidosis laktik, dan juga menyebabkan penurunan serius fungsi fungsional buah pinggang. Dalam kes yang paling teruk, kegagalan buah pinggang berkembang.

Keadaan simpanan

Biasanya, syarat penyimpanan ubat ditunjukkan pada bungkusan. Dalam kebanyakan kes, meformin disimpan di tempat yang kering, terlindung dari cahaya matahari langsung, jauh dari sumber haba. Ubat itu harus disimpan di tempat yang dilindungi dari kelembapan, suhu bilik normal sudah mencukupi. Tempat itu tidak boleh dilalui oleh kanak-kanak dan haiwan..

Jangka hayat

Biasanya tarikh luput ditunjukkan pada bungkusan. Untuk metformin, biasanya 2-3 tahun dari tarikh pengeluaran. Sekiranya ubat telah habis, tidak boleh diambil. Mengambil ubat yang telah tamat tempoh boleh menyebabkan keracunan dan kesan buruk yang lain. Atau ubat itu mungkin tidak berkesan.

Analog

Tidak ada analog langsung metformin. Walau bagaimanapun, sebagai agen tidak langsung, yang dalam satu cara atau cara lain dapat dianggap sebagai analog agen ini, kita dapat menamakan ubat seperti digoxin, quinine, dan quinidine, kerana mereka bersaing untuk sistem pengangkutan dan, apabila digabungkan, meningkatkan penyerapan dan asimilasi metformin. Juga, analognya boleh dianggap kompleks vitamin 3-6-9 Omega, sebatian yang merangkumi protein, lemak, karbohidrat, pelbagai ubat dan suplemen pemakanan yang dipilih secara rasional yang bertujuan untuk menormalkan metabolisme tisu dan karbohidrat..

Cara menggantikan metformin dengan diabetes?

Sekiranya anda tidak tahu apa yang akan diganti metformin dengan diabetes, sudah tentu anda perlu berjumpa doktor. Anda tidak boleh membatalkan ubat atau menggantinya secara bebas, kerana ini boleh menyebabkan perkembangan komplikasi serius dan gangguan metabolik selanjutnya. Ramai pakar mengesyorkan menggantikan metformin dengan ramuan herba, ubat homeopati. Pertimbangkan ramuan utama yang boleh menggantikan metformin.

Pada diabetes mellitus, herba seperti stevia, [39] kambing, [40] amaranth, [41] wormwood sering diresepkan dan bukannya metformin. [42]

Herba digunakan sebagai sebahagian daripada monoterapi, atau persediaan ubat disediakan dari mereka. Banyak ramuan herba digunakan dalam bentuk herba decoctions, infusions, balsem. Sebilangannya digunakan sebagai teh, atau sebagai makanan tambahan..

Selalunya, diabetes menetapkan ramuan herba yang menurunkan kadar glukosa darah. Sebagai ramuan herba yang bertujuan menurunkan kadar glukosa, ramuan herba tersebut dibincangkan di bawah.

  • yarrow; [43]
  • barberry biasa; [44]
  • viburnum biasa; [45]
  • akar marshmallow; [46]
  • bijak perubatan; [47]
  • pudina. [48]

Ulasan doktor

Kami telah menganalisis ulasan doktor yang menetapkan metformin kepada pesakit mereka. Oleh itu, kebanyakan doktor menganggap diabetes jenis 2 adalah petunjuk utama untuk menetapkan ubat ini. Walau bagaimanapun, terdapat pengalaman keberhasilannya untuk rawatan diabetes jenis 1, untuk rawatan dan pencegahan gangguan hormon, kegemukan. Kelebihan ubat ini adalah bahawa ia tidak hanya menormalkan metabolisme, mengurangkan berat badan, tetapi juga mengekalkannya pada tahap yang relatif stabil..

Ulasan positif berlaku. Doktor memperhatikan bahawa dengan pilihan rejimen rawatan yang tepat, ketika memilih dos yang mencukupi, ubat ini dapat diterima dengan baik oleh pesakit. Ia boleh diambil dalam jangka masa yang lama, ia diserap dengan baik dan ditoleransi oleh badan, praktikalnya tidak menyebabkan kesan sampingan. Ia juga agak sukar untuk menyebabkan overdosis, kerana ubat tersebut hanya diekskresikan dengan buah pinggang jika anda berlebihan. Dengan penggunaan yang berpanjangan, mereka dapat mempertahankan kadar gula yang stabil dalam darah, dan mencegah serangan hiper dan hipoglikemik..

Ulasan negatif sangat jarang berlaku. Dari tinjauan negatif yang dapat kami temui, hampir semuanya berkaitan dengan fakta bahawa orang tersebut menerima dos ubat yang salah (diremehkan). Akibatnya, ubat tersebut tidak berkesan. Ini sekali lagi menegaskan kepentingan dan kepentingan pemilihan rejimen ubat yang betul, serta pengiraan rejimen dan taktik rawatan yang betul. Ramai doktor menyatakan bahawa metformin untuk diabetes harus diambil dengan pemantauan glukosa darah secara berterusan.