Estradiol valerate (Estradiol valerate)

Estrogen, agen terapi pengganti. Estradiol valerate mempunyai kesan estrogenik tertentu: ia menyebabkan percambahan endometrium, merangsang perkembangan rahim dan ciri-ciri seksual wanita sekunder apabila mereka kurang berkembang, melembutkan dan menghilangkan gangguan umum yang berlaku di dalam badan wanita kerana fungsi kelenjar seks yang tidak mencukupi pada menopaus atau selepas operasi ginekologi.

Estradiol Valerate mengekalkan keseimbangan antara osteoblas dan osteoklas, mengurangkan penyerapan tulang dan mendorong pembentukannya.

Selepas pemberian estradiol secara oral, valerat diserap dengan cepat dan sepenuhnya dari saluran pencernaan. Pengikatan protein plasma adalah 50%.

Ia cepat dimetabolisme di hati dengan pembentukan estriol dan estrone. Apabila diambil secara oral dalam dos 1-2 mg, kepekatan maksimum dalam plasma darah dicapai setelah 3-6 jam.T 1/2 - kira-kira 1 jam.

Ia mengalami kesan "first pass" melalui hati dan, sampai tahap tertentu, peredaran semula enterohepatik.

Ia dikeluarkan dalam air kencing dalam bentuk ester sulfat dan glukuronida bersama dengan sebilangan kecil bahan yang tidak berubah. Metabolit lain yang dikenal pasti.

Estradiol valerate harus dihentikan jika sakit menikam semasa bernafas, batuk etiologi yang tidak jelas, sakit dan rasa penyempitan di dada, sakit kepala yang teruk, gangguan pada organ deria, pembedahan yang dijadualkan, rehat tidur yang berpanjangan berlaku semasa rawatan.

Pemantauan sistematik yang teliti diperlukan untuk diabetes mellitus, hipertensi arteri, vena varikos, sklerosis berganda, epilepsi, korea, porfiria, tetany, phlebitis sebelumnya. Pemeriksaan ginekologi berkala diperlukan..

Ia boleh digunakan dalam kombinasi dengan progestogen (termasuk dienogest).

Buku Panduan Vidal mengandungi lebih daripada 5000 keterangan mengenai ubat-ubatan yang didaftarkan di Republik Belarus, termasuk maklumat dari Buku Panduan Vidal "Produk Ubat di Belarus" untuk tahun 2007 - 2014.

Untuk mendapatkan akses percuma dan tanpa had ke direktori ubat dan bahan di laman web ini, anda perlu mendaftar. Pendaftaran di laman web ini disediakan untuk pakar dalam bidang perubatan dan farmasi.

Kontraseptif hormon: prinsip tindakan, kontraindikasi dan kesan sampingan

Kontraseptif hormon selalunya tablet berdasarkan hormon sintetik - estrogen dan progestogen. Cincin faraj juga tergolong dalam kontrasepsi hormon.

Hormon seks wanita terbahagi kepada dua kumpulan utama: estrogen dan gestagens. Mereka adalah sebahagian daripada kontrasepsi hormon. Sekiranya ubat mengandungi kedua-dua hormon, ia dipanggil gabungan kontraseptif hormon. Sekiranya komposisi ubat hanya mempunyai satu hormon, ubat itu disebut satu komponen, atau "minum mini." "Minum mini" dianggap kaedah kontrasepsi, yang dibenarkan semasa penyusuan.

Foto - Simone van der Koelen

Estrogen adalah nama kolektif umum untuk subkelas hormon seks wanita steroid yang dihasilkan oleh alat folikel ovari. Hormon folikel semula jadi yang dihasilkan oleh ovari adalah estradiol, estrone dan estriol..

Analog sintetik estradiol:

• Etinil estradiol (Zhanin, Diane-35, Yarina, Logest, Lindinet, NovaRing, dll.). Etinil estradiol adalah sebahagian daripada gabungan pil kontraseptif hormon oral (COC). Merekalah yang bertanggung jawab atas risiko pembekuan darah, kerana estrogen meningkatkan pembekuan darah.
• Estradiola Valerat (Klayra)

Progestogen (progestogen atau progestins) adalah nama kolektif umum untuk subkelas hormon seks wanita steroid yang dihasilkan terutamanya oleh corpus luteum ovari dan sebahagiannya oleh korteks adrenal, serta plasenta janin. Yang utama di antara progestogen adalah progesteron, yang mempengaruhi kitaran haid, kehamilan dan perkembangan embrio.

Gestogen sintetik biasanya disebut progestin. Progestin berikut digunakan dalam kontraseptif hormon:

• Gestoden - progestin generasi ketiga (Logest, Lindinet)
• Desogestrel - progestin generasi ketiga (Charozeta, Marvelon)
• Dienogest - progestin generasi keempat ("Janine", "Klayra")
• Cyproterone Acetate (Diane 35, Chloe)
• Drospirenone (Yarina, Midiana, Model Pro)
• Etonogestrel (NovaRing)
• Levonorgestrel (Model Liber)

Jadual menunjukkan data kebanyakan pil kawalan kelahiran moden: bahan aktifnya, mekanisme tindakan dan kesan sampingan. Pengilang bercakap secara berbeza mengenai mekanisme tindakan kontrasepsi hormon. Sebagai peraturan, mereka menunjukkan kesan utama - penindasan ovulasi. Tetapi selain itu, ubat-ubatan tersebut mempunyai kesan tambahan: jika ovulasi berlaku dan telur disenyawakan, maka perubahan pada endometrium yang dibuat oleh ubat tersebut mencegah implantasinya ke dinding rahim, yang sebenarnya menyebabkan pengguguran (efek abortif). Di samping itu, ubat meningkatkan kelikatan lendir serviks, yang menghalang penembusan sperma ke dalam rahim (kaedah penghalang). Kaedah apa yang akan digunakan untuk wanita ini dalam kitaran ini - tidak ada yang tahu. Tetapi kadang-kadang kehamilan berlaku dengan latar belakang pengambilan kontraseptif hormon. Dalam kes ini, semua pengeluar mengesyorkan segera berhenti mengambil ubat tersebut. Dipercayai bahawa dengan pengambilan yang betul (jika wanita tersebut tidak ketinggalan mengambil pil berikutnya), kadar kehamilan terhadap latar belakang COC kurang dari 1%.

Charozette

Pengeluar: N.V. Organon, Belanda

Harga: 1330 gosok. untuk 28 tablet

desogestrel (penyediaan satu komponen, "minum mini")

Penindasan ovulasi. Peningkatan kelikatan lendir serviks

bintik-bintik tidak teratur, jerawat, perubahan mood, kelembutan payudara, loya dan kenaikan berat badan

Jeanine

Pengeluar: Bayer Pharma AG, Jerman

Harga: 2500 gosok. untuk 63 tablet

Penindasan ovulasi. Peningkatan kelikatan lendir serviks

Dari sistem pencernaan: loya, muntah.

Dari sistem pembiakan: perubahan dalam rembesan vagina.

Dari sistem endokrin: pembengkakan, kelembutan kelenjar susu, rembesannya; perubahan berat badan, perubahan libido.

Dari sisi sistem saraf pusat: penurunan mood, sakit kepala, migrain.

Lain-lain: chloasma, toleransi kanta lekap yang lemah, pengekalan cecair di dalam badan, reaksi alahan.

Diana 35

Pengeluar: Bayer Pharma AG, Jerman

Harga: 1100 gosok. untuk 21 tablet

etinil estradiol, cyproterone asetat

Penindasan ovulasi. Peningkatan kelikatan lendir serviks

Dari sistem endokrin: dalam kes yang jarang berlaku - pembengkakan, kesakitan, pembesaran kelenjar susu dan pembuangan dari mereka, perubahan berat badan.

Dari sistem pembiakan: dalam kes yang jarang berlaku - pendarahan antara haid, perubahan pada rembesan faraj, perubahan libido.

Dari sisi sistem saraf pusat: dalam kes yang jarang berlaku - sakit kepala, migrain, penurunan mood.

Dari sistem pencernaan: dalam kes yang jarang berlaku - loya, muntah.

Lain-lain: dalam kes yang sangat jarang berlaku - toleransi kanta lekap yang lemah, reaksi alahan, penampilan bintik-bintik usia di wajah (chloasma).

Yarina

Pengeluar: Bayer Pharma AG, Jerman

Harga: 1100 gosok. untuk 21 tablet

Ia menghalang rembesan hormon gonadotropik kelenjar pituitari, menghalang pematangan folikel dan mengganggu proses ovulasi. Meningkatkan kelikatan lendir serviks, yang menyukarkan sperma memasuki rahim.

Reaksi buruk yang paling kerap dilaporkan terhadap Yarin® termasuk loya dan sakit pada kelenjar susu. Mereka dijumpai di lebih daripada 6% wanita yang menggunakan ubat ini..

Reaksi buruk yang serius adalah tromboembolisme arteri dan vena.

Claira

Pengeluar: Bayer Pharma AG, Jerman

Harga: 1110 gosok. untuk 28 tablet

estradiol valerate, dienogest

Penindasan ovulasi. Peningkatan kelikatan lendir serviks

- urat varikos, trombophlebitis, trombosis;

- peningkatan selera makan (hingga berat badan berlebihan) atau penurunan selera makan (sehingga anoreksia);

- keadaan tertekan, tertekan;

- sakit kepala, strok, iskemia, dystonia;

- ketidakselesaan di kawasan kelenjar susu;

- membran mukus kering mata, intoleransi terhadap kanta lekap;

- jerawat (jerawat), alopecia, gatal-gatal.

Logest

Pengeluar: Bayer Pharma AG, Jerman

Harga: 1860 gosok. untuk 63 tablet

Menindas hormon hipofisis, dengan itu menghalang perkembangan folikel dan ovulasi. Lendir serviks yang menebal menghalang sperma memasuki rahim.

Dalam kes-kes yang jarang berlaku, mungkin terdapat rasa sakit dan ketegangan kelenjar susu, pembesaran kelenjar susu, pembuangan dari kelenjar susu, bintik-bintik bintik dan pendarahan rahim yang terobosan, sakit kepala, migrain, perubahan libido, penurunan / perubahan mood, toleransi lensa kontak yang lemah, gangguan penglihatan, mual, muntah, sakit perut, perubahan rembesan faraj, ruam kulit, eritema nodosum, eritema multiforme, pruritus umum, penyakit kuning kolestatik, pengekalan cecair, penurunan berat badan, reaksi alergi; jarang - peningkatan keletihan, cirit-birit; kadang-kadang chloasma, terutama pada wanita yang mempunyai sejarah chloasma hamil.

Seperti pil perancang gabungan lain dalam kes yang jarang berlaku, trombosis dan tromboembolisme boleh berkembang.

Lindinet

Pengeluar: Gideon Richter, Hungary

Harga 1100 gosok. untuk 20 tablet

Menghalang pematangan telur yang subur. Mengurangkan kerentanan endometrium terhadap blastosista (kesan pengguguran). Meningkatkan kelikatan lendir yang terletak di serviks, yang membuatnya agak tidak dapat dilalui sperma.

Kesan sampingan, kemunculannya memerlukan penghentian segera ubat:

• hipertensi arteri;
• sindrom uremik hemolitik;
• porfiria;
• kehilangan pendengaran otosklerosis.

Jarang ditemui - tromboemboli arteri dan vena (termasuk infarksi miokardium, strok, trombosis urat dalam pada bahagian bawah kaki, embolisme paru); memburukkan lagi SLE reaktif.

Dari sistem pembiakan: pendarahan asiklik / bercak dari faraj, amenore selepas pemberhentian ubat, perubahan keadaan lendir faraj, perkembangan proses keradangan pada vagina (mis. Kandidiasis), perubahan libido.

Dari kelenjar susu: ketegangan, kesakitan, pembesaran kelenjar susu, galaktorea.

Dari saluran gastrointestinal dan sistem hepatobiliari: mual, muntah, cirit-birit, sakit epigastrik, penyakit Crohn, kolitis ulseratif, hepatitis, adenoma hati, kejadian atau pemburukan penyakit kuning dan / atau gatal yang berkaitan dengan kolestasis, cholelithiasis.

Dari kulit: eritema nodular / eksudatif, ruam, chloasma, peningkatan keguguran rambut.

Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala, migrain, perubahan mood, keadaan depresi.

Gangguan metabolik: pengekalan cecair di dalam badan, perubahan (kenaikan) berat badan, peningkatan jumlah trigliserida dan gula dalam darah, penurunan toleransi karbohidrat.

Pada bahagian organ deria: kehilangan pendengaran, peningkatan kepekaan kornea ketika memakai kanta lekap.

Lain-lain: reaksi alahan.

Midiana

Pengeluar: Gideon Richter, Hungary

Harga 1800 gosok. untuk 63 tablet

Kesan kontraseptif Midian didasarkan pada interaksi pelbagai faktor, yang paling penting adalah penghambatan ovulasi dan perubahan endometrium (kesan abortif).

Pendarahan tidak teratur (spotting spotting atau terobosan pendarahan) mungkin berlaku, terutama pada bulan-bulan pertama penggunaan.

Dari sistem pencernaan: sering - loya, sakit perut; jarang - muntah, cirit-birit.

Dari sisi sistem saraf pusat: sering - sindrom asthenik, sakit kepala, penurunan mood, perubahan mood, kegelisahan; jarang - migrain, penurunan libido; jarang - peningkatan libido.

Dari sisi organ penglihatan: jarang - intoleransi terhadap kanta lekap (ketidakselesaan ketika memakainya).

Dari sistem pembiakan: sering - sakit pada kelenjar susu, peningkatan kelenjar susu, ketidakteraturan haid, kandidiasis faraj, pendarahan rahim; jarang berlaku - hipertrofi payudara; jarang - keputihan, keputihan dari kelenjar susu.

Dari kulit dan lampirannya: sering - jerawat; jarang - ruam, urtikaria; jarang - eritema nodosum, eritema multiforme.

Lain-lain: kerap - kenaikan berat badan; jarang - pengekalan cecair; jarang - penurunan berat badan, reaksi hipersensitiviti.

Seperti pil perancang gabungan lain dalam kes yang jarang berlaku, trombosis dan tromboembolisme boleh berkembang.

Pada wanita dengan angioedema keturunan, pengambilan estrogen boleh menyebabkan atau memburukkan gejalanya..

Pengeluar: Zentiva ks, Republik Czech

Harga 1980 sapu. untuk 84 tablet

Ia menghalang rembesan hormon gonadotropin pituitari dan menghalang ovulasi. Meningkatkan kelikatan lendir serviks.

Dari sistem endokrin: jarang - pembengkakan, kesakitan, peningkatan dan pembuangan dari kelenjar susu, kenaikan berat badan.

Dari sistem pembiakan: jarang - pendarahan antara haid, perubahan rembesan vagina, perubahan libido.

Dari sisi sistem saraf pusat: jarang - sakit kepala, migrain, mood menurun.

Dari sistem pencernaan: jarang - loya, muntah, gastralgia.

Lain-lain: sangat jarang - toleransi kanta lekap yang lemah, pembengkakan kelopak mata, gangguan penglihatan, konjungtivitis, kehilangan pendengaran, reaksi alahan, tromboflebitis, tromboemboli, gatal umum, penyakit kuning, penampilan bintik-bintik usia di wajah (chloasma).

Mercilon

Pengeluar: N.V. Organon, Belanda

Harga 1386 gosok. untuk 21 tablet

Thrombosis atau tromboembolisme (termasuk infark miokard, strok, trombosis urat dalam, tromboembolisme paru), tromboemboli hepatik, mesenterik, arteri ginjal dan urat, arteri retina.

Tekanan darah tinggi.

Tumor bergantung pada hormon (tumor hati, barah payudara).

Chloasma (terutamanya dalam kes sejarah chloasma semasa kehamilan).

Titik asiklik lebih kerap pada bulan-bulan pertama kemasukan.

Belara

Pengilang: Groenental GmbH, Jerman

Harga 1750 gosok. untuk 63 tablet

chlormadinone asetat, etinil estradiol

Ini menyebabkan penurunan rembesan hormon perangsang folikel dan hormon luteinisasi, dan, oleh itu, penindasan ovulasi. Percambahan endometrium dan transformasi sekretorinya (endometrium menjadi tidak mampu menanam telur yang disenyawakan = kesan pengguguran). Pada masa yang sama, sifat-sifat lendir saluran serviks berubah, yang disertai dengan kesukaran menyebarkan sperma melalui saluran serviks dan pelanggaran pergerakan mereka.

Sistem ketahanan badan.

Selalunya: hipersensitiviti terhadap komponen ubat, termasuk reaksi alahan dari kulit.

Metabolisme.

Selalunya: perubahan komposisi lipid darah termasuk hipertrigliseridemia.

Jarang: selera makan meningkat.

Sfera psiko-emosi.

Selalunya: kemurungan, kegelisahan, mudah marah.

Selalunya: penurunan libido.

Sistem saraf.

Selalunya: pening, migrain (dan / atau penguatnya).

Organ penglihatan.

Selalunya: gangguan visual.

Jarang: konjungtivitis, intoleransi kanta lekap.

Organ pendengaran dan alat vestibular.

Jarang: kehilangan pendengaran secara tiba-tiba, tinnitus.

Sistem kardiovaskular.

Selalunya: tekanan darah tinggi.

Jarang: hipertensi, hipotensi, keruntuhan kardiovaskular, urat varikos, trombosis vena.

Sistem penghadaman.

Selalunya: Mual.

Selalunya: sakit perut, kembung perut, cirit-birit.

Kulit dan tisu subkutan.

Selalunya: jerawat.

Selalunya: gangguan pigmentasi, chloasma, keguguran rambut, kulit kering, hiperhidrosis.

Jarang: urtikaria, eksim, eritema, pruritus, psoriasis yang teruk, hipertrikosis.

Sangat jarang berlaku: eritema nodosum.

Sistem muskuloskeletal.

Selalunya: perasaan berat.

Selalunya: sakit belakang, gangguan otot.

Sistem pembiakan dan kelenjar susu.

Selalunya: peningkatan lendir dari faraj, senggugut, amenorea.

Selalunya: sakit di bahagian bawah perut.

Selalunya: galaktorea, fibroadenoma payudara, kandidiasis vagina.

Jarang: pembesaran payudara, vulvovaginitis, menorrhagia, sindrom pramenstruasi.

Gangguan am.

Selalunya: keletihan, bengkak, kenaikan berat badan.

Peningkatan risiko tromboemboli vena dan arteri (mis. Trombosis vena, embolisme paru, strok, infark miokard). Peningkatan risiko penyakit saluran empedu.

Dalam kes yang jarang berlaku, peningkatan risiko terkena neoplasma hati jinak (dan bahkan lebih jarang - neoplasma hati malignan) dan kes terpencil boleh menyebabkan pendarahan intra-perut yang mengancam nyawa,

Memperburuk penyakit radang usus kronik (penyakit Crohn, kolitis ulseratif).

Modelell Pro

Pengilang: Oman Pharmaceutical Products Co., Oman Sultanate

Harga: 1740 gosok. untuk 63 tablet

Kesan kontraseptif MODELL PRO terutamanya disebabkan oleh penindasan ovulasi, peningkatan kelikatan lendir serviks dan perubahan pada endometrium.

Dari sistem imun: jarang - asma bronkial, reaksi hipersensitiviti.

Dari sistem saraf: sering - sakit kepala.

Gangguan mental: selalunya keadaan depresi; jarang - perubahan libido.

Di bahagian organ pendengaran: jarang - kehilangan pendengaran.

Dari sistem kardiovaskular: sering - migrain; jarang - peningkatan tekanan darah, menurunkan tekanan darah; jarang - tromboembolisme.

Dari sistem pencernaan: sering - loya; jarang - muntah, cirit-birit.

Dari kulit dan tisu subkutan: jarang - jerawat, eksim, gatal-gatal; jarang - eritema nodosum, eritema multiforme.

Pada bahagian sistem pembiakan dan kelenjar susu: sering - ketidakteraturan haid, pendarahan asiklik, kelembutan kelenjar susu, peningkatan kepekaan kelenjar susu, keputihan, kandidiasis vulvovaginal; jarang - pembesaran payudara, vaginitis; jarang - keluar dari kelenjar susu.

Lain-lain: jarang - pengekalan cecair, perubahan berat badan.

Kejadian serius berikut telah dilaporkan pada wanita yang mengambil BPK: tromboemboli vena; tromboemboli arteri; peningkatan tekanan darah; tumor hati; kemunculan atau kemerosotan keadaan yang hubungannya dengan penggunaan CPC belum sepenuhnya terbukti (penyakit Crohn, kolitis ulseratif, epilepsi, migrain, fibroid rahim, porphyria, SLE, herpes semasa kehamilan sebelumnya, Sydenham chorea, sindrom hemolitik-uremik, penyakit kuning kolestatik); chloasma.

Pada wanita dengan angioedema keturunan, penggunaan estrogen dapat menyebabkan atau memperburuk gejala..

Modell Liber

Pengeluar: Teva, Israel

Harga: 1590 gosok. untuk 91 tablet

Kesan kontraseptif ubat ini disebabkan oleh mekanisme pelengkap zat aktif, yang paling penting termasuk menekan ovulasi, meningkatkan kelikatan rembesan serviks, yang merumitkan penembusan sperma ke dalam rongga rahim, dan perubahan pada endometrium yang mencegah penanaman telur yang disenyawakan (kesan abortif).

Jangkitan dan jangkitan: sering - jangkitan kulat, nasofaringitis.

Dari sisi jiwa: sering - kemurungan.

Dari sisi sistem saraf: sangat kerap - sakit kepala; selalunya migrain.

Dari saluran gastrousus: sering - loya, sakit di perut.

Pada bahagian kulit, tisu subkutan dan lembut: sering - jerawat

Dari sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung: sering - sakit belakang.

Dari sistem pembiakan dan kelenjar susu: sangat kerap - bintik / pendarahan seperti haid yang menyakitkan; sering - metrorrhagia, kepekaan kelenjar susu.

Penyelidikan: kerap - kenaikan berat badan.

Seperti COC lain, kesan sampingan berikut pada wanita adalah mungkin:

- pelanggaran parameter fungsi hati;

- gangguan toleransi glukosa atau kesan terhadap ketahanan insulin periferal;

- permulaan atau kemerosotan keadaan yang pergantungannya pada penggunaan kontraseptif oral belum disahkan: penyakit Crohn, kolitis ulseratif, epilepsi, migrain, fibroid rahim, barah serviks, batu pundi hempedu, porphyria, SLE. herpes semasa kehamilan, Sydenham chorea, sindrom hemolitik-uremik, penyakit kuning kolestatik, kehilangan pendengaran yang berkaitan dengan otosklerosis, penyakit kuning dan / atau gatal yang berkaitan dengan kolestasis;

Marvelon

Pengeluar: N.V. Organon, Belanda

Harga: 3570 gosok. untuk 63 tablet

Marvelon adalah kontraseptif oral gabungan. Prinsip tindakannya serupa dengan COC lain: penindasan ovulasi, perubahan endometrium (kesan abortif), peningkatan kelikatan lendir serviks.

Sakit kepala, gastralgia, mual, muntah; kelembutan dan pembengkakan kelenjar susu; kenaikan berat badan, toleransi glukosa terganggu, pengekalan cecair di dalam badan, perubahan libido, penurunan mood, edema kelopak mata, ruam kulit, eritema nodosum, konjungtivitis, ketidakselesaan ketika memakai kanta lekap, tromboflebitis, tromboemboli (mungkin ditunjukkan oleh gangguan penglihatan, kehilangan pendengaran), pruritus umum, penyakit kuning kolestatik, cholelithiasis, peningkatan tekanan darah, pendarahan antara haid, perubahan rembesan faraj boleh menyebabkan kandidiasis vagina.

Dengan penggunaan yang berpanjangan (sangat jarang berlaku) - chloasma, adenoma hepatoselular.

NovaRing, cincin faraj

Pengeluar: N.V. Organon, Belanda

Harga 1400 gosok. untuk 1 cincin (selama 21 hari)

Kesan kontraseptif NovaRing® disebabkan oleh gabungan pelbagai faktor, yang paling penting adalah penekanan ovulasi.

Gangguan metabolik dan pemakanan: jarang - peningkatan selera makan.

Gangguan mental: sering - kemurungan, penurunan libido; jarang - perubahan mood.

Pelanggaran sistem saraf: sering - sakit kepala, migrain; jarang - pening, hipestesia.

Gangguan organ penglihatan: jarang - gangguan penglihatan.

Pelanggaran kapal: jarang - "Pasang surut"; jarang - tromboembolisme vena.

Gangguan saluran gastrousus: sering - sakit perut, mual; jarang - kembung, cirit-birit, muntah, sembelit.

Gangguan pada kulit dan tisu subkutan: selalunya - jerawat; jarang berlaku - alopecia, eksim, pruritus, ruam.

Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung: jarang - sakit belakang, kekejangan otot, sakit anggota badan.

Gangguan pada buah pinggang dan saluran kencing: jarang - disuria, kencing yang tidak menyenangkan, pollakiuria.

Gangguan pada kelamin dan kelenjar susu: sering - pembengkakan dan kelembutan kelenjar susu, gatal-gatal pada alat kelamin pada wanita, pendarahan seperti haid yang menyakitkan, sakit di kawasan pelvis, keputihan; jarang - ketiadaan pendarahan haid, ketidakselesaan pada kelenjar susu, pembesaran kelenjar susu, benjolan pada kelenjar susu, polip serviks, kontak (semasa persetubuhan) bercak (pendarahan), sakit semasa persetubuhan, ektropion serviks, fibrotik mastopati sista, pendarahan haid berat, pendarahan asiklik, ketidakselesaan di kawasan pelvis, sindrom pramenstruasi, sensasi terbakar di faraj, bau dari faraj, sakit di faraj, ketidakselesaan dan kekeringan mukosa vulva dan vagina; data aplikasi pasca pemasaran - reaksi tempatan rakan kongsi.

Gangguan dan gangguan umum di tempat suntikan: sering - ketidakselesaan semasa menggunakan cincin faraj, prolaps cincin faraj; jarang - keletihan, mudah marah, malaise, bengkak, sensasi badan asing, kesukaran menggunakan alat kontraseptif, pecah (kerosakan) cincin.

Kejadian kesan sampingan ditentukan seperti berikut:

• sangat kerap - lebih daripada 10%
• kerap - dari 1 hingga 10%
• jarang - dari 0.1 hingga 1%
• jarang - dari 0.01 hingga 0.1%
• sangat jarang - kurang daripada 0.01%
• tidak diketahui (tidak ada maklumat yang mencukupi untuk menjalankan penilaian).

Kontraindikasi terhadap kontrasepsi hormon

Kontraindikasi terhadap semua kontraseptif hormon lebih kurang sama. Yang utama di antaranya adalah trombosis. Dengan risiko trombosis minimum, penggunaan COCs boleh membawa maut.

Berikut adalah senarai kontraindikasi untuk kontrasepsi hormon:

• Trombosis (arteri atau vena) dan tromboemboli semasa atau dalam sejarah (termasuk trombosis urat dalam, emboli paru, infark miokard, gangguan serebrovaskular);
• keadaan sebelum trombosis (termasuk serangan iskemia sementara, angina pectoris) pada masa ini atau dalam sejarah;
• kecenderungan untuk perkembangan trombosis vena atau arteri, termasuk penyakit keturunan: ketahanan terhadap protein C yang diaktifkan, kekurangan antithrombin III, kekurangan protein C, kekurangan protein S, hyperhomocysteinemia dan antibodi antiphospholipid (antibodi terhadap cardiolipin, lupus antikoagulan);
• migrain dengan gejala neurologi fokus pada masa ini atau dalam sejarah;
• diabetes dengan kerosakan vaskular;
• faktor risiko yang ketara atau berlainan untuk trombosis vena atau arteri: kecenderungan keturunan terhadap trombosis (trombosis, infark miokard atau kemalangan serebrovaskular pada saudara muda), hipertensi, penyakit jantung valvular, fibrilasi atrium, pembedahan lanjutan, berpanjangan imobilisasi, trauma yang meluas, kegemukan (berat badan> 30 kg / m2), merokok pada wanita yang berumur lebih dari 35 tahun (lihat bahagian "Arahan Khas");
• Pankreatitis dengan hipertrigliseridemia teruk, pada masa ini atau dalam sejarah.
• penyakit hati yang teruk;
• tumor hati (ganas atau jinak), termasuk sejarah;
• tumor malignan yang bergantung kepada hormon yang diketahui atau disyaki (mis., alat kelamin atau kelenjar susu);
• pendarahan faraj etiologi yang tidak diketahui;
• kehamilan, termasuk yang dijangkakan;
• hipersensitiviti terhadap mana-mana aktif atau eksipien ubat

Estradiola valerate - di mana ia terkandung dan disyorkan?

Estradiol valerate
Sebatian kimia
Formula kasar	C23H32O3
Cas	979-32-8
PubChem	13791
Bank Dadah	13956
Nama lain
Klimaval®, Depot Proginon, Proginova, Delestrogen
Fail Media Wikimedia Commons

Estradiol valerate
(Eng. Estradiol valerate) dijual di bawah tanda dagangan
Delestrogen
,
Depot Progynon
,
Progynova
dan lain-lain, ia adalah ubat estrogen yang digunakan dalam terapi hormon untuk gejala menopaus dan tahap estrogen yang rendah pada wanita, dalam terapi hormon untuk wanita transgender, dan pada kontraseptif hormon pada wanita [1] [2] [3] [4]. Ia juga digunakan dalam rawatan barah prostat pada lelaki [3]. Ubat ini diambil secara oral atau melalui suntikan intramuskular sekali setiap 1-4 minggu [3] [4].

Kesan sampingan estradiol valerate termasuk kelembutan payudara, pembesaran payudara, mual, sakit kepala, dan pengekalan cecair [5] [6] [3] [4]. Estradiol valerate adalah estrogen sintetik dan, oleh itu, agonis reseptor estrogen (ER), sasaran biologi untuk estrogen seperti estradiol [1] [2] [7]. Ia adalah estrogen dan prodrug estradiol penting dalam badan [1] [2] [7]. Dalam hal ini, ia dianggap sebagai bentuk estrogen semula jadi dan bioidentikal [7] [2] [8].

Estradiol valerate pertama kali dijelaskan pada tahun 1940 dan diperkenalkan ke dalam perubatan pada tahun 1954 [9] [10] [11]. Bersama dengan estradiol cypionate, ia adalah salah satu estradiol ester yang paling banyak digunakan [12]. Estradiol Valerate digunakan di Amerika Syarikat, Kanada, Eropah dan banyak negara lain di dunia [13] [14]. Ia tersedia sebagai generik [15].

Ubat apa yang ada?

Pada masa ini, syarikat farmasi terkemuka menawarkan pelbagai pilihan tablet yang mengandungi estradiol valerate.

Yang paling terkenal di antaranya adalah:

• Individu
• Divina
• Divisek;
• Penduduk;
• Climonorm;
• Proginova;
• Cliane;
• Klimara
• Dermestril;
• Menorest;
• Octodiol;
• Triaclim
• Kitaran Proginova;
• Estraderm.

Sebilangan besar ubat ini adalah ubat pengganti hormon yang disajikan dalam bentuk tablet. Mereka dapat meniru ciri aktiviti hormon semula jadi dari kitaran haid yang normal tanpa penyimpangan.

Mereka diresepkan untuk menghilangkan semua jenis kekurangan estrogen, serta untuk mencegah osteoporosis pada masa pascamenopause..

Juga, extradiol valerate adalah bahan aktif penting dalam pil kawalan kelahiran generasi baru, yang disebut sebagai kontraseptif oral semula jadi. Tablet Klayra adalah wakil kategori yang paling popular dan berkesan..

Tujuan utama

Ubat, yang pada dasarnya mengandungi bahan aktif extraradiol valerate, diresepkan kepada wanita dalam keadaan berikut:

• kekurangan estrogen semula jadi dalam badan, yang boleh dicetuskan oleh pelbagai faktor - contohnya, menopaus, tempoh pascamenopause, pengebirian radiasi, ovariektomi pada penyakit jinak, dan lain-lain;
• perubahan degeneratif pada kulit dan membran mukus;
• hipestesia pundi kencing;
• keadaan kemurungan, pening, mengantuk, mudah marah, gangguan tidur dan fenomena lain yang menyertai kekurangan estrogen;
• kecenderungan untuk perkembangan osteoporosis pada menopaus (dalam kes ini, ambil estradiol valerate sebagai profilaksis).

Persediaan berdasarkan estradiol valerate melakukan beberapa fungsi penting, yang paling penting adalah untuk mengimbangi kekurangan estrogen endogen semula jadi.

Di samping itu, bahan aktif ini:

• menormalkan keseimbangan elektrolit air dalam badan wanita;
• mengatur proses metabolik protein, lemak dan karbohidrat;
• mengurangkan kolesterol tinggi lipoprotein berketumpatan rendah dalam darah;
• mencegah perkembangan osteoporosis dan penurunan jisim tulang;
• menyumbang kepada berlakunya perubahan jenis proliferatif pada endometrium;
• selepas prosedur ovariektomi, serta dalam tempoh sebelum dan selepas menopaus, ia berkesan melegakan gejala menopaus mental, somatik dan jenis lain.

Di saluran gastrointestinal estradiol, valerate diserap dengan cepat dan penuh.
Ia juga cepat dimetabolisme di hati, menghasilkan pembentukan zat seperti estrone dan estrol.

Kepekatan maksimum ubat dalam jumlah 1-2 mg dalam serum darah dicapai setelah tiga hingga enam jam dari waktu pemberian.

Separuh hayat bahan ini dari badan biasanya berlangsung tidak lebih dari satu jam. Ia diekskresikan bersama dengan air kencing, sebagai peraturan, dalam bentuk ester sulfat dan glukuronida.

Dadah yang mengandungi estradiol valerate biasanya ditujukan untuk penggunaan yang berpanjangan - perjalanan rawatan dapat berlangsung hingga enam bulan. Dos yang optimum, serta kekerapan pengambilan ubat, ditetapkan oleh doktor secara individu berdasarkan jenis penyakit dan sifat gejala.

Penting untuk diingat bahawa ubat-ubatan yang menjalankan fungsi penggantian hormon hanya dapat digunakan seperti yang ditentukan oleh doktor, sesuai dengan semua cadangannya..

Estriol

Dalam terapi hormon, persediaan estradiol dalam bentuk estriol digunakan lebih jarang dan kurang biasa daripada yang lain. Beberapa pengeluar mengaitkannya dengan fakta bahawa ia tidak memberikan hasil yang signifikan terhadap kerja otak, tulang, jantung, seolah-olah itu adalah 17 beta estradiol.

Walau bagaimanapun, jika Estriol diresepkan oleh doktor anda, anda perlu memahami bagaimana ia boleh membantu atau membahayakan. Sebab utama janji temu adalah kekurangan pengeluaran hormon oleh badan wanita. Keberkesanan penggunaannya dirasakan semasa penggunaan berpanjangan. Sekiranya anda mengambil ubat hanya selama satu bulan, anda tidak boleh membincangkan hasil yang diinginkan.

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk suppositori faraj. Kursus rawatan diatur oleh doktor yang hadir. Menurut arahan - sekali malam selama sebulan, maka dosnya dikurangkan menjadi dua supositoria seminggu.

Kontraindikasi

Estradiol valerate dan semua ubat berdasarkannya mempunyai sejumlah kontraindikasi, yang mesti diketahui oleh setiap wanita yang merancang untuk menjalani terapi penggantian hormon.

Bahan ini dilarang keras sekiranya terdapat penyakit dan keadaan berikut:

• hipersensitiviti terhadap komponen aktif utama (atau intoleransi mutlaknya, yang bersifat individu);
• endometriosis;
• hiperplasia endometrium rahim;
• fibroid rahim;
• tumor hati yang jinak dan malignan;
• neoplasma malignan di kawasan kelenjar susu;
• pelbagai jenis neoplasma yang bergantung pada hormon, serta kecurigaan terhadapnya;
• bentuk disfungsi hati yang teruk;
• diabetes;
• proses tromboemboli yang teruk;
• gangguan kongenital metabolisme lemak;
• kehadiran sindrom Rotor dan Dubin-Johnson;
• pendarahan faraj, genesisnya masih belum jelas;
• gangguan serius pembekuan darah;
• tempoh kehamilan dan penyusuan;
• otosklerosis dengan eksaserbasi semasa kehamilan sebelumnya;
• kehadiran penyakit kuning atau hepatitis semasa kehamilan sebelumnya.

Dengan struktur anatomi, kelenjar susu pada lelaki sama dengan yang terdapat pada wanita. Walau bagaimanapun, patologi organ pada lelaki agak jarang berlaku.

Bagaimana seseorang mengesyaki sista ovari pada wanita, kita akan memberitahu lebih lanjut.

Artikel berikut mungkin menarik bagi banyak wanita. Semua Tentang Punca Pemadatan Payudara dalam Penyusuan Ibu.

kesan farmakologi

Estrogen, agen terapi pengganti. Estradiol valerate mempunyai kesan estrogenik tertentu: ia menyebabkan percambahan endometrium, merangsang perkembangan rahim dan ciri-ciri seksual wanita sekunder apabila mereka kurang berkembang, melembutkan dan menghilangkan gangguan umum yang berlaku di dalam badan wanita kerana fungsi kelenjar seks yang tidak mencukupi pada menopaus atau selepas operasi ginekologi.

Estradiol Valerate mengekalkan keseimbangan antara osteoblas dan osteoklas, mengurangkan penyerapan tulang dan mendorong pembentukannya.

Kesan sampingan

Dalam beberapa keadaan, pengambilan estradiol valerate disertai dengan penampilan kesan sampingan yang tidak menyenangkan, termasuk:

• sakit kepala, migrain dan pening;
• loya;
• perasaan ketegangan di kawasan kelenjar susu;
• kenaikan berat badan;
• mempercepat pertumbuhan neoplasma yang bergantung pada hormon;
• endometriosis;
• sindrom pramenstruasi;
• mengesan;
• pendarahan rahim;
• pigmentasi sementara kulit dalam bentuk bintik-bintik kecil yang tidak begitu ketara.

Tidak disyorkan untuk mengambil extraradiol valerate dalam kombinasi dengan rifamcin, ampicillin, phenylbutazone, hidantoin, dan juga barbiturat, kerana ubat ini mengurangkan keberkesanannya dengan ketara.

Ulasan

Estradiol valerate dan sediaan yang mengandungi bahan ini di dalam dasarnya mendapat banyak ulasan positif kerana kecekapan tinggi dan kesan sampingan yang minimum.

• Wanita yang mengambil ubat kontraseptif Klayra atas dasar extraradiol valerate, perhatikan bahawa sebagai tambahan kepada pencegahan kehamilan yang tidak diingini dan berkesan, ia dapat menghilangkan kesakitan semasa haid, menormalkan kitaran haid, memperbaiki keadaan kulit dan sama sekali tidak mempengaruhi berat badan..
• Terdapat banyak ulasan positif mengenai ubat Proginov yang mengandungi bahan aktif ini dari seorang wanita yang menjalani persenyawaan in vitro (IVF) dan mengambil ubat ini untuk menjadikannya seboleh mungkin untuk kehamilan masa depan.
• Ubat Indivina adalah anti-climacteric yang berkesan. Menurut ulasan wanita yang mengambilnya, ia menghilangkan kilatan panas pada kulit wajah, dan juga mencegah perkembangan osteoporosis.

Estrogen adalah hormon wanita utama yang mempengaruhi sejumlah fungsi dalam badan. Norma estradiol pada wanita adalah nilai berubah. Ia bergantung pada hari kitaran dan usia wanita..

Dalam kes apa yang ditunjukkan penyingkiran fibroadenoma payudara, anda akan belajar dengan membaca topik ini.

Estradiol Valerate adalah analog sintetik estrogen dan oleh itu adalah sebahagian daripada kontraseptif moden, serta ubat-ubatan yang direka untuk mengisi kekurangan hormon wanita.

Ubat-ubatan berdasarkan bahan ini menormalkan kitaran haid dan proses metabolik, mempunyai kesan yang baik pada sistem saraf dan mengurangkan kolesterol darah. Walau bagaimanapun, seperti ubat hormon lain, ia memerlukan berhati-hati dan mematuhi arahan dengan teliti..

Fitoestrogen - hormon semula jadi

Sekiranya seorang wanita tidak mempunyai estradiol dalam bentuk semula jadi, maka dalam beberapa kes ia boleh diresepkan sebagai fitoestrogen. Mereka mempunyai kesan yang kurang jelas. Berdasarkan tinjauan doktor dan pesakit, mereka ditetapkan sebagai makanan tambahan. Struktur dan sifat fitoestrogen memungkinkan penggunaan ubat dalam dua jenis tindakan: ada yang bertindak sebagai antagonis, yang lain sebagai penyekat. Juga diperhatikan bahawa walaupun terdapat kesan yang baik dari keadaan psikologi seorang wanita, phytoestrogen tidak dapat diresepkan sebagai profilaksis osteoporosis, yang merupakan ciri permulaan menopaus.

Sekiranya timbul persoalan mengenai penyediaan estradiol dalam bentuk tumbuhan, maka perlu diperhatikan:

• "Inoclim" - digunakan sebagai rawatan tambahan, kerana bahan aktifnya adalah isoflavon. Ini adalah analog semula jadi hormon seks wanita - estrogen yang berasal dari soya. Ia diresepkan semasa menopaus, ubat itu tersedia dalam bentuk kapsul. Tidak seperti produk sintetik, ia tidak mempunyai kesan sampingan. Atas sebab ini, ia boleh diresepkan walaupun terdapat tumor yang bergantung pada hormon. Daripada kontraindikasi, hanya ada satu titik - alergi;
• "Estrovel" - dalam bentuk kapsul, mengandungi ekstrak tsimitsifuge, serta isoflavonoid semula jadi. Kompleks vitamin kumpulan E, B6, K1, asid folik (B9), keladi liar melengkapkan komponen utama. Komponen terakhir membolehkan anda merasakan kesan antispasmodik, menentang penampilan aterosklerosis;
• "Klimadinon" - mempunyai kesan kompleks pemulihan pada tubuh wanita. Terima kasih kepada komponen herba cysticifuga racemosa, adalah mungkin untuk membetulkan keadaan psychoemotional, misalnya, dengan serangan air mata, insomnia, mudah marah. Di rangkaian farmasi, ia dijual dalam dua bentuk - titisan dan tablet. Rejimen dan perjalanan rawatan bergantung pada petunjuk penggunaan: disfungsi ovari atau menopaus. Ubat diri tidak digalakkan, penting untuk mendapatkan janji temu dari pakar sebelum membeli.

Estradiol valerate - Estradiol valerate

Estradiol valerate

• [(8 R 9 S, 13 S, 14 S, 17 S) -3-hidroksi-13-metil-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta [] phenanthrene- 17-yl] asid pentanoik

Data klinikal
Sebutan	/ ˌ yt g ə d aɪ oʊ l v æ l ə g eɪ t / ES -trə- Dy -ohl VAL -ə-Rayt
Nama dagang	Delestrogen, Progynon Depot, Progynova, banyak lagi
Sinonim	EV; E2V; Pengesahan Estradiol; Estradiol pentana; Estradiol valerianate
Jalan perkenalan	Melalui mulut, suntikan intramuskular, suntikan subkutan
Kelas ubat	Estrogen; Estrogen eter
Kod PBX
Status undang-undang
Status undang-undang	Keseluruhan: ℞ (preskripsi sahaja)
Data farmakokinetik
Ketersediaan bio	Lisan: 3-5% IM: 100%
pengikatan protein	Estradiol: 98% (dengan albumin dan SHBG)
metabolisme	Pembelahan dengan esterase di hati, darah dan tisu
Metabolit	Metabolit Estradiol, Asid Valerian, dan Estradiol
Penghapusan Separuh hayat	Lisan: 12-20 jam (dalam E2) IM: 4-5 hari
Tempoh tindakan	IM (5 mg): 7-8 hari IM (10-30 mg): 1-4 minggu
perkumuhan	Kencing (80%)
Pengenal
Kad Maklumat ICGV	100.012.327
Data kimia dan fizikal
formula	DENGAN 23 N 32 TENTANG 3
Jisim molar	356.498 g / mol gmol -1
Model 3D (JSmol)	Estradiol Valerate (EV), yang dijual di bawah jenama dagang Delestrogen, Progynon Depot dan Progynova antara lain, adalah ubat estrogen yang digunakan dalam terapi hormon untuk gejala menopaus dan tahap estrogen yang rendah pada wanita, dalam terapi hormon untuk wanita transgender, dan juga dalam kawalan hormon kesuburan wanita yang berlebihan. Ia juga digunakan dalam rawatan barah prostat pada lelaki. Ubat ini diambil secara lisan atau melalui suntikan ke otot setiap 1 hingga 4 minggu sekali.. Estradiol Valerate pertama kali dijelaskan pada tahun 1940 dan diperkenalkan untuk penggunaan perubatan pada tahun 1954. Seiring dengan estradiol cypionate, ia adalah salah satu estradiol ester yang paling banyak digunakan. Estradiol Valerate digunakan di Amerika Syarikat, Kanada, Eropah dan di seluruh dunia yang lain. Ia boleh didapati sebagai ubat sejagat.. kandungan Aplikasi perubatan Untuk tujuan perubatan, estradiol valerate sama dengan estradiol dan estrogen lain. Contoh petunjuk penggunaan ubat tersebut termasuk terapi hormon dan kontrasepsi hormon. Mengenai yang terakhir, estradiol valerate tersedia dalam kombinasi dengan progestin sebagai estradiol gabungan yang mengandungi kontraseptif oral (dengan dienogest) dan sebagai kontraseptif suntikan gabungan. Bersama dengan estradiol cypionate, estradiol undecylate dan estradiol benzoat, estradiol valerate digunakan sebagai bentuk terapi estrogen dosis tinggi dalam terapi hormon feminisasi untuk wanita transgender. Ia juga digunakan sebagai bentuk terapi estrogen dosis tinggi dalam rawatan barah prostat pada lelaki.. Di Amerika Syarikat, petunjuk suntikan estradiol valerate yang disetujui merangkumi rawatan kilat panas sederhana hingga teruk dan atrofi faraj yang berkaitan dengan menopaus pada wanita, rawatan tahap estrogen rendah kerana hipogonadisme, pengebirian atau kegagalan ovari primer pada wanita, dan rawatan paliatif untuk kanser prostat lanjut pada lelaki. Di tempat lain di dunia, oral estradiol valerate juga diluluskan untuk rawatan gejala yang berkaitan dengan menopaus atau berkaitan dengan penurunan kadar estrogen pada pengebirian pada wanita. Gejala seperti itu mungkin termasuk kilat panas, kilatan peluh, gangguan tidur, mood depresi, mudah marah, sakit kepala, dan pening.. Suntikan intramuskular estradiol valerate umumnya digunakan pada dos 10 hingga 20 mg setiap 4 minggu dalam rawatan gejala menopaus dan berkaitan dengan tahap estrogen rendah, hipogonadisme, pengebirian, atau kegagalan ovari primer pada wanita. Ia biasanya digunakan dalam rawatan barah prostat pada lelaki pada dos 30 mg atau lebih setiap 1 hingga 2 minggu dengan suntikan intramuskular. Pada wanita transgender, estradiol valerate diberikan melalui suntikan intramuskular, biasanya digunakan pada dos 5 hingga 20 mg, tetapi hingga 30 hingga 40 mg, 2 minggu sekali.
Laluan / Borang	estrogen	Rendah	standard	Tinggi
lisan	Estradiol	0.5-1 mg / hari	1-2 mg / hari	2-4 mg / hari
	Estradiol valerate	0.5-1 mg / hari	1-2 mg / hari	2-4 mg / hari
	Estradiol asetat	0.45-0.9 mg / hari	0.9-1.8 mg / hari	1.8-3.6 mg / hari
	Estrogen Bercampur	0.3-0.45 mg / hari	0.625 mg / hari	0.9-1.25 mg / hari
	Estrogen yang diasingkan	0.3-0.45 mg / hari	0.625 mg / hari	0.9-1.25 mg / hari
	Estropipate	0.75 mg / hari	1.5 mg / hari	3 mg / hari
	Estriol	1-2 mg / hari	2-4 mg / hari	4-8 mg / hari
	Etinil estradiol	-	5 mcg / hari	-
Semburan hidung	Estradiol	150 mcg / hari	300 mcg / hari	-
Tampalan transdermal	Estradiol	25 mcg / hari b	50 mcg / hari b	100 mcg / hari b
Gel transdermal	Estradiol	0.5 mg / hari	1-1.5 mg / hari	2-3 mg / hari
faraj	Estradiol	25 mcg / hari	-	-
	Estriol	30 mcg / hari	2x 0,5 mg / minggu	0.5 mg / hari
Suntikan IM atau SC	Estradiol valerate	-	-	4 mg 1x / 4 minggu
	Estradiol cypionate	1 mg / 1x 3-4 minggu	3 mg / 1x 3-4 minggu	5 mg / 1x 3-4 minggu
Implan SC	Estradiol	25 mg 1x / 6 bulan	50 mg 1x / 6 bulan	100 mg 1x / 6 bulan
Singkatan: IM = Intramuskular. SC = Subkutan. Nota kaki: = tidak lagi digunakan dan tidak digalakkan, kerana masalah kesihatan. b = Sebagai satu tampalan, ia digunakan sekali atau dua kali seminggu (dipakai selama 3-4 hari atau 7 hari), bergantung pada formulasi. Catatan: Dos tidak semestinya setara. Sumber:

Borang yang ada

Ini adalah estradiol valerate dan boleh didapati dalam bentuk botol dan ampul untuk suntikan intramuskular pada kepekatan 5, 10, 20 dan 40 mg / ml dan dalam bentuk tablet oral pada dos 0.5, 1, 2 dan 4 mg setiap tablet. Di Amerika Syarikat, ia tersedia secara khusus dalam formulasi 10, 20 dan 40 mg / ml (sebagai Delestrogen dan juga dibentuk semula). Selain estradiol valerate, satu-satunya bentuk estrogen suntikan lain yang masih ada di Amerika Syarikat adalah estradiol cypionate (5 mg / ml dalam minyak) dan estrogen konjugasi (25 mg / botol dalam larutan). Sebilangan atau semua tablet oral estradiol valerate di mikronkan, serupa dengan tablet estradiol oral.

Sebagai tambahan kepada sediaan ubat tunggal, oral estradiol valerate tersedia dalam kombinasi dengan progestin dienogest sebagai alat kontraseptif oral gabungan dan estradiol intramuskular valerate dijual bersama dengan progestin hydroxyprogesterone caproit dan norethisterone enanthate sebagai kontraseptif suntikan gabungan. Intramuscular estradiol valerate juga dijual bersamaan dengan testosteron enanthate, tetapi formulasi ini dihentikan. Ketersediaan produk yang mengandung estradiol valerate berbeza-beza di seluruh dunia.

laluanBahanborangdosJenama utamalisanEstradioltablet0.1, 0.2, 0.5, 1, 2 atau 4 mg setiap tabletEstrace, OvocyclinEstradiol Asetat Btablet0.45, 0.9 atau 1.8 mg setiap tabletFemtraceEstradiol valeratetablet0,5, 1, 2 atau 4 mg setiap tabletProgynovasecara intranasEstradiol bSemburan hidung150 mcg setiap semburan (60 semburan setiap botol)AerodiolTransdermalEstradiolPatch14, 25, 37.5, 50, 60, 75 atau 100 mcg E2 dalam 24 jam selama 3-4 atau 7 hariClimara, Estraderm, VivellePenyebar gel0,06% (0,87 atau 1,25 g gel atau 0,52 atau 0,75 mg E2 setiap pengaktifan)Elestrin, EstroGelPek gel0.1% (0.25, 0.5 atau 1.0 g gel atau 2.5, 5 atau 10 mg E2 setiap paket)DiviGel, SandrenaEmulsi0.14% (1.74 g emulsi atau 4.35 mg E2 dalam kantung, memberikan 50 μg E2 sehari)EstrasorbSemburan1.53 mg setiap semburanEvamistfarajEstradioltablet10 atau 25 mcg setiap tabletVagifemKrim0.01% (0.1 mg E2 setiap 1.0 g krim)EstraceSupositoria b4 atau 40 mcg setiap supositoriaOvocyclinSisipan4 atau 10 mcg setiap sisipan (diganti setiap hari selama 2 minggu dan kemudian dua kali seminggu)ImvexxyCincin2 mg setiap cincin (menyediakan 7.5 μg E2 dalam 24 jam selama 3 bulan)MengikatEstradiol asetatCincin12.4 atau 24.8 mg setiap cincin (50 sediakan atau 100 μg E2 dalam 24 jam selama 3 bulan)FemringIntramuskular
suntikanEstradiolAmpul1.0 mg / mlJuvenum eEstradiol benzoatBotol / Ampul0.167, 0.2, 0.333, 1, 1.67, 2, 5, 10, 20 atau 25 mg / mlProgynon-BEstradiol cypionateBotol / Ampul1, 3 atau 5 mg / mlDepo EstradiolEstradiol dipropionate bBotol / Ampul0.1, 0.2, 0.5, 1, 2.5 atau 5 mg / mlDi-Ovocylin, Progynon-DPEstradiol enanthateBotol / Ampul5 atau 10 mg / ml (hanya tersedia dalam kombinasi dengan progestin)Perlutal, TopaselEstradiol undecylate bBotol / Ampul100 mg / mlDelestrec, Progynon Depot 100Estradiol valerateBotol / Ampul5, 10, 20 atau 40 mg / mlDelestrogen, Depot ProgynonPolyestradiol FosfatBotol / Ampul40 atau 80 mg setiap botol / ampulEstradurinsubkutanEstradiol denganImplan20, 25, 50 atau 100 mg setiap implan (biasanya diganti setiap 6 bulan)Implan Estradiol, Meno-Implan Singkatan: E2 = estradiol. Catatan: a = Kapsul dalam mikrosfera. b = diambil dengan. c = Selalunya dihentikan. Catatan: (1): Jadual ini tidak termasuk produk gabungan, misalnya, estradiol yang diformulasikan dalam kombinasi dengan gestagen atau androgen. (2): Jadual ini tidak termasuk produk estradiol yang meningkat; Hanya farmaseutikal yang diluluskan yang disertakan. (3): Ketersediaan produk farmasi estradiol berbeza dari negara (lihat estradiol (ubat) § Ketersediaan). (4): Beberapa ubat ini pernah ada di pasaran sebelumnya, tetapi tidak lagi tersedia. Sumber:

Kontraindikasi

Kesan sampingan

Kesan sampingan estradiol valerate adalah sama dengan estradiol. Contoh kesan sampingan seperti kelembutan dan pembesaran payudara, mual, kembung, bengkak, sakit kepala, dan melasma. Dosis tinggi terapi estrogen dengan suntikan estradiol valerate juga boleh menyebabkan peningkatan risiko tromboemboli, perubahan profil lipid darah, peningkatan daya tahan insulin, dan peningkatan tahap prolaktin.

berlebihan

interaksi

Farmakologi

farmakodinamik

Estradiol Valerate adalah estradiol ester atau prodrug estradiol. Oleh itu, ia adalah estrogen, atau agonis reseptor estrogen. Perkaitan estradiol valerat untuk reseptor estrogen kira-kira 50 kali lebih rendah daripada estradiol. Sebagai tambahan, estradiol valerate dengan cepat dibelah menjadi estradiol dan tidak dapat mencapai tisu sasaran pada nilai kepekatan, jika sama sekali. Oleh itu, estradiol valerate pada dasarnya tidak aktif berkenaan dengan kesan estrogenik itu sendiri, bertindak semata-mata sebagai prodrug dalam estradiol. Berat molekul estradiol valerate adalah sekitar 131% estradiol, yang disebabkan oleh adanya ester C17β valeratenya, dan oleh itu estradiol valerate mengandungi sekitar 76% jumlah estradiol dalam dos estradiol yang sama. Sebagai tambahan untuk menyesuaikan dos untuk mempertimbangkan perbezaan berat molekul, oral estradiol valerate dianggap setara dengan oral estradiol. Oleh kerana estradiol valerate adalah prodrug estradiol, ia dianggap sebagai bentuk estrogen semula jadi dan bioidentikal..

estrogenJenisEPD
(mg / 14 hari)EPD
(mg / hari)MSD
(mg / 14 hari)MSD
(mg / hari)TSD
(mg / hari)Estradiol (mikronisasi)Bioidentikal604.314-281.0-2.0Utara DakotaEstradiol valerateBioidentikal604.314-281.0-2.0Utara DakotaEstriolBioidentikal140-15010.0-10.728-842.0-6.0Utara Dakotaestriol suksinatBioidentikal140-15010.0-10.728-842.0-6.0Utara DakotaEstrogen Bercampursemula jadi604.38.4-17.50.625-1.257.5Etinil estradiolsintetik1.0-1.50.071-0.110.280.020.1mestranolsintetik1.5-2.00.11-0.130.35+0,025Utara Dakotahinestrolsintetik2.0-4.00.14-0.29Utara DakotaUtara DakotaUtara DakotaDietilstilbestrolsintetik20-301.4-2.1Utara DakotaUtara Dakota3Diethylstilbestrol dipropionatesintetik15-201.1-1.4Utara DakotaUtara DakotaUtara Dakotadienestrol diasetatsintetik40-602.9-4.3Utara DakotaUtara DakotaUtara Dakota Tambahan: Dos penghambatan ovulasi (OID) etinil estradiol ialah 0.1 mg / hari. Nota kaki: a = Diambil dalam dos yang dibahagi tiga kali sehari. Singkatan: EPD = Dosis percambahan endometrium. MSD = Dosis penggantian menopaus. TSD = penekanan dos testosteron (dos minimum yang diperlukan untuk secara berurutan menekan jumlah tahap testosteron pada jarak pengebirian pada lelaki). Sumber:estrogenJenisEPD (14 hari)KIK-D (bulan)jangka masaEstradiolBioidentikal40-60 mgT / a10 mg ≈ 2 hariEstradiol benzoatBioidentikal25-35 mg5-10 mg0.3-1.7 ≈ MG 2-3 hari
5 mg ≈ 4-6 hariEstradiol dipropionateBioidentikal25-30 mgT / a5 mg ≈ 5-8 hariEstradiol valerateBioidentikal20-30 mg5 mg5 mg ≈ 7-8 hari
10 mg ≈ 10-14 hariEstradiol cypionateBioidentikal25-30 mg5 mg5 mg ≈ 11-14 hariEstradiol enanthateBioidentikalUtara Dakota5-10 mg10 mg ≈ 20-30 hariEstradiol undecylateBioidentikalNd b5-10 mg10-12.5 ≈ MG 40-60 hari
25-50 mg ≈ 60-120 hariPolyestradiol FosfatBioidentikal40-60 mgT / a40-50 mg ≈ 28-30 hari
320 mg => 84 hari grPolyestriol FosfatBioidentikalUtara DakotaT / a50 mg ≈ 30 hari
80 mg ≈ 60 hariDietilstilbestrolsintetik20 mgT / a3 mg ≈ 3 hariDiethylstilbestrol dipropionatesintetik15 mgT / a2.5 mg ≈ 5 hari Catatan: Semua data untuk suntikan intramuskular. Singkatan: EPD = Dosis percambahan endometrium. CIC-D = Dosis Kelahiran Suntikan Gabungan Sebulan. Nota Kaki: = Mempelajari, tetapi tidak pernah dijual untuk penggunaan klinikal. b = Ovulasi berkesan - dos penghambat estradiol undecylate diketahui 20-30 mg sebulan. c = jangka hayat penghapusan poliestradiol fosfat selepas dos tunggal 320 mg adalah 70 hari. Sumber: Utama: Selain itu:

Farmakokinetik

Terlepas dari cara pentadbiran, estradiol valerate berkelakuan seperti prodrugs estradiol melalui pembelahan esterases menjadi estradiol dan asid valerianic asid lemak semula jadi. Pembelahan ini berlaku bukan sahaja di hati, tetapi juga di dalam darah dan tisu, serta hidrolisis estradiol valerate hingga estradiol dan asid valerianic selesai, tidak kira sama ada ubat itu diberikan secara oral atau parenteral. Tahap estradiol yang beredar tinggi dikesan selepas suntikan estradiol valerate secara intravena, dan ini menunjukkan pembelahan ubat yang sangat cepat semasa peredaran darah masuk. Tidak seperti estradiol, yang dapat disebarkan dan memberi kesannya pada tisu sasaran, asid valerianik dimetabolisme dengan cepat oleh pengoksidaan beta (lihat juga metabolisme asid lemak).

pentadbiran lisan

Pengesteran kedudukan C17β estradiol, seperti pada estradiol valerate, mengurangkan metabolisme estradiol valerate oleh 17b-hydroxysteroid dehydrogenase (17β-HSD). Oleh kerana kira-kira 80% estradiol dimetabolisme menjadi estrone (dan estrone sulfat) oleh 17b-HSD semasa proses metabolisme pertama, ini meningkatkan kestabilan metabolik dan oleh itu bioavailabiliti estradiol valerate. Walau bagaimanapun, estradiol valerate dihidrolisis menjadi estradiol dan asid valerianik dalam usus, dan oleh itu masih menjadi subjek metabolisme pertama yang luas. Oleh itu, ketersediaan bio semasa mengambil estradiol valerate hanya sekitar 3 hingga 5%, dan juga estradiol oral. Semua tablet oral dalam kes seperti estradiol dan estradiol valerate nampaknya mikron. Kerana sifatnya sebagai prodrug estradiol yang cepat berubah, farmakokinetik oral estradiol valerate serupa dengan estradiol oral. Sebagai tambahan, farmakodinamik dan potensi (setelah perbezaan berat molekul diambil kira) oral estradiol valerate dianggap setara dengan estradiol oral. Ini juga berlaku khususnya untuk kesan pada sintesis protein hepatik (mis., Dari SHBG), sekali lagi setelah perbezaan berat molekul antara kedua sebatian.

Dosis 1 mg / hari oral estradiol valerate telah ditetapkan untuk menghasilkan kepekatan sirkulasi sekitar 50 pg / ml estradiol dan 160 pg / ml estrone, sementara dos 2 mg hasil / hari pada tahap peredaran 60 pg / ml estradiol dan 300 pg / ml ml estrone. Kepekatan estradiol dan estrone ini setanding dengan yang diperhatikan dengan estradiol oral 1 dan 2 mg / hari. Analisis kajian individu telah melaporkan julat tahap puncak puncak estradiol dari 24 hingga 140 pg / ml berlaku dari 1 hingga 12 jam setelah pemberian 2 mg esteriol oral valerate. Kajian menunjukkan bahawa, sesuai dengan perbezaan berat molekulnya, estradiol oral mendapat tahap estradiol yang lebih tinggi daripada estradiol valerate oral. Di samping itu, satu lagi kajian menunjukkan bahawa tahap estradiol dan estrone sangat serupa setelah pemberian oral estradiol kira-kira equimolar (1.5 mg) dan estradiol valerate (2 mg). Kajian mengenai dosis tinggi estradiol valerate oral menunjukkan tahap estradiol sekitar 250 pg / ml setelah satu dos 10 mg pada tiga wanita.

pentadbiran sublingual

Estradiol valerate telah dikaji secara sublingual pada wanita pra-menopaus dengan tujuan untuk mengawal dan ovulasi penindasan pada pendermaan telur dan pengganti. Ia disiasat untuk petunjuk ini, bersama dengan estradiol vagina dan transdermal, kerana oral estradiol valerate kadang-kadang tidak dapat mencapai tahap estradiol yang mencukupi dan, oleh itu, kawalan kitaran yang betul dalam keadaan ini. Pentadbiran subingual estradiol valerate melewati hantaran pertama, yang berlaku apabila diberikan secara lisan dan membawa kepada tahap estradiol yang lebih tinggi dan peningkatan kawalan kitaran. Pengenalan 2 mg tablet estradiol valerate mikronisasi oral (Progynova, Schering) secara sublingual 3 atau 4 kali sehari mengakibatkan tahap estradiol beredar sekitar 290 pg / ml hingga 460 pg / ml pada wanita pramenopause (masa pengukuran tidak ditunjukkan). Tahap estradiol dalam keadaan stabil dicapai dalam masa kira-kira 2 atau 3 hari. Tahap progesteron, hormon luteinizing dan hormon perangsang folikel ditekan dengan ketara, dan, seperti pecah hormon yang berkaitan dengannya pada pertengahan kitaran, ovulasi dicegah. Begitu juga dengan pemberian oral estradiol, tetapi tidak seperti vagina dan transdermalene, nisbah estradiol ke estrone menurun dengan pemberian sublingual seperti estradiol valerate dan estradiol.

Suntikan intramuskular

Tidak seperti pemberian oral, bioavailabiliti estradiol valerate lengkap (iaitu 100%) melalui suntikan intramuskular. Oleh kerana ketersediaan bio yang lebih besar dari estradiol valerat intramuskular berkaitan dengan rongga mulut, yang pertama lebih kuat (dari segi potensi) daripada yang kedua. Sebagai contoh, suntikan intramuskular 4 mg tunggal dikatakan lebih kurang sama dengan 2 mg / hari ubat secara lisan selama 3 minggu. Estradiol valerate, apabila diberikan secara intramuskular dalam minyak, mempunyai jangka masa yang agak lama kerana pembentukan depot intramuskular, dari mana ubat tersebut perlahan-lahan dilepaskan dan diserap. Setelah suntikan intramuskular estradiol valerate dalam larutan minyak, pelarut (iaitu minyak) diserap, dan depot mikrokristal utama terbentuk pada otot di tempat suntikan. Di samping itu, depot sekunder juga boleh terbentuk di tisu adiposa. Pelepasan perlahan estradiol valerate disebabkan oleh peningkatan lipophilicity dari ubat-ubatan, yang seterusnya disebabkan oleh asid asid lemaknya yang panjang, fragmen valerian. Waktu hayat penghapusan dari suntikan intramuskular estradiol valerate dalam minyak telah dilaporkan selama 4 hingga 5 hari.

Satu suntikan intramuskular 4 mg estradiol valerate didapati bahawa memaksimumkan tahap peredaran estradiol kira-kira 390 pg / ml selama 3 hari pentadbiran, dan kadarnya dikurangkan menjadi 100 pg / ml (asas, dalam kajian) dari 12 hingga 13 hari. Kajian pada amnya mendapati bahawa suntikan intramuskular tunggal sebanyak 4 mg estradiol valerate menghasilkan tahap estradiol puncak 240 hingga 540 pg / ml selepas 1 hingga 5 hari selepas pemberian. Kajian menunjukkan bahawa suntikan intramuskular tunggal 5 mg estradiol valerate menghasilkan tahap peredaran puncak 667 pg / ml estradiol dan 324 pg / ml estrone masing-masing selama 2 dan 3 hari. Tempoh estradiol valerate pada dos ini dan dalam kajian ini dianggap 7 hingga 8 hari. Kajian lain menunjukkan bahawa dosis besar estradiol valerat intramuskular melebihi 20 mg mempunyai jangka masa lebih dari 15 hari. Kajian ketiga, tidak seperti kajian sebelumnya, mendapati bahawa satu suntikan intramuskular 10 mg estradiol valerate membawa kepada tahap estradiol maksimum 506 hingga 544 pg / ml dan tahap estrone maksimum dari 205 hingga 219 pg / ml pada wanita pascamenopause..

Kajian mengenai dos yang tinggi digabungkan dengan pemberian intramuskular 40 mg estradiol valerate dan 250 mg hidroksiprogesteron caproit setiap minggu selama 6 bulan (digambarkan sebagai rejimen "Salah") pada hipogonadisme wanita menunjukkan bahawa kadar estradiol yang beredar meningkat dari 27.8-34.8 pga / ml menjadi 3028- 3226 pg / ml selepas tiga bulan dan 2491-2552 pg / ml setelah 6 bulan rawatan.