Beli dalam talian

Laman web Rumah Penerbitan Sphere Media
mengandungi bahan yang ditujukan khas untuk profesional penjagaan kesihatan.
Dengan menutup mesej ini, anda mengesahkan bahawa anda diperakui
pekerja perubatan atau pelajar institusi pendidikan perubatan.

koronavirus

Sembang profesional pakar bius-resusitasi Moscow menyediakan akses ke perpustakaan bahan yang hidup dan terus dikemas kini yang berkaitan dengan COVID-19. Perpustakaan ini diisi semula setiap hari dengan usaha masyarakat antarabangsa doktor yang bekerja sekarang di zon wabak, dan termasuk bahan kerja untuk menyokong pesakit dan mengatur kerja institusi perubatan.

Bahan dipilih oleh doktor dan diterjemahkan oleh penterjemah sukarela:

Pangkalan data farmakologi

Dimensi Lain

Estradiol

Angelique

Nama Latin:

Nama Bukan Milik Antarabangsa (Bahan Aktif):

Borang pelepasan:

Tablet bersalut filem kelabu-merah jambu, bulat, biconvex, timbul dengan "DL" dalam segi enam biasa di satu sisi.

Petunjuk untuk digunakan:

- terapi penggantian hormon untuk gangguan menopaus pada wanita pascamenopause;

- pencegahan osteoporosis pascamenopause.

Berkaitan dengan penyakit:

Cari harganya:

Mikro Angelique

Nama Latin:

Kod ATX:

Nama Bukan Milik Antarabangsa (Bahan Aktif):

Kumpulan farmakoterapi:

Borang pelepasan:

Tablet bersalut filem, 0.25 mg + 0.5 mg. 28 tablet dalam lepuh yang diperbuat daripada PVC dan aluminium foil. 1 atau 3 bl. lengkap dengan poket untuk membawa lepuh diletakkan di dalam kotak kadbod.

Petunjuk untuk digunakan:

- terapi penggantian hormon untuk rawatan gejala vasomotor sederhana dan teruk yang berkaitan dengan menopaus pada wanita dengan rahim yang tidak dapat dijelaskan.

Cari harganya:

Divigel

Nama Latin:

Nama Bukan Milik Antarabangsa (Bahan Aktif):

Borang pelepasan:

Gel untuk kegunaan luaran 0.1% homogen, opalescent.

Eksipien: karbomer (carbopol 974Р), trolamin, propilena glikol, etanol 96%, air yang disucikan - hingga 0,5 g.

Beg pelbagai lapisan (28) - pek kadbod.
Beg pelbagai lapisan (91) - pek kadbod.

Gel untuk kegunaan luaran 0.1% homogen, opalescent.

Petunjuk untuk digunakan:

- terapi penggantian hormon untuk gejala kekurangan estrogen;

- rawatan sindrom menopaus yang berkaitan dengan menopaus semula jadi atau tiruan yang dikembangkan akibat pembedahan.

Cari harganya:

Klimara

Nama Latin:

Kod ATX:

Nama Bukan Milik Antarabangsa (Bahan Aktif):

Kumpulan farmakoterapi:

Borang pelepasan:

Sistem terapi transdermal dengan luas 12.5 cm 2 dan kadar pelepasan bahan aktif 50 μg / hari; adalah tampalan bujur, 4,5 cm × 3,3 cm, yang terdiri daripada filem pembawa telus dengan matriks homogen telus (mengandungi bahan aktif).

Petunjuk untuk digunakan:

- terapi penggantian hormon (HRT) untuk mengurangkan gejala kekurangan estrogen akibat menopaus semula jadi atau pembedahan ovari;

- pencegahan osteoporosis pascamenopause.

Berkaitan dengan penyakit:

Cari harganya:

Klimen

Nama Latin:

Nama Bukan Milik Antarabangsa (Bahan Aktif):

Borang pelepasan:

Dragee putih (11 pcs. Dalam lepuh).

Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, povidone 25000 (K25), talc, magnesium stearate, sukrosa, povidone 700000 (K700), makrogol 6000, kalsium karbonat, lilin.

Dragee pink (10 pcs. Dalam lepuh).

Petunjuk untuk digunakan:

- terapi penggantian hormon (HRT) untuk gangguan menopaus, perubahan tidak berlaku pada kulit dan saluran genitouriner, keadaan depresi pada menopaus, serta gejala kekurangan estrogen kerana menopaus semula jadi atau hipogonadisme, pensterilan atau disfungsi ovari primer pada wanita dengan rahim yang tidak berkembang;

- pencegahan osteoporosis pascamenopause;

- normalisasi kitaran haid yang tidak teratur;

- rawatan amenorea primer atau sekunder.

Berkaitan dengan penyakit:

Cari harganya:

Climonorm

Nama Latin:

Nama Bukan Milik Antarabangsa (Bahan Aktif):

Borang pelepasan:

Dragee bulat, kuning (9 pcs. Dalam lepuh).

Eksipien: besi oksida kuning, air yang disucikan, lilin carnauba, dekstrosa (glukosa), gelatin, kalsium karbonat, pati kentang, laktosa monohidrat, magnesium karbonat asas, magnesium stearat, makrogol 35 000, povidone K25, sukrosa, talc, titanium dioksida.

Dragee bulat, coklat (12 pcs. Dalam lepuh).

Petunjuk untuk digunakan:

- terapi penggantian hormon (HRT) untuk gangguan menopaus, perubahan tidak berlaku pada kulit dan saluran genitouriner, keadaan depresi pada menopaus, serta gejala kekurangan estrogen kerana menopaus semula jadi atau hipogonadisme, pensterilan atau disfungsi ovari primer pada wanita dengan rahim yang tidak berkembang;

- pencegahan osteoporosis pascamenopause;

- normalisasi kitaran haid yang tidak teratur;

- rawatan amenorea primer atau sekunder.

Estradiol pada wanita: tahap normal, tinggi dan rendah, yang mana hormonnya bertanggungjawab

Estradiol pada wanita. Foto: yandex.ru

Estradiol adalah hormon seks wanita yang mempunyai kesan yang signifikan terhadap keadaan sistem pembiakan dan kesihatan keseluruhan. Dalam jumlah yang sedikit, ia juga dihasilkan pada lelaki, tetapi fungsinya tidak difahami sepenuhnya. Estradiol mengawal kemampuan wanita untuk mengandung dan melahirkan anak, dan juga bertanggungjawab terhadap kecantikan, seksualiti dan keadaan psiko-emosi yang stabil.

Estradiol dianggap sebagai hormon seks utama kumpulan estrogen, yang dihasilkan di dalam badan wanita. Sintesisnya dilakukan berkat proses fermentasi testosteron, yang dirembeskan oleh sistem endokrin. Pada wanita, estradiol dihasilkan oleh ovari dan dalam proses ini kedua-dua alat folikular dan korteks adrenal terlibat. Untuk memahami apa hormon estradiol ini pada wanita, tujuan fungsinya harus dipertimbangkan. Dia adalah wakil sekumpulan hormon steroid, yang memainkan peranan penting dalam pengaturan proses metabolik dalam tubuh. Ia disintesis pada kedua-dua jantina, dan pada masa kecil indikatornya berada pada tahap yang sama..

Formula struktur estradiol. Foto: mesyachnie.com

Semasa tempoh akil baligh, kandungan hormon pada kanak-kanak perempuan meningkat, sementara pada lelaki tetap pada tahap yang sama. Fungsi utama estrogen adalah untuk memastikan berfungsi sepenuhnya sistem pembiakan tubuh wanita. Kedua-dua hormon yang merangsang folikel dan luteinisasi, yang dihasilkan oleh hipofisis anterior dan plasenta, terlibat secara aktif dalam penghasilan estradiol..

Jenis hormon estrogen

Pada wanita, jenis estrogen berikut dihasilkan:

1. Estradiol. Tujuan utamanya adalah untuk menjadikan wanita cantik dan menarik, dan terutama dalam tempoh yang baik untuk kehamilan. Pengeluaran hormon sedemikian oleh ovari berakhir setelah bermulanya menopaus, sehingga kepekatannya menurun.
2. Estron. Ia dianggap sebagai hormon kedua badan wanita dan digunakan oleh badan untuk mensintesis estradiol. Apabila menopaus berlaku, sebahagian estron masuk ke estradiol, sehingga kepekatannya meningkat. Hormon dihasilkan oleh ovari dan tisu adiposa. Selepas menopaus, peningkatan estrone di badan wanita boleh menyebabkan barah payudara.
3. Estriol. Ini adalah hormon badan wanita yang paling lemah, yang dihasilkan oleh plasenta semasa kehamilan. Pada wanita yang tidak hamil, hormon ini hampir tidak ada.

Fakta menarik! Tanda kandungan estrogen yang tinggi dalam tubuh wanita dan kemampuan untuk mengandung bayi dengan cepat adalah warna rambut yang ringan.

Sekiranya seorang wanita telah meningkatkan estradiol setelah 40 tahun, maka perlu berjumpa doktor. Gangguan hormon tidak hanya mempengaruhi kitaran haid, tetapi juga menyebabkan proses tumor di dalam badan.

Apakah tanggungjawab estradiol pada wanita?

Hormon seks bukan sahaja mengawal sistem pembiakan, tetapi juga mempengaruhi seluruh tubuh secara menyeluruh. Daya tarikan seorang wanita, moodnya dan pekerjaan sistem badan yang lengkap bergantung pada kandungannya. Sehingga sekitar usia remaja, tahap estradiol adalah sama untuk kedua-dua jantina. Apabila ciri seksual sekunder muncul, perbezaan yang ketara timbul antara kedua-dua jantina, dan kandungan hormon pada kanak-kanak perempuan meningkat. Kerana zat aktif, pinggang nipis muncul, dada dan pinggul membulat, dan garis rambut di badan juga berkurang. Untuk fungsi badan yang betul, penting sebagai norma hormon, tetapi juga nisbah testosteron dan estradiol yang betul pada wanita.

Fungsi berikut tergolong dalam hormon dalam badan:

• mengambil bahagian aktif dalam pembentukan ciri seksual;
• mempercepat proses pembaharuan tisu tulang dan otot, meningkatkan daya tahan mereka;
• memberikan pertumbuhan dan fungsi normal rahim semasa kehamilan dan baligh;
• menormalkan haid dan mengawal pembentukannya pada remaja;
• membantu memulihkan aktiviti kelenjar halus, serta pundi kencing dan usus;
• meningkatkan pengaliran saraf.

Di samping itu, berkat estradiol, saluran darah dibersihkan dari pengumpulan kolesterol jahat, yang membantu mencegah aterosklerosis dan memulihkan tekanan darah. Hormon dikurniakan kesan anabolik, iaitu, ia mengambil bahagian dalam pembentukan sebatian yang lebih kompleks daripada sederhana.

Fakta menarik! Estrogen mempunyai kesan yang menenangkan, jadi di beberapa negara mereka diberikan kepada lelaki di penjara. Dipercayai bahawa dengan pertolongan mereka, wabah kemarahan dapat dielakkan..

Dengan kandungan estradiol dalam tubuh dalam lingkungan normal, seorang wanita merasa bertenaga, sihat dan penuh kekuatan. Dalam kombinasi dengan testosteron, hormon semacam itu bertanggungjawab untuk dorongan seks pada wanita. Melanggar keseimbangan dalam tubuh muncul kelemahan umum dan perubahan mood yang tidak masuk akal, dan tidak ada keinginan seksual.

Norma estradiol pada wanita (jadual)

Untuk mengetahui apa itu estradiol dan dengan analisis apa yang mungkin untuk mengenal pasti tahapnya pada wanita, disyorkan oleh pakar. Anda dapat menentukan kandungan hormon dalam tubuh wanita dengan ujian darah, yang dilakukan sesuai dengan beberapa ciri. Untuk menentukan tahap estradiol yang tepat, penting untuk mengetahui pada hari kitaran mana wanita perlu menderma darah untuk pemeriksaan. Pada awal kitaran haid, kandungan hormon dalam tubuh adalah minimum, jadi analisis mungkin menunjukkan penyimpangan dari norma. Menjelang pertengahan kitaran, dan terutama sebelum telur meninggalkan ovari, tahapnya meningkat.

Ujian Estradiol

Selalunya, ujian darah untuk estradiol dilakukan pada hari ke-4 ke-6 kitaran, dan ujian kedua pada hari ke-21-23, selepas itu indikator dibandingkan. Untuk mendapatkan hasil penyelidikan yang tepat, diperlukan beberapa persiapan:

• beberapa hari sebelum ujian darah, anda perlu meninggalkan hidangan berlemak, asap dan tepung, serta mengecualikan alkohol;
• kajian harus dilakukan pada waktu pagi dengan perut kosong, tetapi dibenarkan minum sedikit air;
• harus meninggalkan prosedur selepas pemeriksaan sinar-x atau prosedur rektum.

Selama bertahun-tahun, norma estradiol pada wanita menurun dan semasa menopaus adalah 19.7-82 pg / ml. Lihat jadual: Norma hormon estradiol pada wanita.

Jadual 1 - Norma estradiol. Foto: selogni.ru

Jadual 2 - Norma estradiol untuk wanita hamil. Foto: yandex.ru

Penurunan estradiol pada wanita

Pakar mengenal pasti beberapa sebab yang boleh menyebabkan penurunan estradiol dalam badan:

1. Berat badan terlalu rendah. Dengan penurunan jumlah jisim lemak sebanyak 10-15%, kesihatan keseluruhan mungkin bertambah buruk, kitaran haid mungkin terganggu, dan masalah dengan konsepsi muncul. Tanda-tanda seperti itu menunjukkan kandungan hormon yang rendah di dalam badan dan mungkin untuk menyelesaikan masalah hanya apabila kembali ke berat badan normal.
2. Tekanan dan kebimbangan yang kerap. Dalam keadaan ini, fungsi normal ovari terganggu dan pengeluaran estrogen berkurang. Akibatnya, seorang wanita berhenti haid dan tidak hamil.
3. Kemuncak Dengan penuaan semula jadi tubuh, fungsi ovari berhenti dan sintesis hormon seks menurun.
4. Hiperprolaktinemia Dengan neoplasma pada kelenjar pituitari, susu boleh dikeluarkan dari payudara pada wanita yang tidak hamil dan tidak menyusui. Di samping itu, kitaran haid terganggu dan sakit kepala yang berterusan. Dalam kes yang jarang berlaku, hirsutisme dan kemandulan menjadi tanda penurunan estradiol..
5. Gangguan genetik. Dengan patologi seperti itu, seorang wanita tidak mempunyai kehamilan untuk waktu yang lama, dia tidak mengalami haid dan angka itu telah menunjukkan garis besar lelaki.
6. Hipopituitarisme. Patologi seperti itu dicirikan oleh kehilangan fungsi kelenjar pituitari sepenuhnya dan ia berkembang akibat jangkitan serius. Manifestasi ciri adalah ketiadaan rambut di zona kemaluan dan aksila dan penghentian haid.

Estradiol dihasilkan sepanjang hayat dan sangat mempengaruhi keadaan fungsi pembiakan. Dialah yang menentukan apakah seorang wanita dapat mengandung dan melahirkan anak. Gejala peningkatan estradiol pada wanita termasuk keguguran rambut, sindrom kejang, mudah marah, dan berpeluh berlebihan..

Fakta menarik! Estrogen adalah hormon yang menyebabkan tubuh mengumpul lemak, sehingga banyak petani ternakan menambahkannya ke makanan ternakan. Berkat diet ini, haiwan dalam pertanian dengan cepat menambah berat badan..

Tahap estradiol yang rendah pada wanita adalah pendarahan rahim berbahaya dan keguguran, serta penuaan awal. Menstruasi terganggu, kehamilan tidak hadir untuk waktu yang lama, dan menopaus berlaku sebelum waktunya.

Cara meningkatkan estradiol pada wanita

Wanita harus tahu bagaimana meningkatkan estradiol. Anda dapat meningkatkan pengeluaran hormon dengan bantuan pemakanan yang betul dan betul. Adalah perlu untuk mengurangkan jumlah karbohidrat dalam diet dan mengurangkan jumlah lemak. Seorang wanita disyorkan untuk menumpukan perhatian pada hidangan dari mana tubuh dapat memperoleh jumlah maksimum serat dan protein berkualiti tinggi. Anda perlu makan sebanyak mungkin sayur-sayuran, buah-buahan, kekacang dan biji rami. Adalah mungkin untuk menormalkan tahap hormon ketika makan produk hati, daging lembu, tuna dan asid laktik..

Terapi hormon dianggap sebagai kaedah yang berkesan untuk meningkatkan estradiol rendah pada wanita, tetapi harus dilakukan di bawah pengawasan doktor. Hanya pakar yang dapat menentukan ubat mana yang akan membantu mengatasi kekurangan hormon. Dengan penyimpangan yang kuat dari norma, ubat khas diresepkan, tindakannya bertujuan menormalkan tahap estradiol. Di samping itu, anda dapat mengatasi masalah tersebut dengan menggunakan alat berikut:

Setelah mengkaji hasil ujian makmal, pakar memilih rejimen rawatan, dan kompleks vitamin-mineral dapat diresepkan sebagai agen penguat umum tambahan. Penting untuk mengetahui bagaimana meningkatkan estradiol pada wanita dengan cara semula jadi. Ubat alternatif untuk menormalkan tahap hormon mencadangkan pengambilan ramuan herba dalam fasa tertentu kitaran haid. Kesan yang baik diberikan dengan terapi dengan tanaman seperti daun raspberry, biji pisang, bijak dan semanggi.

Peningkatan estradiol pada wanita

Peningkatan hormon semasa persenyawaan dan pembuahan berjaya dianggap normal. Dalam kes lain, sebab-sebab wanita meningkatkan estradiol adalah seperti berikut:

• tumor ovari dengan sifat yang berbeza;
• ovari polikistik;
• alkoholisme kronik;
• neoplasma pada kelenjar susu;
• berat badan berlebihan atau kegemukan;
• hipertiroidisme.

Peningkatan estradiol pada wanita. Foto: soviteh.ru

Kadang-kadang, dalam beberapa kes, peningkatan estradiol pada wanita berfungsi sebagai reaksi buruk untuk mengambil kumpulan ubat-ubatan tertentu, terutamanya dengan sifat antikonvulsan, kontraseptif dan fungisida. Gejala berikut dapat menunjukkan ketidakseimbangan hormon:

• jangka pendek atau sebaliknya, jangka masa panjang;
• sakit kepala;
• letusan jerawat;
• kerosakan fungsi normal usus;
• insomnia;
• haid yang terlalu menyakitkan;
• peningkatan kepekaan kelenjar susu.

Di samping itu, dengan peningkatan hormon dalam darah, sesak nafas, pembengkakan tisu, takikardia dan keletihan dengan peningkatan beban diperhatikan.

Cara mengurangkan estradiol pada wanita

Dengan ketidakseimbangan hormon, pakar memilih kaedah yang bertujuan untuk menurunkan kandungan hormon. Adalah mungkin untuk mencapai kesan yang diinginkan kerana ubat hormon yang diresepkan kepada wanita secara individu. Kajian yang diperlukan dijalankan, keadaan umum badan dinilai, dan kehadiran penyakit ditentukan. Untuk mengembalikan keseimbangan hormon dalam badan, anda perlu menormalkan berat badan anda.

Estradiol dihasilkan oleh tisu adiposa, jadi menyingkirkannya akan menurunkan kandungan hormon. Sebaiknya anda mengambil sebanyak mungkin makanan yang mengandungi protein dan lemak omega-3. Lebih baik memberi keutamaan kepada makanan tumbuhan, kerana testosteron terdapat dalam daging, yang kemudian diproses menjadi estradiol.

Di samping itu, ubat khas boleh diresepkan yang tindakannya bertujuan untuk menghalang proses pengeluaran estrogen dari testosteron. Adalah mungkin untuk mengatasi patologi dengan bantuan resipi ubat alternatif, keberkesanannya telah diuji oleh banyak generasi. Seorang wanita ditetapkan mengambil ubat berdasarkan rahim pine dan sikat merah.

Kesimpulannya

Estradiol merujuk kepada hormon yang mengawal proses penting dalam badan. Penting untuk mengekalkannya pada tahap yang diperlukan dan, jika ada bukti, ambil langkah-langkah tertentu. Adalah mungkin untuk mengekalkan latar belakang hormon sambil menjaga pemakanan yang betul, menjaga gaya hidup yang sihat dan persekitaran yang tenang.

Estradiol hemihidrat apa itu

PROGYNON DEPOD CADILA + BAYER - Depot Progino (Estradiol) 10mg 1 ml mentega kacang. Ia terbelah dalam badan menjadi 17 beta estradiol dan menjadi sebahagian kecil estron, hormon serupa dengan yang semula jadi. Dengan suntikan, tahap hormon cukup tinggi. Penggunaan menghilangkan banyak kesan sampingan bentuk tablet ubat-ubatan tersebut. Tidak ada bezanya, 17 beta estradiol diberikan siap pakai seperti pada persediaan femostone atau transdermal atau tahap yang sama dalam badan melalui suntikan. Pengambilan 5-7 hari dari badan kadang-kadang disuntik setengah ampul untuk mengelakkan lonjakan estrogen dan HRT yang lebih lancar, contohnya 1/2 ampul dalam 3-4 hari
Ia dibuat hanya di India oleh syarikat yang termasuk dalam Bayer holding antarabangsa

ENRIFOL 28 tablet 2 mg Estradiol Valerate (bentuk tablet)

PROLUTON DEPOD
1 pek - 5 set 500 mg setiap satu + 5 picagari
(Hydroxyprogesterone caproate) hormon korpus luteum, progesteron. Sebenarnya, ia adalah ester progesteron, jadi ia mempunyai kesan yang tahan lama. tutup struktur molekul dengan 17 beta hydroxyprogesterone, hormon wanita semula jadi. Secara ketara lebih berkesan dan lebih baik daripada ubat serupa kita, ia berbeza dalam struktur molekul dan tahap pemurnian bahan aktif. dan selai kacang sebagai pengisi tidak menyebabkan segel dan keradangan dan mudah diberikan, walaupun tanpa pemanasan, banyak yang menyuntiknya, tetapi selai kacang menyebabkan alahan pada mereka yang terdedah kepada ini. biasanya diambil dalam 10-12 hari, 1 suntikan dalam 28 hari sudah cukup untuk satu kitaran. 250-500 mg Dengan HRT dengan pemberian siklik, kelenjar susu tumbuh secara intensif dengan berterusan, anda tidak boleh menjangkakan ia tumbuh dengan ketara, tetapi tahap feminisasi dan pertumbuhan puting meningkat, ia mempunyai kesan yang baik pada kulit, tidak mempunyai aktiviti androgenik dan sebaliknya mengurangkan tahap hormon gonadotropik dan, oleh itu, tahap androgen. Dos yang terlalu besar juga boleh menyebabkan peningkatan prolaktin dan peningkatan kemungkinan trombosis, tetapi tidak dibandingkan dengan Etinil estradiol. Mengurangkan kemungkinan penyakit yang begitu popular pada wanita sebagai barah payudara, kerana membezakan selnya. Ia membentuk struktur kelenjar susu. Menggalakkan degenerasi tubulus seminiferus pada lelaki
Biasanya, untuk rejimen HRT, ia digunakan bersama dengan PROGYNON DEPOD. Skema anggaran adalah seperti berikut: suntikan depot proginon selama seminggu, kemudian tambahkan beberapa bulan kemudian suntikan PROLUTON DEPOD 1 dalam 28 hari, tidak lebih dari 250 mg, maka dos dapat ditingkatkan jika perlu
Ia dihasilkan di India oleh pengeluaran umum kumpulan syarikat Zuduz + BAYER.

Ubat serupa YESTONE DEPOD
1 pek - 1 set setiap kotak

Estrogen Bioidentikal

Penyediaan yang mengandungi 17-β-estradiol diperoleh dari kacang soya dan buah keledek liar..

Molekul tumbuhan ini diproses di makmal untuk menghasilkan molekul yang serupa dengan yang dihasilkan oleh ovari wanita semasa menopaus.

Kepekatan estrogen bioidentikal yang tinggi dapat bersaing dengan estradiol badan sendiri untuk reseptor dalam badan. Dalam keadaan tertentu (contohnya, dengan kelebihan estrogen bioidentikal), mereka boleh mengganggu pembentukan estradiol di dalam badan. Atas sebab ini, estrogen bioidentikal terutama termasuk dalam terapi penggantian hormon (HRT), yang diresepkan untuk wanita dengan kekurangan estrogen sendiri untuk menebus kesan biologi. Penambahan progestogen siklis ke estradiol valerate juga wajib dilakukan, yang mengelakkan hiperplasia endometrium.

Estrogen ini dimetabolisme lebih cepat di hati dan menekan aktiviti ovulasi ke tahap yang lebih rendah, yang tidak selesa apabila digunakan untuk kontrasepsi dalam ubat sebagai kontraseptif oral gabungan (COC), kerana tahap kawalan kitaran yang diperlukan tidak tercapai. Hasil daripada kajian double-blind secara rawak terhadap dua COC yang mengandungi progesteron yang sama tetapi berbeza estrogen, didapati bahawa perubahan sifat haid dan amenore lebih sering diperhatikan dengan penggunaan estrogen bio-identik (Pasukan Petugas WHO, Kontrasepsi, 1980).

COC dengan estrogen bioidentikal tidak mempunyai kelebihan berbanding analog sintetik (Kovacs L. et all, 1983). Peratusan pendarahan terobosan dapat dikurangkan dengan pemberian estrogen tambahan pada awal dan akhir pengambilan pil, namun, dengan latar belakang COC empat fasa dengan estradiol valerate, pendarahan terobosan masih diperhatikan pada 12-14% wanita (Mansur D., 2009). Semasa membandingkan COC empat fasa dengan estradiol valerate dan gabungan 20 μg etinil estradiol dengan 100 μg levonorgestrel, didapati bahawa, ketika mengambil COC empat fasa, penurunan pendarahan haid hingga 4 hari diperhatikan pada 19.4% wanita, dan terhadap COC pada 7.7% ( Ahrendt H.-J. et all, 2009). Walau bagaimanapun, data ini memerlukan pengesahan lebih lanjut, kerana cara pentadbirannya berbeza (COC empat fasa mengandungi 26 tablet aktif, dan COC dengan etinil estradiol - 21), iaitu membandingkan rejimen ubat hormon yang berpanjangan dengan siklik. Telah diketahui bahawa ketika menggunakan COC dalam mod berpanjangan, peratusan pendarahan penarikan akan lebih rendah daripada pada siklik.

Estriol adalah estrogen paling lemah yang dihasilkan oleh plasenta semasa kehamilan; pada wanita yang tidak hamil, tahapnya biasanya rendah. Kajian mendapati bahawa hormon ini tidak memberi kesan yang baik pada sistem tulang, jantung dan otak, seperti estradiol.

Jenis estrogen ini dihasilkan dalam tisu adiposa dari androgen, iaitu androstenedione. Tahap estrone yang tinggi meningkatkan risiko barah payudara dan rahim, secara metabolik ia kurang aktif daripada estradiol. Pada wanita yang berlebihan berat badan, tahap estrone lebih tinggi daripada estradiol, jadi penggunaan ubat yang mengandung estrone meningkatkan ketidakseimbangan dan bahkan memperlambat metabolisme. Tindakan estrone menyebabkan kenaikan berat badan pada wanita yang cenderung berlebihan berat badan atau gemuk.

Estradiol Valerate adalah pendahulu kepada 17-β-estradiol. Ini bukan semula jadi, tetapi hormon bioidentikal. Pada dos 2 mg selama 21 hari, estradiol valerate tidak menghalang ovulasi dan secara praktikal tidak mempengaruhi pembentukan hormon endogen, iaitu. tidak menghalang fungsi ovari dan sintesis estrogen pada wanita.

Oleh itu, penggunaan skema ini dibenarkan untuk persediaan HRT untuk mengimbangi kekurangan estrogen, terutama dengan latar belakang anovulasi kronik.

Telah diketahui bahawa pemberian estrogen oral menyebabkan peningkatan sintesis protein (termasuk renin), yang dalam beberapa kes dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah.

Kesan farmakologi estradiol valerate paling baik dikaji apabila digunakan untuk HRT dalam keadaan hipoestrogenik. Farmakokinetik dan farmakodinamiknya sama dengan yang digunakan untuk etinil estradiol (Dusterberg & Nishino, 1982; Timmer & Geurts, 1999). Kesan biologi penggunaan 2 mg estradiol valerate setanding dengan pengambilan 4-20 μg etinil estradiol. Ia mempunyai kesan estrogenik tertentu: ia menyebabkan percambahan endometrium; merangsang perkembangan

rahim dan ciri-ciri seksual wanita sekunder apabila mereka kurang berkembang; mengurangkan dan menghilangkan gangguan umum yang berlaku pada tubuh wanita kerana fungsi kelenjar seks yang tidak mencukupi pada menopaus atau selepas operasi ginekologi. Pemantauan keadaan kesihatan yang rapi dan sistematik diperlukan jika terdapat patologi bersamaan: diabetes mellitus, hipertensi arteri, vena varikos, sklerosis berganda, epilepsi, korea, porfiria, tetany, phlebitis sebelumnya, dan kegemukan. Menurut arahan untuk digunakan, pesakit memerlukan pemeriksaan ginekologi secara berkala semasa menetapkan ubat yang mengandungi estradiol valerate.

Farmakokinetik (penggunaan 2 mg estradiol valerate selama 21 hari). Selepas pentadbiran oral, ubat ini diserap dengan cepat dan sepenuhnya. Ia melalui hati dan, sampai tahap tertentu, mengalami peredaran semula enterohepatic..

Estradiol valerate dibahagikan kepada estradiol dan asid valerianik. Estradiol dimetabolisme menjadi estrone, estriol, estrone sulfate. Hanya sekitar 3% estradiol yang tersedia secara bio selepas pemberian oral estradiol valerate. Oleh itu, estradiol valerate dalam sediaan biasanya mengandungi lebih daripada 1 mg, sementara etinil estradiol - 0,02-0,03 mg. Dalam bentuk bebas, hanya 1-1,5% estradiol yang beredar, 30-40% dalam kombinasi dengan globulin, yang mengikat hormon seks. Metabolit Estradiol juga diekskresikan melalui sistem hepatobiliari. Selepas pemberian berulang, peningkatan kepekatan estradiol serum kira-kira dua kali ganda berbanding dengan satu pentadbiran. Tahap purata estradiol adalah dari 15 (30 pg / ml) (tahap minimum) hingga 30 (60 pg / ml) (tahap maksimum).

Kepekatan estrone tujuh kali lebih tinggi dalam serum darah berbanding dengan satu dos. Tahap estradiol dan estrone dinormalisasi dalam 2-3 hari setelah menghentikan ubat. Apabila digunakan dalam mod berpanjangan, tahap estrone tidak menurun.

Estradiol valerate dalam COC empat fasa mempunyai farmakokinetik yang sama; sementara tahap estradiol dalam serum berbeza-beza dan bergantung pada fasa kitaran adalah dari 90 pg / ml atau 180 pg / ml (Mansur D., 2010).

Perlu mengambil kira hakikat bahawa waktu paruh estradiol valerate adalah 2-3 hari, oleh itu, dengan latar belakang pengambilan kombinasi hormon ini, tidak ada penurunan tahap estradiol dalam serum darah pada hari ke-26 dan ke-28 pengambilan tablet dari bungkusan, iaitu estradiol valerate sentiasa berada di dalam badan (berbeza dengan rejimen pengambilan pil 21 + 7, di mana terdapat selang bebas hormon selama 7 hari).

Estradiol Valerate adalah sebahagian daripada HRT dan COC empat fasa. Semasa HRT dengan kemasukan 2 mg estradiol valerate dan 2 mg dienogest (28 tablet aktif) dalam tempoh perimenopause, risiko pendarahan terobosan tidak teratur meningkat dengan ketara, yang mungkin berkaitan dengan aktiviti hormon ovari siklik. Dengan kata lain, kombinasi ini tidak sepenuhnya mengurangkan aktiviti ovari. Estradiol valerate, seperti yang disebutkan di atas, tidak menghalang fungsi ovari dan sintesis estrogen dalam tubuh wanita, dan dienogest adalah progestin dengan kesan periferal yang dominan. Dienogest dan estradiol valerate pada tahap yang lebih rendah menekan irama sirkadian sintesis FSH dan hormon luteinizing (LH). Pada masa yang sama, dienogest mempunyai indeks anti-ovulasi rendah - 1 mg / kitaran, sementara levonorgestrel dan 3-ketodesogestrel - 0,06 mg / kitaran. Oleh itu, dos yang lebih tinggi diperlukan untuk transformasi endometrium (6 mg / kitaran) berbanding dengan 3-ketodesogetsrel (2 mg / cycle). Itulah sebabnya pemberian sediaan yang mengandungi 2 mg estradiol valerate dan 2 mg dienogest (28 tablet aktif) harus dimulakan tidak lebih awal dari tahun setelah bermulanya menopaus, ketika seorang wanita mengalami hipoestrogenisme dan anovulasi berterusan kerana kurangnya aktiviti ovari. Metabolisme estradiol valerate berlaku lebih cepat daripada etinil estradiol dalam COC.

Oleh kerana estradiol valerate tidak mempunyai kumpulan etinil, ia cepat dikeluarkan dari badan, dan ini meningkatkan kemungkinan pendarahan terobosan semasa mengambil COC dengan estrogen bioidentikal.

Harus diingat bahawa kesan estradiol valerate paling banyak dikaji ketika menggunakan ubat dalam HRT, tetapi tidak ada bukti yang cukup mengenai pengaruh estradiol valerate pada tubuh wanita dalam komposisi COC. Mustahil untuk menafsirkan data yang diperoleh mengenai profil keselamatan estradiol valerate pada organ sasaran semasa HRT dengan hasil yang diharapkan dari penggunaan COC dengan estradiol valerate, kerana kajian dilakukan terutamanya pada pesakit dengan hipoestrogenia dan anovulasi, dan penggunaan COCs disyorkan untuk orang yang mempunyai aktiviti ovari yang tinggi dalam masa pembiakan aktif..

Kajian berskala besar tambahan diperlukan untuk menilai kesan estradiol valerate dalam komposisi COC pada proses metabolik pada wanita yang cenderung kepada berat badan berlebihan atau gemuk, kerana estrone adalah metabolit utama estradiol valerate. Semasa menggunakan hormon ini, mereka yang terdedah kepada berat badan berlebihan atau gemuk sering mengadu kenaikan berat badan. Kategori pesakit ini biasanya mempunyai kadar estron yang lebih tinggi daripada estradiol. Oleh itu, penggunaan dana yang mengandungi estrone meningkatkan ketidakseimbangan dan melambatkan metabolisme. Atas sebab yang sama, kajian tambahan juga diperlukan untuk kategori wanita yang diberi kontrasepsi dengan latar belakang patologi payudara tidak normal, kerana tahap estrone yang tinggi meningkatkan risiko terkena barah payudara dan rahim (Gluck M., 2010).

Juga tidak masuk akal untuk membuat analogi profil keselamatan pendedahan kepada organ sasaran antara COC monofasik dengan etinil estradiol dan COC empat fasa dengan estradiol valerate, kerana mengandungi estrogen yang berbeza, mempunyai fasa yang berbeza, dan dengan itu mempengaruhi fungsi pembiakan secara berbeza. Oleh itu, diketahui bahawa COC tiga fasa, tidak seperti monophasic, tidak disyorkan untuk wanita untuk kontrasepsi pada sista ovari berfungsi, ketidakteraturan haid, kerana mereka menekan FSH dan LH pada tahap yang lebih rendah. Pada masa ini, tidak ada data yang meyakinkan yang akan menunjukkan faedah COC yang mengandungi estradiol valerate berbanding COC dengan etinil estradiol (tidak ada kajian epidemiologi jangka panjang, 4-5 tahun mengenai potensi risiko barah payudara, trombosis, dan kesan buruk pada hati dan dan lain-lain.). Semasa mengambil COC yang mengandungi estradiol valerate, petunjuk terbaik tahap D-dimer, profil lipid.

Pada masa yang sama, pada pasien dalam kelompok kontrol, semua perubahan parameter juga berada dalam batas normal, yaitu profil keselamatan COC dengan etinil estradiol tidak berbeza dengan profil estradiol valerate. Ini adalah kajian in vitro pertama. Apa hasil klinikal - masa akan memberitahu.

Hanya satu perkara yang diketahui bahawa arahan untuk menggunakan semua COC adalah serupa, dan toleransi antara COC dengan estradiol valerate / dienogest dan ethinyl estradiol / levonorgestrel adalah setanding (Parke S., Junge W., Mellinger U., et al., 2008). Semasa menggunakan sediaan yang mengandungi estradiol valerate, kesan sampingan yang sama dicatat seperti ketika menggunakan COC lain. Dalam keberkesanan dan keselamatan kontraseptif oral novel berdasarkan kajian oestradiol (oestradiol valerate / dienogest): percubaan fasa III (2009) (Keberkesanan dan Keselamatan COC Baru: Kajian Klinikal Tahap 3), yang dilakukan di Jerman, Austria dan Sepanyol wanita sihat berusia 18-50 tahun, didapati bahawa 10.2% peserta dengan sebab tertentu berhenti mengambil COC empat fasa dengan estradiol valerate, dan pada 19.8% - pelbagai kesan sampingan dikesan.

Kelemahan utama ketika menggunakan kombinasi berbilang fasa adalah kesukaran yang timbul ketika melangkau tablet, berbeza dengan COC monofasik. Sekiranya terdapat tablet yang hilang dari hari ke-18, anda perlu mula mengambil tablet dari pakej baru dari tablet ke-1 dan menggunakan langkah-langkah tambahan untuk 9 hari. Dalam tempoh ini, penyesuaian terhadap ubat berulang lagi. Kombinasi estradiol valerate dalam penyediaan COC memerlukan kajian berskala besar jangka panjang, kerana sebelumnya, estradiol valerate diresepkan kepada pesakit yang menderita hypoestrogenia, dan bukan untuk kontrasepsi. Atas sebab yang sama, kajian tambahan diperlukan pada remaja dan wanita dengan hiperpolimenorea, berat badan berlebihan pada usia 35 tahun, dalam tempoh perimenopause. Ini disebabkan oleh fakta bahawa dalam kategori pesakit ini keadaan awal hiperestrogenia sering diperhatikan, dan estradiol valerate (tidak seperti etinil estradiol) pada tahap yang lebih rendah menghalang aktiviti ovari. Metabolit utamanya adalah estron, kepekatannya dapat meningkat dengan pengambilan tablet berikutnya. Maklumat bahawa estradiol valerate mempengaruhi fungsi hati, sistem hemostasis, dll. Pada tahap yang lebih rendah adalah berdasarkan data makmal yang tidak jauh berbeza dengan hasil kumpulan kawalan yang mengambil COC dengan etinil estradiol. Ia tidak disahkan oleh kajian klinikal dan epidemiologi dan oleh itu setakat ini hanya hipotesis saintifik..

penemuan

Estrogen bioidentik sangat diminati untuk kajian selanjutnya. Kemunculan mod dan kombinasi baru memperluas kemungkinan penggunaannya, karena sebelumnya mereka digunakan terutamanya dalam persiapan untuk HRT, dan sekarang mereka telah mulai digunakan untuk kontrasepsi.

Sehingga kini, yang paling banyak dikaji adalah ubat HRT. COC dengan estrogen bioidentikal pada masa ini tidak mempunyai faedah yang dapat dibuktikan dengan kajian klinikal dan epidemiologi. Oleh itu, petunjuk dan kontraindikasi untuk penggunaannya harus sama dengan yang digunakan untuk COC lain yang mengandungi etinil estradiol. Kelemahan penggunaan COC multiphasa berbanding dengan COC monofasik adalah kepatuhannya yang rendah (kerana dos hormon yang berbeza dalam tablet dan kesukaran yang dihadapi ketika melangkau tablet pada hari pentadbiran yang berbeza) (Fakulti Penjagaan Kesihatan Seksual dan Reproduktif, 2009).

Estrogel

Kumpulan klinikal dan farmakologi

Bahan aktif

Bentuk pelepasan, komposisi dan pembungkusan

Gel transdermal tidak berwarna, telus, dengan bau etanol.

Eksipien: karbomer (carbopol 980) - 5 mg, trolamine (triethanolamine) - 5 mg, etanol - 400 mg, air yang disucikan - q.s. hingga 1 g.

80 g - botol plastik (1) dengan pam-dispenser - bungkusan kadbod
80 g - tiub aluminium (1) dengan aplikator-dispenser - pek kadbod.

kesan farmakologi

Bahan aktif ubat Estrogen - 17β-estradiol identik secara kimia dan biologi dengan estradiol manusia endogen.

Ia mempunyai kesan estrogenik pada organ sasaran utama: ovari, endometrium, epitel vagina, kelenjar susu, uretra, hipotolamus, kelenjar pituitari, hati - serupa dengan tindakan estrogen endogen pada fasa folikel kitaran haid.

Mengembalikan kekurangan estrogen wanita semasa menopaus dan mengurangkan keparahan gangguan menopaus, termasuk pembilasan, berpeluh malam, perubahan atropik pada saluran urogenital (vulvovaginitis atropik, dispareunia, inkontinensia urin), gangguan psikoemosi.

Keberkesanan klinikal estrogen dalam rawatan gejala menopaus setanding dengan estrogen oral.

Estradiol membantu mengurangkan kepekatan kolesterol total tanpa mengubah nisbah kolesterol / HDL.

Ia mempunyai kesan procoagulan, meningkatkan sintesis di hati faktor pembekuan bergantung pada vitamin K (II, VII, IX, X), mengurangkan kepekatan antitrombin III.

Estradiol Mencegah Kehilangan Jisim Tulang yang Berkaitan dengan Menopaus Semula Jadi atau Ovariektomi.

Kekurangan estrogen dalam tempoh selepas menopaus dikaitkan dengan penurunan kepadatan mineral tulang (BMD). Kesan estrogen pada MPCM bergantung kepada dos dan, nampaknya, berterusan sehingga terapi penggantian hormon (HRT) dilakukan. Selepas penghapusan HRT, MPCM mula menurun pada kadar yang sama seperti sebelum ia bermula.

Data dari kajian rawak, kawalan plasebo Inisiatif Kesihatan Wanita (WHI) dan analisis meta ujian klinikal menunjukkan bahawa HRT sahaja dengan estrogen atau estrogen dalam kombinasi dengan gestagens pada wanita pascamenopause yang sihat mengurangkan risiko patah tulang pinggul, tulang belakang, dan osteoporotik lain. Terdapat juga bukti yang terhad bahawa HRT dapat mencegah keretakan tulang pada wanita dengan BMD rendah dan / atau osteoporosis..

Farmakokinetik

Sedutan dan pengedaran

Dengan penggunaan topikal gel pada permukaan kulit yang besar, triethanolamine menguap dan kira-kira 10% estradiol diserap melalui kulit ke dalam sistem vaskular, tanpa mengira usia pesakit. Penggunaan ubat Estrogel setiap hari dalam dos 2.5 g atau 5 g pada luas 400-750 cm 2 membawa kepada peningkatan kepekatan estradiol dan estrone secara beransur-ansur dan memberikan Cs mereka dalam plasma darah setelah kira-kira 3-5 hari dalam nisbah ciri permulaan pertengahan fasa folikular haid kitar. Semasa menggunakan ubat Ostrozhel pada 17 wanita pascamenopause 1 kali / hari dengan menggunakan permukaan belakang satu lengan dari pergelangan tangan ke bahu selama 14 hari, C max estradiol dan estrone dalam plasma darah pada hari ke-12 penggunaan adalah 117 pg / ml dan 128 pg / ml masing-masing. Kepekatan purata estradiol dan estrone dalam plasma darah dalam selang waktu 24 jam selepas penggunaan ubat Estrozhel dalam dos 2.5 g pada hari ke-12 adalah 76.8 pg / ml dan 95.7 pg / ml, masing-masing.

Metabolisme dan perkumuhan

Estradiol dimetabolisme terutama di hati menjadi estriol, estrone dan metabolit konjugasi mereka (glukuronida, sulfat). Metabolit ini mengalami peredaran semula enterohepatik. Setelah penghentian rawatan, kepekatan estradiol kembali ke tahap semula setelah kira-kira 76 jam.

Petunjuk

• terapi penggantian hormon untuk gejala kekurangan estrogen, rawatan sindrom menopaus yang berkaitan dengan menopaus semula jadi atau pembedahan;
• pencegahan osteoporosis pascamenopause pada wanita dengan risiko patah tulang yang tinggi dengan intoleransi atau adanya kontraindikasi terhadap penggunaan ubat lain untuk pencegahan osteoporosis.

Kontraindikasi

• barah payudara (didiagnosis, disyaki, atau dalam sejarah);
• didiagnosis atau disyaki keganasan genital yang bergantung kepada estrogen (contohnya, kanser endometrium) atau sejarahnya;
• pendarahan dari saluran genital etiologi yang tidak diketahui;
• hiperplasia endometrium yang tidak dirawat;
• kecenderungan yang dikenal pasti diperoleh atau turun-temurun terhadap trombosis vena atau arteri, termasuk kekurangan antitrombin III, kekurangan protein C, kekurangan protein S;
• trombosis vena dan tromboembolisme pada masa ini atau dalam sejarah (termasuk trombosis dan tromboflebitis urat dalam, emboli paru);
• penyakit tromboemboli arteri aktif atau baru-baru ini (termasuk angina pectoris, infark miokard);
• penyakit hati akut atau riwayat penyakit hati jika keputusan ujian hati berfungsi belum kembali normal;
• hiperbilirubinemia kongenital (Gilbert, Dubin-Johnson, sindrom Rotor);
• tumor hati jinak atau malignan pada masa ini atau dalam sejarah;
• penyakit kuning kolestatik atau gatal kolestatik yang teruk (termasuk semasa kehamilan sebelumnya atau semasa mengambil hormon seks);
• kehamilan;
• penyusuan (penyusuan susu ibu);
• porfiria;
• hipersensitiviti terhadap estradiol dan / atau salah satu daripada penerima ubat.

Dengan berhati-hati, ubat tersebut harus digunakan dalam penyakit dan keadaan seperti: fibroid rahim; endometriosis; sejarah hiperplasia endometrium; kehadiran faktor risiko untuk tumor yang bergantung kepada estrogen (barah payudara pada kerabat lini pertama); kehadiran faktor risiko gangguan tromboemboli; hipertensi arteri; penyakit hati (termasuk adenoma hati) dengan ujian fungsi hati yang normal; penyakit pundi hempedu (termasuk cholelithiasis); diabetes mellitus dengan atau tanpa angiopati diabetes; migrain atau sakit kepala yang teruk; lupus eritematosus sistemik; epilepsi; asma bronkial; otosklerosis, kegagalan jantung kronik; kegagalan buah pinggang; Penyakit jantung iskemia; anemia sel sabit; sejarah chloasma; sejarah hipertrigliseridemia; pankreatitis angioedema keturunan.

Pengalaman merawat wanita yang berumur lebih dari 65 tahun adalah terhad..

Dos

Estrogen diresepkan secara luaran, berterusan atau dalam mod kitaran. Dos dan tempoh terapi ditetapkan secara individu.

Biasanya, dos awal ubat adalah 2.5 g gel 1 kali / hari, yang sepadan dengan 1.5 mg estradiol. Pada kebanyakan pesakit, dos ini berkesan dalam mengurangkan gejala menopaus. Sekiranya selepas satu bulan terapi keberkesanannya tidak dicapai, adalah mungkin untuk meningkatkan dos ubat hingga maksimum 5 g gel, yang sepadan dengan 3 mg estradiol.

Untuk memulakan dan meneruskan terapi untuk gejala menopaus, dos efektif minimum harus digunakan untuk jangka waktu minimum..

Untuk pencegahan osteoporosis pada wanita semasa wanita pascamenopause, dos efektif minimum pada kebanyakan pesakit adalah 2.5 g ubat Estrogen 1 kali / hari.

Semasa menggunakan ubat dalam tiub, dispenser aplikator plastik digunakan untuk menentukan dos harian: 1 dos aplikator sepadan dengan 2.5 g gel (yang sepadan dengan 1.5 mg estradiol).

Semasa menggunakan ubat dalam botol, satu tekan pam pengukur melepaskan 1,25 g gel (yang sepadan dengan 0,75 mg estradiol), sama dengan separuh dos harian. Purata dos harian ubat adalah 2.5 g gel (2 klik pada pam pemeteran).

Penggunaan ubat Estrozhel tanpa penambahan gestagen hanya mungkin dilakukan pada pesakit dengan rahim yang dikeluarkan.

Pesakit dengan uterus yang utuh (tidak dikeluarkan) semasa rawatan dengan Estrozhel disyorkan untuk memberi ubat gestagen.

Semasa peralihan menopaus, rawatan harus dilakukan sekurang-kurangnya 3 minggu berturut-turut, kemudian rehat 1 minggu harus diikuti, pada masa yang sama, gestagen harus diberikan secara lisan selama 12-14 hari terakhir bulan ini.

Dalam tempoh perimenopause, rawatan dapat dijalankan dari 1 hingga 25 hari dalam sebulan bersamaan dengan pemberian gestagen oral. Semasa rehat mingguan, pendarahan haid mungkin berlaku kerana penurunan kandungan hormon seks. Sebaiknya gunakan hanya progestogen tersebut, penerimaannya dibenarkan serentak dengan estrogen.

Dalam tempoh selepas menopaus, rawatan dengan estrogen dalam kombinasi dengan progestogen dilakukan secara berterusan.

Monoterapi estrogen jangka panjang ditunjukkan pada wanita selepas histerektomi. Pada wanita yang telah menjalani histerektomi, penambahan gestagen sekiranya tidak ada sejarah endometriosis tidak digalakkan.

Bergantung pada gejala klinikal, setelah 2-3 kitaran rawatan, penyesuaian dos dilakukan:

• apabila gejala hiperestrogenisme muncul, seperti perasaan ketegangan pada kelenjar susu, perasaan kenyang di perut dan pelvis, rasa cemas, gugup, agresif, pengurangan dos diperlukan;
• dengan gejala hipoestrogenisme, seperti pembilasan berterusan, kekeringan mukosa faraj, sakit kepala, gangguan tidur, asthenia, kecenderungan kemurungan, dos harus ditingkatkan.

Bagi wanita yang sebelumnya tidak menggunakan persiapan untuk HRT, dan untuk wanita yang beralih ke Estrozhel dengan persiapan gabungan untuk HRT dengan rejimen berterusan, rawatan dengan Estrozhel boleh dimulakan pada hari yang sesuai untuk pesakit. Pada wanita yang beralih ke Estrogel dengan rejimen HRT yang berurutan, rawatan harus dimulakan setelah menyelesaikan rejimen sebelumnya..

Sekiranya pesakit terlupa untuk menggunakan gel, ia harus dilakukan secepat mungkin, tetapi tidak lebih dari 12 jam dari waktu penggunaan ubat. Sekiranya lebih dari 12 jam berlalu, penggunaan ubat Estrozhel harus ditangguhkan sehingga waktu berikutnya. Dengan penggunaan ubat yang tidak teratur (dos yang tidak dijawab), pendarahan dan bintik terobosan mungkin berlaku.

Gel ini digunakan oleh pesakit sendiri, pada waktu pagi atau petang, dengan lapisan nipis pada kulit perut, kawasan lumbal, bahu atau lengan yang bersih dan kering sehingga terserap sepenuhnya. Kawasan aplikasi mestilah sekurang-kurangnya 2 tapak tangan.

Jangan mengurut tempat penggunaan gel. Anda perlu mengelakkan gel pada kelenjar susu dan membran mukus vulva dan vagina.

Permohonan dianggap betul dan berkesan sekiranya gel diserap sepenuhnya dalam 2-3 minit.

Sekiranya konsistensi melekit berterusan lebih dari 5 minit selepas penggunaan, ini bermakna permukaan kulit terlalu kecil.

Estrozhel tidak mengotorkan.

Basuh tangan anda sebaik sahaja menggunakan gel.

Penggunaan ubat dalam tiub. Anda harus membuka tiub dan menembusi membran logam tiub dengan pukulan kecil, yang terletak di bahagian atas penutup tiub. Dos yang diperlukan diambil dari tiub mengikut garis aplikator.

1 dos sepadan dengan lajur gel yang diekstraksi dengan diameter yang sesuai dengan diameter saluran keluar tiub, yang panjangnya bertepatan dengan lubang pada garis aplikator. Reses mempunyai tanda sempang yang membolehkan anda membahagikan dos harian menjadi separuh. Satu tiub dengan gel direka untuk 30 dos.

Penggunaan ubat dalam botol. Anda perlu mengeluarkan penutup dari botol dan menekan pam pengeluaran dengan kuat, menggantikan tangan yang lain untuk mengumpulkan gel. Dos yang dikeluarkan semasa menekan pertama mungkin tidak tepat. Adalah disyorkan untuk membuangnya. Botol ini direka untuk 64 klik. Selepas 64 klik, jumlah gel yang dilepaskan dengan satu klik mungkin kurang daripada yang diperlukan. Oleh itu, tidak digalakkan menggunakan botol setelah 64 klik pada pam pemeteran.

Kesan sampingan

Kemungkinan kesan sampingan HRT dijelaskan di bawah. Kekerapan kesan sampingan ditentukan seperti berikut: sering (> 1/100; 1/1000; 1/10 000; dari sistem imun: jarang - reaksi anafilaksis (pada wanita dengan riwayat reaksi alahan).

Dari sisi metabolisme dan pemakanan: toleransi glukosa jarang - terganggu.

Gangguan mental: jarang - kemurungan, perubahan mood; jarang - perubahan libido.

Dari sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - migrain, pening; jarang - pemburukan epilepsi.

Dari sistem kardiovaskular: jarang - tromboemboli vena; jarang - peningkatan tekanan darah.

Dari saluran pencernaan: sering - loya, sakit perut; jarang - perut kembung, muntah.

Pada bahagian hati dan saluran empedu: jarang - penyimpangan dari norma penunjuk sampel hati berfungsi.

Pada bahagian kulit dan tisu subkutan: jarang - gatal-gatal pada kulit; jarang - perubahan warna pada kulit, jerawat.

Dari alat kelamin dan kelenjar susu: sering - edema kelenjar susu, sakit pada kelenjar susu, pembesaran kelenjar susu, senggugut, menorrhagia, metrorrhagia, leukorrhea, hiperplasia endometrium; jarang - tumor jinak pada kelenjar susu, peningkatan ukuran rahim, fibroid rahim, vaginitis, vaginitis candidal; jarang - galaktorea.

Lain-lain: sering - perubahan berat badan (penurunan atau kenaikan), pengekalan cecair dengan edema periferal; jarang - asthenia.

Reaksi buruk lain yang dikenal pasti dengan terapi estrogen-progestogen:

• penyakit pundi hempedu;
• pada bahagian kulit dan tisu subkutan: chloasma, eritema multiforme, eritema nodosum, trombositopenik purpura;
• peningkatan risiko demensia berusia lebih dari 65 tahun.

Risiko barah payudara

Wanita yang menggunakan gabungan ubat estrogen-progestogen selama 5 tahun, terdapat risiko peningkatan 2 kali ganda untuk mendiagnosis barah payudara.

Dengan HRT sahaja dengan estrogen, risiko terkena barah payudara jauh lebih rendah daripada dengan HRT yang digabungkan dengan ubat estrogen-progestogen.

Besarnya risiko terkena barah payudara bergantung pada jangka masa HRT.

Risiko barah endometrium

Pada wanita pascamenopause dengan rahim yang utuh

Kejadian barah endometrium adalah sekitar 5 kes bagi setiap 1000 wanita dengan rahim utuh yang tidak menjalani HRT. Pada wanita dengan rahim yang utuh, HRT sahaja dengan estrogen tidak digalakkan, kerana ini meningkatkan risiko terkena barah endometrium..

Bergantung pada jangka masa penggunaan estrogen sahaja dan dosnya, peningkatan risiko kanser endometrium dalam kajian epidemiologi berkisar antara 5 hingga 55 kes tambahan yang didiagnosis pada setiap 1000 wanita berusia 50 hingga 65 tahun.

Menambah gestagen sekurang-kurangnya 12 hari kitaran ke terapi estrogen sahaja dapat mencegah peningkatan risiko ini. Satu kajian WHI lima tahun mengenai HGG (berurutan atau berterusan) dengan gabungan ubat estrogen-progestogen tidak menunjukkan peningkatan risiko kanser endometrium (PP 1.0 (0.8-1.2)).

HRT jangka panjang hanya dengan estrogen dan ubat estrogen-progestogen gabungan dikaitkan dengan sedikit peningkatan risiko kanser ovari. Kajian WHI mengenai HRT selama lima tahun menunjukkan 1 kes tambahan barah ovari setiap 2500 wanita.

Risiko tromboembolisme vena

Wanita yang menerima HRT mempunyai risiko peningkatan tromboembolisme vena (VTE), khususnya, trombosis urat dalam atau embolisme paru, berbanding dengan wanita yang belum menerima HRT, sebanyak 1.3-3 kali. Kebarangkalian mengembangkan VTE lebih tinggi pada tahun pertama HRT daripada tahun-tahun berikutnya.

Berlebihan

Tiada gejala overdosis akut yang dilaporkan. Kesakitan pada kelenjar susu atau pengeluaran rembesan serviks yang berlebihan mungkin menunjukkan dos ubat yang terlalu tinggi.

Gejala overdosis estrogen termasuk loya dan pendarahan penarikan.

Rawatan: tidak ada penawar khusus; adalah perlu untuk membatalkan ubat dan menjalankan terapi simptomatik.

Interaksi dadah

Penggunaan ubat Estrozhel bersama dengan surfaktan (misalnya, natrium lauril sulfat) atau bahan lain yang mengubah struktur atau fungsi penghalang kulit dapat mengurangkan keberkesanannya. Oleh itu, adalah mustahak untuk mengelakkan penggunaan gabungan ubat dengan bahan pencuci dan pencuci yang kuat (contohnya, mengandungi benzalkonium atau benzetonium klorida), produk penjagaan kulit dengan kandungan etanol (astringen, pelindung matahari) dan agen keratolitik yang tinggi (contohnya, salisilat atau asid laktik).

Penggunaan sebarang ubat bersamaan yang mempunyai kesan merosakkan pada kulit (mis. Sitotoksik) harus dielakkan..

Metabolisme estradiol dipercepat semasa digunakan dengan pemicu enzim hati mikrosom, seperti ubat antiepileptik (fenobarbital, fenitoin, karbamazepin); sebilangan antibiotik dan ubat antivirus (rifampicin, rifabutin, nevirapine, efavirenz); sediaan herba yang mengandungi St John's wort berlubang.

Ritonavir dan nelfinavir, juga dikenal sebagai perencat kuat, apabila digunakan bersama dengan hormon seks, sebaliknya, menunjukkan sifat yang mendorong.

Dengan pemberian transdermal, kesan "saluran pertama" melalui hati dapat dielakkan, oleh itu, kesan persiapan HRT semasa pentadbiran estrogen transdermal, mungkin pada tahap yang lebih rendah daripada dengan pemberian oral, bergantung pada tindakan pemicu enzim hati mikrosomal.

Metabolisme estradiol dipercepat dengan penggunaan serentak dengan ubat penenang (anxiolytics), analgesik narkotik, dan ubat-ubatan untuk anestesia.

Kepekatan estradiol dalam plasma darah juga menurun dengan penggunaan antibiotik tertentu secara bersamaan (penisilin dan tetrasiklin).

Kesan estradiol ditingkatkan dengan mengambil persediaan asid folik dan hormon tiroid.

Dalam praktik klinikal, peningkatan metabolisme estrogen dapat menyebabkan kesan lemah dan perubahan sifat pendarahan rahim.

Estradiol meningkatkan keberkesanan ubat penurun lipid.

Estradiol melemahkan kesan ubat hormon seks lelaki, hipoglikemik, diuretik, ubat antihipertensi dan antikoagulan.

arahan khas

Semasa merawat gejala pascamenopause, HRT hanya boleh dimulakan sekiranya terdapat gejala yang memberi kesan buruk terhadap kualiti hidup. Penilaian risiko dan faedah yang terperinci harus dilakukan sekurang-kurangnya sekali setahun dan HRT harus ditetapkan hanya jika manfaatnya melebihi risiko..

Data mengenai risiko yang berkaitan dengan HRT untuk merawat menopaus pramatang adalah terhad. Walau bagaimanapun, memandangkan risiko HRT mutlak rendah pada wanita muda, nisbah faedah dan risiko pada wanita seperti itu mungkin lebih baik daripada pada wanita yang lebih tua.

Sebelum memulakan atau melantik semula HRT, anda perlu mengumpulkan sejarah peribadi dan keluarga yang lengkap. Pemeriksaan perubatan harus dilakukan untuk mengenal pasti kemungkinan kontraindikasi dan langkah berjaga-jaga yang diperlukan semasa mengambil ubat (termasuk pemeriksaan organ panggul dan kelenjar susu). Semasa rawatan, disarankan agar dilakukan pemeriksaan berkala. Kekerapan dan kaedah yang dimasukkan di dalamnya ditentukan secara individu untuk setiap kes tertentu. Penyelidikan, termasuk mamografi, harus dilakukan sesuai dengan standar yang diterima dan disesuaikan dengan keperluan klinikal setiap kes individu..

Semasa penggunaan persiapan HRT pesakit, penilaian menyeluruh mengenai semua manfaat dan risiko terapi harus dilakukan.

Negeri yang memerlukan pemerhatian

Sekiranya ada keadaan berikut, yang dijumpai lebih awal, dan / atau bertambah buruk semasa kehamilan atau terapi hormon sebelumnya, pesakit harus berada di bawah pengawasan perubatan yang berterusan. Perlu diingat bahawa keadaan ini, dalam kes yang jarang berlaku, berulang atau bertambah buruk semasa rawatan dengan Estrozhel, khususnya:

• fibroid rahim atau endometriosis;
• faktor risiko penyakit tromboemboli;
• faktor risiko untuk tumor yang bergantung kepada estrogen (kehadiran saudara-mara barah pertama dengan kanser payudara);
• hipertensi arteri;
• penyakit hati (mis., adenoma hati);
• diabetes mellitus dengan atau tanpa angiopati diabetes;
• cholelithiasis;
• migrain dan / atau sakit kepala yang teruk;
• lupus eritematosus sistemik;
• sejarah hiperplasia endometrium;
• epilepsi;
• asma bronkial;
• otosklerosis;
• angioedema keturunan.

Sebab untuk menghentikan terapi dengan segera

Terapi harus dihentikan sekiranya terdapat kontraindikasi dan / atau dalam situasi berikut:

• penyakit kuning atau gangguan fungsi hati;
• peningkatan tekanan darah yang ketara;
• serangan sakit kepala migrain yang baru timbul;
• kehamilan.

Hiperplasia dan barah endometrium

Pada wanita dengan rahim yang utuh, risiko terkena hiperplasia dan barah endometrium meningkat dengan estrogen untuk jangka masa yang panjang. Menurut laporan, risiko terkena barah endometrium pada wanita yang hanya menggunakan estrogen meningkat 2-12 kali ganda dibandingkan dengan wanita yang tidak menggunakan estrogen, bergantung pada jangka masa rawatan dan dos estrogen. Setelah penghentian rawatan, peningkatan risiko mungkin berterusan selama sekurang-kurangnya 10 tahun.

Penambahan progestogen dalam 12 hari terakhir dalam bulan / 28 hari kitaran atau terapi estrogen-progestogen gabungan yang berterusan pada wanita dengan rahim yang tidak dapat dijelaskan mengurangkan risiko peningkatan hiperplasia dan barah endometrium yang berkaitan dengan HRT hanya dengan estrogen.

Pada bulan-bulan pertama rawatan, pendarahan terobosan dan bintik-bintik mungkin berlaku. Sekiranya pendarahan terobosan atau bintik bintik muncul selepas tempoh rawatan tertentu atau berlanjutan setelah rawatan dibatalkan, perlu dilakukan pemeriksaan untuk mengenal pasti penyebab kejadiannya, termasuk biopsi endometrium untuk mengecualikan keganasan endometrium.

Penggunaan sediaan untuk HRT yang hanya mengandungi estrogen boleh menyebabkan transformasi prakanker atau malignan fokus endometriosis yang tinggal. Oleh itu, wanita yang telah menjalani histerektomi kerana endometriosis harus mempertimbangkan untuk menambahkan progestogen ke terapi penggantian estrogen untuk mencegah barah endometrium, jika diketahui bahawa mereka mempunyai sisa endometriosis.

Kanser payudara

Data yang ada menunjukkan peningkatan risiko barah payudara pada wanita yang menerima gabungan ubat estrogen-progestogen dan, mungkin juga, persediaan HRT yang hanya mengandungi estrogen; risiko ini bergantung pada jangka masa penggunaan HRT.

Penggunaan sediaan HRT estrogen sahaja

Kajian WHI mendapati tidak ada peningkatan risiko terkena barah payudara pada wanita yang menjalani histerektomi dan menggunakan produk HRT yang hanya mengandungi estrogen.

Dalam kajian pemerhatian, dalam kebanyakan kes, sedikit peningkatan risiko diagnosis kanser payudara dilaporkan, yang jauh lebih rendah daripada pada wanita yang menggunakan gabungan ubat estrogen-progestogen..

Penggunaan gabungan ubat estrogen-progestogen untuk HRT

Dalam kajian WHI dan dalam kajian epidemiologi, data pemadanan diperoleh mengenai peningkatan risiko barah payudara pada wanita yang menerima gabungan ubat estrogen-progestogen untuk HRT; peningkatan risiko dikesan setelah kira-kira 3 tahun menjalani rawatan.

Risiko tambahan mula muncul setelah beberapa tahun menjalani rawatan, tetapi kembali ke tahap awal dalam beberapa (tidak lebih dari 5) tahun setelah penamatan rawatan.

HRT, khususnya, ubat estrogen-progestogen gabungan, menyebabkan peningkatan kepadatan gambar mamografi, yang boleh mengganggu pengesanan radiologi kanser payudara.

Kanser ovari lebih jarang berlaku berbanding barah payudara. Penggunaan jangka panjang (sekurang-kurangnya 5-10 tahun) penggunaan sediaan HRT yang hanya mengandungi estrogen dikaitkan dengan sedikit peningkatan risiko barah ovari. Beberapa kajian, termasuk kajian WH1, mendapati bahawa penggunaan terapi penggantian hormon kombinasi yang berpanjangan boleh menyebabkan risiko yang serupa atau bahkan kurang signifikan..

Wanita yang menerima HRT mempunyai peningkatan 1,3-3 kali lipat risiko terkena VTE, khususnya, trombosis urat dalam atau embolisme paru, dibandingkan dengan wanita yang tidak menerima HRT. Kebarangkalian mengembangkan VTE lebih tinggi pada tahun pertama HRT daripada tahun-tahun berikutnya.

Pesakit dengan gangguan trombofilik yang diketahui mungkin mempunyai peningkatan risiko terkena VTE, dan HRT dapat meningkatkannya lagi. Oleh itu, HRT pada pesakit ini dikontraindikasikan.

Faktor risiko utama untuk perkembangan VTE: sejarah individu atau keluarga, penggunaan estrogen, usia tua, pembedahan serius, imobilisasi berpanjangan, obesiti teruk (BMI lebih daripada 30 kg / m 2), kehamilan dan tempoh selepas bersalin, lupus eritematosus sistemik, neoplasma malignan.

Tidak ada kata sepakat mengenai kemungkinan peranan vena varikos dalam perkembangan VTE.

Risiko VTE meningkat dengan imobilisasi yang berpanjangan, kecederaan besar atau campur tangan pembedahan yang luas. Penerimaan persediaan untuk HRT harus dihentikan 4-6 minggu sebelum operasi pembedahan yang dirancang pada organ perut atau operasi ortopedik pada bahagian bawah kaki. Rawatan boleh disambung semula setelah pemulihan keupayaan motorik sepenuhnya.

Bagi wanita yang tidak mempunyai sejarah VTE tetapi mempunyai saudara-mara lini pertama yang mengalami trombosis pada usia muda, pemeriksaan dapat dilakukan setelah perbincangan terperinci mengenai batasannya (hanya beberapa gangguan trombofilik yang terdeteksi semasa pemeriksaan).

Sekiranya pesakit mempunyai gangguan trombofilik, yang ditunjukkan oleh trombosis pada anggota keluarga, dan juga apabila terdapat kecacatan yang teruk (seperti kekurangan antitrombin, protein S atau protein C, atau gabungan kecacatan), HRT dikontraindikasikan.

Pada wanita yang sudah menerima rawatan antikoagulan yang sedang berlangsung, diperlukan penilaian menyeluruh mengenai nisbah manfaat dan risiko HRT.

Sekiranya VTE berkembang setelah rawatan bermula, ubat harus dihentikan. Pesakit harus diberitahu tentang perlunya segera menghubungi doktor sekiranya terdapat kemungkinan gejala tromboemboli (sakit dan / atau pembengkakan anggota bawah, sakit dada secara tiba-tiba, sesak nafas).

Penyakit jantung koronari

Dalam ujian terkawal secara rawak, tidak ada bukti kesan profilaksis terhadap infark miokard pada wanita dengan atau tanpa penyakit jantung koronari yang menerima HRT dengan gabungan ubat estrogen-progestogen atau hanya estrogen.

Penggunaan sediaan HRT estrogen sahaja

Dalam ujian terkawal secara rawak, tidak ada bukti peningkatan risiko penyakit jantung koronari pada pesakit yang menjalani histerektomi dan menerima persiapan HRT yang hanya mengandungi estrogen.

Penggunaan gabungan ubat estrogen-progestogen untuk HRT

Apabila menggunakan gabungan ubat estrogen-progestogen untuk HRT, terdapat sedikit peningkatan risiko relatif penyakit jantung koronari. Oleh kerana risiko mutlak awal penyakit arteri koronari sangat bergantung pada usia, jumlah kes tambahan penyakit arteri koronari kerana penggunaan estrogen dalam kombinasi dengan progestogen pada wanita sihat yang mendekati menopaus adalah sangat kecil, tetapi bertambah dengan usia.

HRT dengan gabungan ubat estrogen-progestogen dan hanya estrogen dikaitkan dengan peningkatan risiko strok iskemia hampir 1.5 kali ganda. Risiko relatif tidak berubah seiring dengan usia dan bergantung pada masa yang berlalu selepas bermulanya menopaus. Walau bagaimanapun, kerana risiko awal strok sangat bergantung pada usia, risiko keseluruhan strok pada wanita yang menerima HRT akan meningkat seiring bertambahnya usia..

Estrogen menyebabkan pengekalan cecair di dalam badan. Pesakit dengan kegagalan jantung atau buah pinggang harus berada di bawah pengawasan perubatan yang berterusan..

Pemantauan yang teliti diperlukan semasa HRT pada wanita dengan riwayat hipertrigliseridemia, kerana dalam keadaan ini, dengan latar belakang terapi estrogen, kes-kes jarang peningkatan tajam dalam kepekatan trigliserida dalam plasma darah dijelaskan, yang menyebabkan perkembangan pankreatitis.

Estrogen meningkatkan kepekatan globulin pengikat tiroksin, menyebabkan peningkatan kepekatan hormon tiroid yang beredar. Kepekatan T 3 dan T 4 bebas tidak berubah.

Kandungan protein lain, misalnya globulin pengikat kortikosteroid dan globulin pengikat hormon seks, dapat meningkat, yang masing-masing dapat menyebabkan peningkatan kepekatan total glukokortikoid dan hormon seks yang beredar. Kepekatan hormon aktif bebas atau biologi tidak berubah. Anda juga boleh meningkatkan kandungan protein plasma lain (angiotensinogen (renin substrate), alpha-1-antitrypsin, ceruloplasmin).

Dalam beberapa kes, chloasma dapat berkembang, terutama pada wanita yang mempunyai sejarah chloasma selama kehamilan. Wanita dengan kecenderungan untuk mengembangkan chloasma semasa menggunakan HRT harus meminimumkan pendedahan cahaya matahari atau sinaran ultraviolet.

Kesan terhadap fungsi kognitif

HRT tidak mempengaruhi peningkatan fungsi kognitif. Kajian WHI menunjukkan kecenderungan peningkatan risiko demensia pada wanita yang telah memulakan HRT jangka panjang dengan gabungan ubat estrogen-progestogen atau hanya estrogen yang berusia lebih dari 65 tahun..

Penggunaan ubat Estrogel harus dibuat:

• oleh wanita itu sendiri;
• pagi atau petang, pada kulit bersih.

Estrozhel tidak mengotorkan.

Kesan terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme

Pengaruh estrogen terhadap keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme belum dikaji.

Kehamilan dan penyusuan

Ubat Estrozhel dikontraindikasikan semasa kehamilan. Sekiranya kehamilan berlaku semasa penggunaan ubat, rawatan harus segera dihentikan.

Sebilangan besar kajian epidemiologi mengenai pendedahan estrogen secara tidak sengaja kepada janin tidak menunjukkan kesan teratogenik atau fetotoksik..

Ubat Estrozhel dikontraindikasikan untuk digunakan semasa menyusu.

Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas

Berhati-hati harus digunakan dalam kegagalan buah pinggang.

Dengan gangguan fungsi hati

Penggunaan ubat ini dikontraindikasikan pada penyakit hati akut atau adanya riwayat penyakit hati jika hasil ujian hati berfungsi belum kembali normal; hiperbilirubinemia kongenital (Gilbert, Dubin-Johnson, sindrom Rotor); tumor hati yang jinak atau malignan pada masa ini atau dalam sejarah.

Dengan berhati-hati, ubat tersebut harus digunakan untuk penyakit hati (termasuk adenoma hati) dengan ujian fungsi hati yang normal..