Jenis insulin dan tindakannya

Malangnya, di dunia moden, diabetes bukanlah perkara biasa. Orang yang menghidap penyakit ini, untuk menjaga keadaannya pada tahap yang memuaskan, menolak barang kegemaran mereka, terpaksa mengikuti diet yang ketat, memeriksa kadar gula darah mereka secara sistematik, dan selalu dipantau oleh doktor. Walau bagaimanapun, semua ini nampaknya boleh diterima berbanding dengan jumlah pesakit diabetes jenis 1 - bergantung kepada insulin. Kesihatan mereka, dan kadang-kadang hidup, bergantung pada pemberian hormon tepat pada masanya. Oleh itu, bahan ini terutama untuk mereka - kita akan membincangkan jenis insulin dan mana yang terbaik untuk pesakit.

Definisi

Insulin adalah hormon yang dirembeskan oleh pankreas. Tugasnya: memantau aliran metabolisme dalam tubuh dengan mengatur bahagian glukosa dalam darah. Sekiranya pengeluaran hormon terganggu, mengapa tahap gula darah menyimpang dari norma, seseorang didiagnosis menghidap diabetes. Untuk mengekalkan glukosa, anda mesti mengikuti diet yang ketat dan mengambil sejumlah ubat..

Pada pesakit diabetes jenis 1, tahap glukosa tidak mencukupi. Oleh itu, mereka diberi jenis insulin pengganti, yang diperkenalkan untuk mengekalkan metabolisme dalam tubuh dan bukannya hormon yang tidak dapat berkembang sendiri..

Jenis ubat hormon tertentu ditetapkan oleh doktor berdasarkan:

  • usia pesakit;
  • gula darah
  • reaksi badan pesakit;
  • bilangan pengenalan yang diperlukan;
  • bilangan pengukuran glukosa;
  • tabiat diabetes.

Kami mempertimbangkan secara terperinci sejumlah klasifikasi ubat ini.

Pengijazahan mengikut Asal

Oleh kerana hormon dihasilkan oleh kelenjar tubuh tertentu, secara semula jadi, ia akan berasal dari haiwan atau sintetik. Jenis insulin dalam klasifikasi ini adalah seperti berikut:

  • Berasal dari pankreas lembu. Pengenalan ubat ini mungkin penuh dengan reaksi alergi, kerana insulin sedemikian berbeza dengan struktur manusia dari tiga daripada enam belas asid amino.
  • Babi. Jenis insulin yang lebih sesuai - strukturnya berbeza dengan asid amino satu manusia.
  • Paus. Varieti yang paling jarang digunakan - struktur hormon lebih berbeza dengan manusia daripada insulin yang diperoleh dari pankreas lembu.
  • Analog Insulin sintetik (direkayasa secara genetik), yang diperoleh dengan menggantikan struktur asid amino yang tidak sesuai dalam insulin babi. Ini juga merangkumi hormon yang dihasilkan dari Escherichia coli manusia..

Kecerunan Komponen

Jenis insulin juga berbeza dalam jumlah komponen dalam komposisi ubat:

  • Monovid. Hormon mengandungi hanya satu haiwan, misalnya seekor lembu.
  • Gabungan. Komposisi merangkumi beberapa komponen - ekstrak dari pankreas, misalnya, babi dan lembu.

Peringkat penyucian

Bercakap mengenai jenis, sifat dan perbezaan insulin, seseorang tidak boleh menyebut klasifikasi mengikut tahap pemurnian ekstrak hormon yang diperoleh:

  • Penyediaan monokomponen. Pilihan terbaik untuk pesakit kencing manis. Jenis agen ini melalui penyaringan molekul dan kromatografi pertukaran ion, yang merupakan penapis insulin yang paling maju..
  • Ubat tradisional. Bahan yang dihasilkan diencerkan dengan etanol asid, dan kemudian melalui penapis. Kemudian melalui garam dan penghabluran selanjutnya. Tetapi langkah-langkah yang dinyatakan tidak dapat membersihkan bahan aktif dari semua kekotoran.
  • Ubat monopik. Pembersihan terdiri daripada dua fasa: yang pertama dilakukan mengikut kaedah tradisional, dan pada yang kedua, bahan tersebut disaring menggunakan gel khas. Pesanan ini membantu mendapatkan ubat dengan kadar kekotoran yang lebih rendah daripada yang sebelumnya..

Penggredan kelajuan kesan

Klasifikasi yang paling popular adalah pemisahan insulin mengikut spesies dan tindakannya. Dalam penggredan ini, ubat hormon boleh dibahagikan kepada kumpulan berikut mengikut kelajuan dan jangka masa kesannya:

  • Tahan lama.
  • Tempoh sederhana.
  • Pendek.
  • Ultrashort.
  • Campuran (atau gabungan).

Pertimbangkan setiap jenis dengan lebih terperinci..

Ubat ultrashort

Tugas utama jenis insulin pendek yang paling cepat adalah untuk mengembalikan kadar gula darah ke normal secepat mungkin. Ubat semacam itu diberikan sebelum makan. Hasil pertama penggunaannya muncul selepas 10 minit. Selepas 1.5-2 jam, aktiviti insulin ini mencapai puncaknya.

Kelemahan kumpulan ini akan menjadi kesan yang kurang stabil dan kurang dapat diramalkan pada tahap glukosa daripada pada insulin pendek yang sama. Lebih-lebih lagi, ini adalah kumpulan yang paling kuat di antara mereka yang diwakili. 1 unit (IU - ukuran jumlah insulin dalam hormon) insulin ultrashort adalah 1.5-2 kali lebih kuat daripada 1 IU dari sebarang jenis.

Ubat berikut boleh dikaitkan dengan kumpulan insulin ini:

  • Apidra. Ia digunakan untuk rawatan diabetes pada pesakit yang berusia lebih dari 6 tahun. Hati-hati mesti diberikan semasa digunakan oleh wanita hamil dan orang tua. Pengenalan: subkutan atau pam.
  • NovoRapid. Asas - aspart insulin. Ia adalah bahan tidak berwarna dalam pen jarum suntik 3 ml (300 PIECES). Ia disintesis dari E. coli manusia. Kelebihan pentingnya adalah keupayaan untuk digunakan ketika membawa anak.
  • Humalog. Seperti namanya, ini adalah analog hormon manusia - ia berbeza dengan yang utama dalam struktur beberapa asid amino yang diubah. Kesan pendedahannya berlangsung sehingga 4 jam. Ciri-ciri janji temu: diabetes jenis 1, ketahanan insulin akut pada penyakit jenis 2, intoleransi individu terhadap ubat lain.

Dadah Kumpulan Pendek

Jenis insulin bertindak pendek berbeza kerana kesan pertama pendedahannya berlaku 20-30 minit selepas pentadbiran. Pada masa yang sama, ia berlangsung sehingga 6 jam. Ubat semacam itu harus diberikan 15 minit sebelum makan, dan beberapa jam kemudian disyorkan untuk mengambil makanan ringan yang lain.

Dalam beberapa kes, doktor, menilai keadaan pesakit, dos ubat yang ditetapkan, tahap gula, menetapkan pengambilan pengambilan insulin panjang dan pendek kepada pesakit.

Wakil jenis yang paling terkenal adalah seperti berikut:

  • "Biosulin P". Sesuai untuk gabungan dengan insulin "Biosulin N". Ubat ini termasuk dalam bentuk rekayasa genetik, boleh didapati dalam bentuk kartrij dan dalam botol..
  • "Monodar". Ini adalah penyediaan monokomponen babi. Doktor menetapkannya untuk penyakit jenis 1 dan 2, semasa kehamilan pesakit, kegagalan terapi dengan bantuan tablet bentuk hormon.
  • "Humodar R". Ubat tersebut harus dikaitkan dengan kumpulan semisintetik. Ia sesuai dengan insulin yang bertindak sederhana. Kelebihan lain - boleh digunakan semasa kehamilan dan menyusui.
  • "Actrapid NM". Produk kejuruteraan genetik. Ia diberikan secara subkutan dan intravena; suntikan intramuskular - hanya seperti yang diarahkan oleh pakar. Ia dikeluarkan dari farmasi dengan preskripsi dari doktor yang merawat.
  • "Humulin Biasa". Ubat dalam botol dan kartrij sesuai untuk pentadbiran intravena, subkutan dan intramuskular. Sesuai untuk bentuk penyakit yang bergantung kepada insulin dan bukan insulin, untuk kegunaan pertama, pentadbiran semasa kehamilan.

Ubat-ubatan

Dadah hormon kumpulan ini mula bertindak 2 jam selepas pentadbiran. Masa aktiviti mereka adalah 8-12 jam. Oleh itu, pesakit memerlukan 2-3 suntikan ubat seperti itu setiap hari. Doktor mungkin menetapkan penggunaan insulin sederhana, ditambah dengan jangka pendek.

Dadah yang paling terkenal dari kumpulan ini adalah seperti berikut:

  • Separuh sintetik: "Biogulin N", "Humodar B".
  • Berdasarkan insulin babi: "Monodar B", "Protafan MS".
  • Diubahsuai secara genetik: "Protafan NM", "Biosulin N", "Humulin NPH", "Insuran NPH".
  • Penggantungan zink: "Monotard MS".

Ubat bertindak panjang

Kesan pentadbiran berlaku 4-8 jam selepas masa ini. Tetapi ia berterusan dengan satu setengah hingga dua hari. Momen aktiviti tertinggi spesies insulin panjang adalah 8-12 jam selepas pentadbiran.

Yang paling terkenal dalam kategori ini adalah item berikut:

  • Levemir Penfill. Insulin detemir, yang setara dengan Levemir Flexpen. Pentadbiran subkutan luar biasa. Ia boleh digabungkan dengan bentuk tablet - ahli endokrinologi menetapkan dos yang optimum.
  • Lantus. Jenis insulin yang bertindak panjang ini mahal. Ejen berasaskan insulin glargine diberikan sekali sehari, pada jam yang sama, secara subkutan. Pesakit di bawah umur 6 tahun tidak diresepkan, wanita hamil harus menggunakannya dengan berhati-hati. Ia boleh menjadi ubat tunggal atau digabungkan dengan rawatan lain. Bentuknya dalam bentuk pen dan katrij untuk pam dikeluarkan di farmasi hanya dengan resep.

Bentuk gabungan

Diwakili oleh suspensi di mana insulin digabungkan tindakan sederhana dan pendek dalam nisbah tertentu. Kelebihan kumpulan ini adalah mengurangkan separuh jumlah suntikan insulin. Jadual tersebut mengandungi beberapa wakil insulin jenis ini dan teknik pengenalannya.

Pengelasan persediaan insulin

Insulin adalah hormon penting yang dihasilkan oleh kumpulan sel pankreas yang terletak di ekornya. Fungsi utama bahan aktif adalah untuk mengawal proses metabolik dengan menyeimbangkan tahap glukosa dalam darah. Rembesan hormon yang terganggu, yang menyebabkan kadar gula meningkat, disebut diabetes. Orang yang menderita penyakit ini memerlukan terapi sokongan dan pembetulan diet yang berterusan..

Oleh kerana tahap hormon dalam tubuh tidak cukup untuk mengatasi tugas-tugas tersebut, doktor menetapkan ubat pengganti, bahan aktifnya adalah insulin yang diperoleh melalui sintesis makmal. Berikut adalah jenis insulin utama, dan juga pilihan pilihan ubat ini atau ubat itu..

Kategori hormon

Terdapat beberapa klasifikasi berdasarkan mana ahli endokrinologi memilih rejimen rawatan. Mengikut asal dan spesies, jenis ubat berikut dibezakan:

  • Insulin disintesis dari pankreas perwakilan lembu. Perbezaannya dari hormon tubuh manusia adalah adanya tiga asid amino lain, yang memerlukan perkembangan reaksi alergi yang kerap.
  • Insulin babi lebih dekat dalam struktur kimia dengan hormon manusia. Perbezaannya adalah penggantian hanya satu asid amino dalam rantai protein.
  • Penyediaan ikan paus berbeza dengan hormon manusia asas lebih daripada yang disintesis daripada lembu. Ia jarang sekali digunakan.
  • Analog manusia, yang disintesis dengan dua cara: menggunakan Escherichia coli (insulin manusia) dan dengan menggantikan asid amino "tidak sesuai" dalam hormon babi (jenis rekayasa genetik).

Komponen

Pemisahan spesies insulin berikut berdasarkan jumlah komponen. Sekiranya ubat itu terdiri daripada ekstrak pankreas dari satu spesies haiwan, misalnya, hanya babi atau seekor lembu, itu merujuk kepada agen monovoid. Dengan gabungan serentak ekstrak beberapa spesies haiwan, insulin dipanggil gabungan.

Tahap penyucian

Bergantung pada keperluan pemurnian zat aktif hormon, terdapat klasifikasi berikut:

  • Alat tradisional adalah menjadikan ubat lebih cair dengan etanol berasid, dan kemudian melakukan penapisan, diasinkan dan dikristal berkali-kali. Kaedah pembersihan tidak sempurna, kerana sejumlah besar kekotoran kekal dalam komposisi bahan.
  • Ubat monopik - pada fasa pertama pemurnian menggunakan kaedah tradisional, dan kemudian menapis menggunakan gel khas. Tahap kekotoran kurang daripada kaedah pertama.
  • Produk monokomponen - pembersihan mendalam menggunakan penyaringan molekul dan kromatografi pertukaran ion digunakan, yang merupakan pilihan paling sesuai untuk tubuh manusia.

Kelajuan dan jangka masa

Ubat hormon diseragamkan untuk kelajuan perkembangan kesan dan tempoh tindakan:

  • ultrashort;
  • pendek
  • jangka masa sederhana;
  • panjang (dipanjangkan);
  • gabungan (gabungan).

Mekanisme tindakan mereka dapat bervariasi, yang diperhitungkan oleh pakar ketika memilih ubat untuk rawatan.

Ultrashort

Direka untuk menurunkan gula darah dengan segera. Jenis insulin ini diberikan tepat sebelum makan, kerana penggunaannya muncul dalam 10 minit pertama. Kesan ubat yang paling aktif berkembang, selepas satu setengah jam.

Humalog

Analog insulin manusia dan wakil kumpulan tindakan ultrashort. Ia berbeza dengan hormon asas mengikut susunan asid amino tertentu. Tempoh tindakan boleh mencapai 4 jam.

Digunakan untuk diabetes jenis 1, intoleransi terhadap ubat-ubatan kumpulan lain, ketahanan insulin akut pada diabetes jenis 2, jika ubat oral tidak berkesan.

NovoRapid

Ubat ultrashort berdasarkan insulin aspart. Terdapat sebagai penyelesaian tanpa warna dalam picagari pen. Masing-masing menyimpan 3 ml produk bersamaan dengan 300 PIECES insulin. Ia adalah analog hormon manusia yang disintesis dengan penggunaan E. coli. Kajian menunjukkan kemungkinan memberi ubat kepada wanita dalam tempoh melahirkan anak.

Apidra

Seorang lagi wakil kumpulan terkenal. Digunakan untuk merawat orang dewasa dan kanak-kanak selepas 6 tahun. Digunakan dengan berhati-hati dalam rawatan kehamilan dan orang tua. Rejimen dos dipilih secara individu. Ia disuntik secara subkutan atau menggunakan sistem tindakan pam khas..

Persiapan pendek

Wakil kumpulan ini dicirikan oleh kenyataan bahawa tindakan mereka bermula dalam 20-30 minit dan berlangsung hingga 6 jam. Insulin pendek memerlukan pentadbiran 15 minit sebelum makanan dimakan. Beberapa jam selepas suntikan, disarankan untuk membuat "makanan ringan" kecil.

Dalam beberapa kes klinikal, pakar menggabungkan penggunaan persediaan pendek dengan insulin lama. Penilaian awal keadaan pesakit, tempat pemberian hormon, dos dan petunjuk glukosa.

Wakil yang paling terkenal:

  • Actrapid NM adalah ubat rekayasa genetik yang diberikan secara subkutan dan intravena. Pentadbiran intramuskular juga mungkin dilakukan, tetapi hanya seperti yang diarahkan oleh pakar. Ubat preskripsi.
  • "Humulin Regular" - diresepkan untuk diabetes yang bergantung kepada insulin, penyakit yang baru didiagnosis dan semasa kehamilan dengan bentuk penyakit bebas insulin. Pemberian subkutan, intramuskular dan intravena adalah mungkin. Terdapat dalam kartrij dan botol.
  • Humodar R adalah ubat semi-sintetik yang boleh digabungkan dengan insulin bertindak sederhana. Tidak ada sekatan untuk digunakan semasa kehamilan dan menyusui.
  • "Monodar" - diresepkan untuk penyakit jenis 1 dan 2, ketahanan terhadap tablet, semasa tempoh kehamilan. Penyediaan monokomponen babi.
  • "Biosulin R" adalah jenis produk rekayasa genetik yang terdapat dalam botol dan kartrij. Digabungkan dengan "Biosulin N" - insulin bertindak sederhana.

Insulin Tempoh Sederhana

Ini termasuk ubat-ubatan yang jangka masa tindakannya berkisar antara 8 hingga 12 jam. 2-3 dos mencukupi setiap hari. Mulakan 2 jam selepas suntikan.

  • alat kejuruteraan genetik - "Biosulin N", "Insuran NPH", "Protafan NM", "Humulin NPH";
  • persiapan separa sintetik - "Humodar B", "Biogulin N";
  • insulin babi - Protafan MS, Monodar B;
  • penggantungan zink - "Monotard MS".

Ubat "panjang"

Permulaan tindakan dana berkembang setelah 4-8 jam dan boleh bertahan hingga 1.5-2 hari. Aktiviti yang paling besar ditunjukkan antara 8 dan 16 jam selepas suntikan.

Lantus

Ubat ini tergolong dalam insulin dengan harga tinggi. Bahan aktif dalam komposisi adalah insulin glargine. Dengan berhati-hati ditetapkan semasa kehamilan. Penggunaan dalam rawatan diabetes pada kanak-kanak di bawah 6 tahun tidak digalakkan. Ia diberikan secara subkutan sekali sehari pada masa yang sama..

"Insulin Lantus", yang mempunyai kesan jangka panjang, digunakan sebagai ubat tunggal dan digabungkan dengan ubat lain yang bertujuan menurunkan gula darah. Terdapat dalam pen jarum suntik dan kartrij untuk sistem pam. Hanya ada dengan preskripsi..

Levemir Penfill

Ubat yang diwakili oleh insulin detemir. Analoginya ialah Levemir Flexpen. Direka khas untuk pentadbiran subkutan. Digabungkan dengan ubat tablet, memilih dos secara individu.

Ejen biphasic gabungan

Ini adalah ubat dalam bentuk suspensi, yang termasuk insulin "pendek" dan insulin jangka sederhana dalam perkadaran tertentu. Penggunaan dana sedemikian membolehkan anda mengehadkan jumlah suntikan yang diperlukan pada separuh. Wakil utama kumpulan dijelaskan dalam jadual..

TajukJenis ubatBorang pelepasanCiri penggunaan
"Humodar K25"Ejen semisintetikKartrij, BotolUntuk pentadbiran subkutan sahaja, diabetes jenis 2 boleh digunakan
"Biogulin 70/30"Ejen semisintetikKartrijIa diberikan 1-2 kali sehari setengah jam sebelum makan. Untuk pentadbiran subkutan sahaja
"Humulin M3"Jenis rekayasa genetikKartrij, BotolPemberian subkutan dan intramuskular adalah mungkin. Secara intravena - dilarang
Insuman Comb 25GTJenis rekayasa genetikKartrij, BotolTindakan bermula dari 30 hingga 60 minit, berlangsung hingga 20 jam. Ia diberikan secara subkutan.
NovoMix 30 PenfillInsulin aspartKartrijBerkuatkuasa selepas 10-20 minit, dan jangka masa kesannya mencapai sehari. Subkutan sahaja

Keadaan simpanan

Dadah mesti disimpan di dalam peti sejuk atau peti sejuk khas. Botol terbuka tidak boleh disimpan dalam keadaan ini selama lebih dari 30 hari, kerana produk tersebut kehilangan khasiatnya.

Sekiranya ada keperluan untuk pengangkutan dan tidak boleh membawa ubat ke dalam peti sejuk, anda perlu mempunyai beg khas dengan bahan pendingin (gel atau ais).

Penggunaan insulin

Semua terapi insulin berdasarkan beberapa rejimen rawatan:

  • Kaedah tradisional adalah dengan menggabungkan ubat bertindak pendek dan panjang dalam nisbah masing-masing 30/70 atau 40/60. Mereka digunakan dalam rawatan orang tua, pesakit yang tidak berdisiplin dan pesakit dengan gangguan mental, kerana tidak perlu pemantauan glukosa berterusan. Dadah diberikan 1-2 kali sehari.
  • Kaedah yang dipergiatkan - dos harian dibahagikan antara ubat-ubatan pendek dan panjang. Yang pertama diperkenalkan selepas makan, dan yang kedua - pada waktu pagi dan malam.

Jenis insulin yang diinginkan dipilih oleh doktor, dengan mengambil kira petunjuk:

  • tabiat
  • tindak balas badan;
  • bilangan pengenalan yang diperlukan;
  • bilangan pengukuran gula;
  • umur;
  • penunjuk glukosa.

Oleh itu, hari ini terdapat banyak jenis ubat untuk rawatan diabetes. Rejimen rawatan yang dipilih dengan betul dan kepatuhan kepada nasihat pakar akan membantu mengekalkan tahap glukosa dalam kerangka yang dapat diterima dan memastikan berfungsi sepenuhnya.

Insulin: jenis dan sifatnya

Apakah ubat untuk diabetes

Hari ini, terima kasih kepada para saintis di gudang ahli endokrinologi terdapat persiapan insulin dengan jangka masa tindakan yang berbeza: pendek atau berpanjangan. Sebaliknya, masing-masing dibahagikan kepada spesies yang lebih kecil. Pembahagian ubat ini membantu para pakar menavigasi dengan lebih baik semasa menetapkan ubat, membuat rejimen kawalan glisemik individu, menggabungkan pelbagai jenis insulin.

Insulin bertindak pendek

Ia berbeza dalam jangka waktu yang berkurang dari saat suntikan hingga awal penurunan glikemia. Bergantung pada jenis bahan, kesan penurunan gula muncul 10-20 minit selepas suntikan, hasil tertinggi biasanya terbentuk setelah 1-3 jam, jangka masa tindakan adalah 3-5 jam. Sekiranya anda perlu memperbaiki glikemia dengan cepat: Apidra, Humalog atau Novorapid (Flexpen dan Penfill).

Insulin pendek

Ubat-ubatan kumpulan ini mula berfungsi 30-60 minit selepas suntikan, puncak tindakan diperhatikan selepas 2-4 jam, kesannya berlangsung rata-rata 6-8 jam. Bahan larut dari pelbagai asal (haiwan atau manusia) mempunyai sifat berikut:

Nama ubat: Actrapid MS, Actrapid NM, Biogulin R, Gensulin R, Monosuinsulin MK, Rinsulin R, Humulin Regular, Humodar R.

Insulin yang bertindak panjang

Asas ubat adalah gabungan bahan dengan kesan hipoglikemik purata dan jangka panjang. Dibahagikan kepada insulin sederhana dan berpanjangan. Ubat jenis pertama mula bertindak 1.5-2 jam selepas suntikan, membentuk tahap darah puncak 3-12 jam selepas suntikan, mengawal glukosa selama 8-12 jam.

Ubat dengan jangka masa purata: Br-Insulmidi MK, Biosulin N, Gensulin N, Protafan NM, Protafan MS, Humulin NP, Insuman Bazal, Humodar B.

Insulin yang dilanjutkan

Ia mempunyai kesan penurun gula setelah 4-8 jam setelah suntikan, kesan pertumbuhan ke puncak dicapai setelah 8-18 jam dan mengekalkan kawalan terhadap glikemia selama 20-30 jam.

Persediaan: Lantus, Levemir (Penfill dan Flexpen).

Ubat insulin gabungan

Kesan hipoglikemik menampakkan dirinya setengah jam selepas pentadbiran di bawah kulit, meningkat selepas 2-8 jam dan mengawal kandungan glukosa biasanya dari 18 hingga 20 jam.

Persediaan: Biosulin 30/70, Gansulin 30P, Gensulin M30, Insuman Comb 15 GT, Rosinsulin M mix 30/70, NovoMix 30 (Penfill dan FlexPen).

Ciri umum ubat dengan kadar tindakan yang berbeza

Insulin Ultrashort

Penyediaan jenis ini adalah analog bahan manusia. Telah terbukti bahawa insulin yang dihasilkan oleh tubuh dalam sel-sel pankreas dan molekul hormon dalam ubat bertindak pendek adalah heksamer. Selepas pentadbiran di bawah kulit, mereka diserap pada kadar yang perlahan, dan oleh itu kepekatan tertinggi, sama dengan yang terbentuk di dalam badan setelah makan, tidak dapat dicapai.

Insulin pendek pertama, yang diserap 3 kali lebih cepat daripada manusia, adalah lyspro. Ini adalah turunan dari bahan endogen, yang diperoleh setelah dua asid amino ditukar strukturnya. Bahan dengan konstruksi baru juga mempunyai sifat yang sedikit berbeza: ia menghalang pembentukan heksamer dan oleh itu memberikan kadar penembusan ubat yang lebih tinggi ke dalam darah dan pembentukan nilai tindakan puncak.

Analog kedua hormon manusia adalah insulin aspart. Ia juga diperoleh setelah mengganti komponen struktur, tetapi kali ini, asam aspartat yang dikenakan negatif dimasukkan ke dalam insulin sederhana dan bukan prolin. Aspart, seperti Lyspro, juga bertindak dengan cepat dan putus pada kelajuan tinggi..

Insulin glulisin juga ditemukan setelah aspargin (asid amino) digantikan dengan lisin dalam bahan manusia, dan lisin lain pada posisi B29 ditukar menjadi asid glutamat. Terima kasih kepada ini, kandungan penembusan ultrafast.

Persediaan insulin yang dibuat berdasarkan bahan-bahan ini mula bertindak dengan segera. Mereka dibenarkan untuk diberikan tidak lama sebelum makan atau segera setelah mengambilnya.

Insulin bertindak pendek

Persiapan kumpulan ini sering disebut larut, kerana ia adalah penyelesaian dengan keasidan neutral. Direka terutamanya untuk penyisipan di bawah kulit, tetapi jika perlu, mereka disuntik ke dalam otot, dan dalam kes yang sangat teruk, masuk ke dalam vena dibenarkan.

Mereka dicirikan oleh permulaan tindakan yang cepat (rata-rata selepas 15-25 minit) dan jangka masa yang tidak lama untuk mengekalkan kesan hipoglikemik (kira-kira 6 jam). Selalunya, insulin bertindak pantas digunakan di jabatan pesakit dalam untuk menentukan dos ubat individu kepada pesakit. Tetapi ia juga digunakan dalam keadaan pesakit yang teruk, apabila perlu untuk menstabilkan diabetes dengan cepat dalam keadaan koma atau nenek moyang. Dengan kesan / kesan dicapai setelah 5 minit, oleh itu, ubat diberikan secara menitis untuk mengurangkan risiko perubahan cepat dalam kepekatan glikemia. Sebagai tambahan, insulin pendek juga digunakan sebagai anabolik, dan kemudian diresepkan dalam dos kecil.

Insulin Tempoh Sederhana

Ubat-ubatan kumpulan ini bertindak lebih tenang: larutnya lebih teruk, perlahan-lahan diserap dari tempat suntikan, sehingga kesan hipoglikemik bertahan lebih lama. Mekanisme tindakan dicapai dengan memperkenalkan zat khas dengan kemampuan untuk menghambat tindakan insulin medium. Biasanya, protamine atau zink digunakan untuk ini..

Insulin yang bertindak panjang

Ubat-ubatan kumpulan ini berdasarkan glargine - bahan yang serupa dengan manusia, yang diperoleh melalui pengembangan kejuruteraan genetik. Ini adalah kompaun pertama yang tidak mempunyai nilai maksimum yang jelas untuk tindakan tersebut. Glargine diperoleh dengan kaedah penyusunan semula zat dalam rantai DNA: ubah aspargin menjadi glisin, dan kemudian bahagian arginin juga dilampirkan.

Insulin berasaskan glargin tersedia sebagai larutan yang jelas dengan pH 4. Asid yang melekat menstabilkan heksamer insulin, menyumbang kepada pengaliran cecair ubat yang berpanjangan dan beransur-ansur dari lapisan kulit. Oleh kerana itu, ia jarang ditusuk, kerana insulin yang panjang dapat mengawal tahap glisemia sepanjang hari.

Tidak seperti ubat lain, yang terdapat dalam darah dalam kepekatan yang berbeza, membentuk nilai tindakan puncak (dan, oleh itu, lonjakan glisemia), insulin yang berpanjangan tidak membentuk nilai maksimum yang jelas, kerana aliran ke dalam sistem peredaran darah pada kadar yang relatif seragam.

Insulin panjang boleh didapati dalam pelbagai bentuk dos dengan jangka masa berlainan kesan hipoglikemik. Rata-rata, ubat jenis ini mengawal glukosa dalam darah selama 10-36 jam. Tindakan berpanjangan seperti itu, bersama dengan kesan terapi, adalah mudah kerana menyelamatkan pesakit dari suntikan yang kerap. Ubat-ubatan tersebut boleh didapati dalam bentuk penggantungan, yang direka khas untuk pentadbiran di bawah kulit atau secara intramuskular.

Insulin yang bertindak panjang tidak boleh digunakan untuk komplikasi diabetes - koma, promom.

Insulin gabungan

Persediaan berdasarkan beberapa jenis insulin dengan ciri yang berbeza boleh didapati dalam bentuk suspensi. Kesan gabungan dicapai kerana insulin pendek dan isofana - bahan tindakan jangka masa sederhana. Gabungan zat ini dengan kadar penyerapan yang berbeza membolehkan anda mencapai permulaan kawalan glisemik yang lebih cepat dan jangka masa yang lama dari keadaan normal.

Perbezaan asal

Jenis insulin dikelaskan bukan hanya berdasarkan kelajuan tindakan, jangka masa kawalan glukosa, tetapi ia juga berbeza dari segi asalnya. Untuk beberapa waktu, ubat-ubatan yang berasal dari haiwan digunakan, dengan perkembangan sains, manusia, semi-sintetik.

Untuk pengeluaran insulin asal haiwan, bahan yang diasingkan dari pankreas babi dan ternakan digunakan. Terdapat beberapa jenis daripadanya, dan dalam persoalan mana yang terbaik, mereka terutama tertumpu pada komposisi dan struktur bahan tersebut. Dipercayai bahawa yang paling berkesan adalah yang mempunyai perbezaan minimum dari zat manusia..

Persediaan insulin yang dihasilkan oleh manusia disediakan dengan modifikasi struktur. Ubat semacam itu paling dekat dengan bahan endogen, tetapi kerana beberapa permutasi dalam DNA, mereka mempunyai ciri yang berbeza. Oleh itu, hari ini, doktor lebih suka jenis insulin ini.

Insulin mana yang lebih baik - tidak ada jawapan pasti untuk soalan ini, kerana para saintis terus berusaha menggunakan ubat baru, mencipta lebih banyak ubat yang lebih maju dan lebih selamat. Walaupun diabetes belum dikalahkan, membantu pesakit sekarang lebih mudah. Hari ini, terdapat banyak jenis ubat yang boleh digunakan dalam monocourse dan untuk merumuskan pelbagai skema kawalan menggunakan insulin yang cepat dan berpanjangan. Dengan bantuan pelbagai kombinasi, sebilangan besar pesakit dapat berpuas hati dengan keperluan bahan..

Insulin haiwan

Insulin (dari lat. Insula "pulau") - hormon sifat peptida, terbentuk dalam sel beta pulau Langerhans pankreas.

Insulin Ia mempunyai kesan pelbagai fungsi pada metabolisme: memudahkan pengangkutan glukosa ke dalam sel, dll. membekalkan mereka dengan bahan bertenaga, meningkatkan sintesis glikogen, mempunyai kesan anabolik terhadap metabolisme protein dan lemak. Dengan kekurangan insulin di dalam badan, diabetes berkembang. Penyakit ini dicirikan oleh peningkatan glukosa darah (hiperglikemia) dan air kencing (glukosuria), gangguan lemak (ketonuria) dan metabolisme protein, dahaga, poliuria dan komplikasi teruk seperti angiopati, nefropati, retinopati, hipertensi, dll..

Pengelasan persediaan insulin.

  1. Insulin manusia yang dikombinasikan semula - diperoleh dengan teknik genetik, sama dengan insulin semula jadi, oleh itu, menyebabkan kesan sampingan yang lebih sedikit daripada sediaan insulin yang lain. Ditandai dengan huruf H, H, NM. Tempoh tindakan dibahagikan kepada:

Tindakan pendek - mula bertindak selepas 30 minit (Insulin Rapid, Insuli World Cup, Homorap 40, Humulin Regular, Rinsulin R, Biosulin R)

Tempoh sederhana - mula bertindak selepas 2 jam (Protofan NM, Protafan NM, Insulin Bazal, Insuman Bazal, Humulin L, Insulin humolong 40, Monotard NM, Biosulin N, Rinsulin NPH)

Lakonan yang panjang - mula bertindak selepas 3 jam (Insulin ultratard NM, Humulin UL, Levemir, Lantus - boleh diberikan iv.

  1. Insulin yang berasal dari haiwan - berasal dari pankreas babi (paling dekat dengan insulin manusia) dan lembu. Insulin babi ditandai dengan huruf C dan tersedia dalam bentuk sediaan yang disucikan (mono-puncak - MP) dan sangat disucikan (komponen mono - MK). Insulin daging lembu ditandai dengan huruf MMC. Mengikut jangka masa tindakan, insulin haiwan dan juga manusia dibahagikan kepada tiga kumpulan:

1. Tindakan pendek - Actrapid MS, Iletin II Biasa, Insulin Maksirapid VO-S,

Insulin S, Insulpar SPP, Intral SPP

2. Tempoh sederhana - Iletin II L, Iletin II NPH, Insulin Lente SPP,

Insuman Bazal, Monotard MS, Protafan MS

3. Lakonan yang panjang - Insulin superlente SPP, Insulin Ultralente VO-S

Jenis insulin apa dan jangka masa tindakannya

Pengeluaran insulin dalam badan kita berubah-ubah. Agar hormon memasuki darah untuk meniru pembebasan endogennya, pesakit diabetes memerlukan pelbagai jenis insulin. Ubat-ubatan tersebut yang dapat tinggal di dalam tisu subkutan untuk waktu yang lama dan secara beransur-ansur meresap dari dalamnya ke dalam darah digunakan untuk menormalkan glisemia antara waktu makan. Dengan cepat mencapai aliran darah, insulin diperlukan untuk menghilangkan glukosa dari saluran makanan..

Sekiranya jenis dan dos hormon dipilih dengan betul, glisemia pada pesakit diabetes dan orang sihat sedikit berbeza. Dalam kes ini, mereka mengatakan bahawa diabetes dikompensasi. Pampasan penyakit adalah tujuan utama rawatannya..

Pengelasan insulin apa yang dibahagikan

Penting untuk mengetahui! Satu perkara baru yang disarankan oleh ahli endokrinologi untuk Pemantauan Diabetes Berterusan! Ia hanya perlu setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Insulin pertama diperoleh dari haiwan itu, sejak itu telah ditingkatkan lebih dari satu kali. Kini ubat-ubatan yang berasal dari haiwan tidak lagi digunakan, ubat-ubatan tersebut digantikan oleh hormon kejuruteraan genetik dan analog insulin yang baru. Semua jenis insulin yang boleh kita gunakan dapat dikelompokkan berdasarkan struktur molekul, jangka masa tindakan, dan komposisi.

Diabetes dan lonjakan tekanan akan menjadi perkara masa lalu

Diabetes adalah penyebab hampir 80% semua strok dan amputasi. 7 daripada 10 orang mati kerana arteri jantung atau otak yang tersumbat. Dalam hampir semua kes, alasan untuk tujuan buruk ini adalah sama - gula darah tinggi.

Gula boleh dan harus dirobohkan, jika tidak, tidak ada. Tetapi ini tidak dapat menyembuhkan penyakit itu sendiri, tetapi hanya membantu memerangi penyelidikan, dan bukan penyebab penyakitnya.

Satu-satunya ubat yang disyorkan secara rasmi untuk diabetes dan digunakan oleh ahli endokrinologi dalam kerja mereka adalah Ji Dao diabetes patch.

Keberkesanan ubat, dikira mengikut kaedah standard (jumlah pesakit yang pulih hingga jumlah pesakit dalam kumpulan 100 orang yang menjalani rawatan) adalah:

  • Normalisasi gula - 95%
  • Penghapusan trombosis vena - 70%
  • Penghapusan degupan jantung yang kuat - 90%
  • Melegakan tekanan darah tinggi - 92%
  • Semangat pada waktu siang, tidur yang lebih baik pada waktu malam - 97%

Pengeluar Ji Dao bukan organisasi komersial dan dibiayai oleh negara. Oleh itu, sekarang setiap penduduk berpeluang untuk menerima ubat dengan potongan harga 50%.

Penyelesaian untuk suntikan mungkin mengandungi hormon struktur yang berbeza:

  1. Manusia. Dia menerima nama ini kerana dia mengulangi sepenuhnya struktur insulin di pankreas kita. Walaupun terdapat kebetulan molekul, jangka masa insulin jenis ini berbeza dengan yang ada secara fisiologi. Hormon dari pankreas memasuki aliran darah dengan segera, sementara hormon buatan memerlukan masa untuk menyerap dari tisu subkutan..
  2. Analog insulin. Bahan yang digunakan mempunyai struktur yang sama dengan insulin manusia, aktiviti menurunkan gula yang serupa. Pada masa yang sama, sekurang-kurangnya satu residu asid amino dalam molekul digantikan oleh yang lain. Pengubahsuaian ini membolehkan anda mempercepat atau melambatkan tindakan hormon untuk mengulang sintesis fisiologi dengan teliti.

Kedua-dua jenis insulin dihasilkan oleh kejuruteraan genetik. Hormon tersebut diperoleh dengan memaksanya untuk mensintesis mikroorganisma Escherichia coli atau ragi, setelah itu ubat tersebut menjalani banyak penyucian.

Memandangkan jangka masa tindakan insulin dapat dibahagikan kepada jenis berikut:

PandanganCiriPelantikanStruktur insulin
UltrashortPermulaan dan akhir kerja lebih cepat daripada ubat lain.Ia diberikan sebelum setiap hidangan, dosnya dikira berdasarkan karbohidrat yang terdapat dalam makanan..analog
PendekKesan penurunan gula bermula dalam setengah jam, waktu kerja utama adalah sekitar 5 jam.manusia
Tindakan sederhanaDireka untuk pemeliharaan glukosa jangka panjang (hingga 16 jam) pada tahap normal. Tidak dapat mengeluarkan darah dari gula dengan cepat setelah makan.Mereka menyuntik 1-2 kali sehari, mereka mesti menyimpan gula pada waktu malam dan pada waktu tengah hari di antara waktu makan.manusia
LamaDilantik dengan tujuan yang sama dengan aksi sederhana. Mereka adalah pilihan mereka yang lebih baik, mereka bekerja lebih lama dan lebih sekata.analog

Bergantung pada komposisi, ubat-ubatan dibahagikan kepada single dan biphasic. Yang pertama hanya mengandungi satu jenis insulin, yang kedua menggabungkan hormon pendek dan sederhana atau ultrashort dan panjang dalam bahagian yang berbeza.

Insulin Ultrashort

Kemunculan insulin ultrashort telah menjadi kemajuan penting dalam mencapai pampasan untuk diabetes. Profil tindakan di dalamnya paling dekat dengan kerja hormon semula jadi. Kajian menunjukkan bahawa menggunakan insulin jenis ini dapat menurunkan gula rata-rata pada pesakit diabetes, mengurangkan risiko hipoglikemia dan reaksi alergi.

Jenis insulin ultrashort disenaraikan mengikut urutan kemunculannya di pasaran:

Bahan aktifTindakan, permulaan, minit / maksimum, jam / akhir, jamUbat asliKelebihan berbanding ubat jenis yang sama
lizpro15 / 0.5-1 / 2-5HumalogIa diluluskan untuk digunakan pada kanak-kanak sejak lahir, aspart - dari 2 tahun, glulisin - dari 6 tahun.
sebahagian daripada10-20 / 1-3 / 3-5NovoRapidKemudahan pentadbiran dos kecil. Pengilang menyediakan penggunaan kartrij dalam pen jarum suntik dengan kenaikan 0.5 unit.
glulisin15 / 1-1.5 / 3-5ApidraPenyelesaian yang ideal untuk pam insulin, berkat komponen tambahan, sistem pentadbiran cenderung tidak tersumbat. Sebilangan besar pesakit diabetes memerlukan dos yang lebih rendah berbanding dengan insulin aspart dan lispro. Diserap secara aktif oleh spesies lain dalam darah pada pesakit diabetes yang gemuk.

Manfaat yang disenaraikan dalam jadual tidak signifikan bagi kebanyakan pesakit diabetes, jadi anda boleh memilih salah satu ubat ini untuk terapi insulin. Penggantian satu insulin ultrashort dengan yang lain hanya diperlukan untuk intoleransi terhadap komponen ubat, yang sangat jarang berlaku.

Insulin pendek

Spesies ini merangkumi insulin manusia tulen, jika tidak ia dipanggil biasa. Profil tindakan persediaan pendek tidak sesuai dengan yang fisiologi. Agar mereka mempunyai masa untuk memperluaskan pekerjaan mereka, mereka perlu ditusuk setengah jam sebelum makan. Harus ada banyak karbohidrat lambat dalam makanan. Dalam keadaan ini, aliran glukosa ke dalam darah akan bertepatan dengan puncak insulin pendek.

Tempoh keseluruhan tindakan ubat-ubatan jenis ini mencapai 8 jam, kesan utamanya berakhir setelah 5 jam, sehingga insulin tetap berada di dalam darah ketika glukosa dari makanan telah diasimilasi. Untuk mengelakkan hipoglikemia, penderita diabetes harus mempunyai makanan ringan tambahan.

Walaupun terdapat kekurangan, insulin pendek sering diresepkan untuk diabetes. Komitmen doktor dijelaskan oleh pengalaman mereka yang luas dengan ubat-ubatan ini, kos rendah, dan kelaziman yang meluas..

Jenis insulin bertindak pendek:

Insulin

Kumpulan farmakologi: hormon; hormon peptida;
Tindakan farmakologi: pengaturan kadar glukosa darah, peningkatan pengambilan glukosa oleh tisu badan, peningkatan lipogenesis dan glikogenogenesis, sintesis protein, penurunan pengeluaran glukosa oleh hati;
Kesan pada reseptor: reseptor insulin.

Insulin adalah hormon yang meningkat ketika kadar glukosa dalam darah meningkat, dan bertindak menurunkan kadar glukosa dengan memasukkannya ke dalam sel dan meningkatkan penggunaannya. Ia secara sementara menukar metabolisme tenaga dari lemak menjadi karbohidrat, sementara jelas tidak membawa kepada peningkatan jisim lemak. Potensinya ditakrifkan sebagai kepekaan insulin..

Insulin: Maklumat Asas

Insulin adalah hormon peptida yang dihasilkan di pulau Langerhans pankreas. Pembebasan hormon dalam tubuh manusia berkait rapat dengan tahap glukosa darah, walaupun tahap ini juga dipengaruhi oleh beberapa faktor lain, termasuk aktiviti hormon pankreas dan hormon gastrousus, asid amino, asid lemak dan badan keton. Peranan biologi utama insulin adalah untuk mempromosikan penggunaan intraselular dan pemeliharaan asid amino, glukosa dan asid lemak, sekaligus menghalang pemecahan glikogen, protein dan lemak. Insulin membantu mengawal kadar gula dalam darah, jadi produk insulin biasanya diresepkan untuk pesakit diabetes mellitus, gangguan metabolik yang ditandai dengan hiperglikemia (gula darah tinggi). Dalam tisu otot rangka, hormon ini bertindak sebagai anabolik dan anti-katabolik, sebab itulah insulin farmaseutikal digunakan dalam atletik dan bina badan. Insulin adalah hormon yang disekresikan dari pankreas di dalam badan dan dikenali sebagai alat untuk mengatur metabolisme karbohidrat. Ia berfungsi bersama dengan hormon saudaranya, glukagon, dan juga banyak hormon lain untuk mengatur tahap gula darah dalam badan dan melindungi daripada kadar gula berlebihan (hiperglikemia) atau kadar gula yang terlalu rendah (hipoglikemia). Sebahagian besarnya, ia adalah hormon anabolik, yang bermaksud bahawa ia bertindak pada pembentukan molekul dan tisu. Ia mempunyai beberapa tahap sifat katabolik (katabolisme adalah mekanisme tindakan yang bertujuan untuk pemusnahan molekul dan tisu untuk menghasilkan tenaga). Apabila aktif, insulin dan protein aktif yang dikendalikannya dapat digeneralisasikan dengan mempunyai dua kesan utama:

Peningkatan tindak balas terhadap makanan. Karbohidrat dan protein yang kurang ketara adalah yang paling terkenal. Tidak seperti banyak hormon, insulin adalah yang paling rentan terhadap makanan dan gaya hidup; Memanipulasi tahap insulin melalui makanan dan gaya hidup meluas dalam strategi diet. Ini perlu untuk bertahan hidup, oleh itu, subjek di mana insulin tidak dihasilkan atau terkandung dalam jumlah kecil, perlu memasukkannya (diabetes jenis I). Insulin mempunyai fenomena yang dikenal sebagai "sensitiviti insulin," yang secara umum dapat didefinisikan sebagai "jumlah tindakan molekul insulin individu yang dapat dilakukan di dalam sel." Semakin tinggi kepekaan insulin yang anda miliki, semakin rendah jumlah insulin yang diperlukan untuk memberikan jumlah tindakan yang sama. Insensitiviti insulin yang besar dan lebih lama diperhatikan pada diabetes jenis II (antara penyakit bersamaan lain). Insulin tidak buruk atau baik dari segi kesihatan dan komposisi badan. Ia mempunyai peranan tertentu dalam tubuh dan pengaktifannya mungkin berguna atau tidak untuk subjek individu, mungkin juga tidak biasa bagi orang lain. Biasanya orang yang gemuk dan tidak aktif menunjukkan rembesan insulin yang terhad, sementara atlet yang kuat atau subjek atletik yang agak kurus menggunakan strategi kawalan karbohidrat untuk memaksimumkan kesan insulin..

Maklumat hormon tambahan

Struktur

mRNA dikodkan untuk rantai polipeptida yang dikenali sebagai preproinsulin, yang kemudian dibungkus secara pasif dalam insulin kerana pertalian asid amino. 1) Insulin adalah hormon peptida (hormon yang terdiri daripada asid amino), yang terdiri daripada dua rantai, rantai alfa dengan panjang 21 asid amino dan rantai beta dengan panjang 30 asid amino. Ia dihubungkan oleh jambatan sulfida antara rantai (A7-B7, A20-B19) dan dalam rantai alfa (A6-A11), yang memberikan teras hidrofobik. Struktur protein tersier ini dapat wujud dengan sendirinya sebagai monomer, dan juga bersama-sama dengan yang lain sebagai dimer dan hexamer. 2) Bentuk-bentuk insulin ini secara metabolik lembam dan menjadi aktif apabila perubahan konformasi (struktur) berlaku apabila mengikat reseptor insulin.

Peranan dalam badan

Dalam sintesis, pereputan dan peraturan in vivo

Insulin disintesis di pankreas, di ruang bawah tanah yang dikenal sebagai "pulau Langerhans", terletak di sel beta dan mewakili satu-satunya pengeluar insulin. Selepas sintesis, insulin dilepaskan ke dalam darah. Sebaik sahaja tindakannya selesai, ia dipecah oleh enzim pemusnah insulin (insulin), yang dinyatakan di mana-mana dan menurun seiring bertambahnya usia.

Lata isyarat reseptor insulin

Untuk kemudahan, perantara individu yang menjadi kunci dalam lata isyarat ditunjukkan dengan huruf tebal. Rangsangan insulin berlaku melalui tindakan insulin di permukaan luar reseptor insulin (yang tertanam di membran sel, yang terletak di luar dan di dalam), yang menyebabkan perubahan struktur (konformasi) yang membangkitkan tirosin kinase di bahagian dalam reseptor dan menyebabkan banyak fosforilasi. Sebatian yang secara langsung difosforilasi di bahagian dalam reseptor insulin merangkumi empat substrat yang ditentukan (substrat reseptor insulin, IRS, 1-4), serta sebilangan protein lain yang dikenali sebagai Gab1, Shc, Cbl, APD dan SIRP. Fosforilasi mediator ini menyebabkan perubahan struktur di dalamnya, yang menimbulkan lata isyarat pasca penerimaan. PI3K (diaktifkan oleh perantara IRS1-4) dalam beberapa kes dianggap sebagai perantara utama tahap kedua 3) dan bertindak dengan menggunakan fosfoinositida untuk mengaktifkan perantara yang dikenali sebagai Akt, yang aktivitinya sangat berkorelasi dengan pergerakan GLUT4. Inhibisi PI3k oleh wortmannin sepenuhnya menghilangkan pengambilan glukosa yang dimediasi oleh insulin, yang menunjukkan betapa kritikalnya laluan ini. Pergerakan GLUT4 (kemampuan untuk memindahkan gula ke dalam sel) bergantung pada pengaktifan PI3K (seperti ditunjukkan di atas), dan juga pada lata CAP / Cbl. Pengaktifan PI3K in vitro tidak mencukupi untuk menjelaskan semua pengambilan glukosa yang disebabkan oleh insulin. Pengaktifan mediator APS awal menarik CAP dan c-Cbl ke reseptor insulin, di mana mereka membentuk kompleks dimer (terikat bersama) dan kemudian bergerak melalui rakit lipid ke vesikel GLUT4, di mana mereka mempromosikan protein pengikat GTP ke permukaan sel. 4) Untuk menggambarkan perkara di atas, lihat jalur metabolik insulin Encyclopedia gen dan genom Institut Penyelidikan Kimia di Kyoto.

Kesan terhadap metabolisme karbohidrat

Insulin adalah pengatur metabolik utama glukosa darah (juga dikenal sebagai gula darah). Dia bertindak bersama dengan hormon adiknya, glukagon, untuk mengekalkan tahap glukosa darah yang seimbang. Insulin berperanan meningkatkan dan menurunkan kadar glukosa dalam darah, iaitu dengan meningkatkan sintesis glukosa dan pemendapan glukosa dalam sel; kedua-dua reaksi adalah anabolik (membentuk tisu), umumnya bertentangan dengan kesan katabolik glukagon (merosakkan tisu).

Peraturan sintesis glukosa dan pemecahan

Glukosa boleh terbentuk dari sumber bukan glukosa di hati dan buah pinggang. Ginjal menyerap semula kira-kira jumlah glukosa yang sama ketika mereka mensintesis, menunjukkan bahawa mereka dapat menampung sendiri. Inilah sebab mengapa hati dianggap sebagai pusat utama glukoneogenesis (gluko = glukosa, neo = baru, genesis = penciptaan; penciptaan glukosa baru). 5) Insulin dikeluarkan dari pankreas sebagai tindak balas kepada peningkatan glukosa darah yang dikesan oleh sel beta. Terdapat juga sensor saraf yang dapat bertindak secara langsung disebabkan oleh pankreas. Apabila kadar gula dalam darah meningkat, insulin (dan faktor lain) menyebabkan (seluruh badan) penyingkiran glukosa dari darah ke hati dan tisu lain (seperti lemak dan otot). Gula dapat dimasukkan ke dalam dan dikeluarkan dari hati melalui GLUT2, yang cukup bebas dari regulasi hormon, walaupun terdapat sejumlah GLUT2 dalam usus besar. 6) Khususnya, rasa manis dapat meningkatkan aktiviti GLUT2 di dalam usus. Pengenalan glukosa ke dalam hati melemahkan pembentukan glukosa dan mula mendorong pembentukan glikogen melalui glikogenesis hepatik (glyco = glikogen, genesis = penciptaan; penciptaan glikogen). 7)

Pengambilan glukosa oleh sel

Insulin bertindak untuk menyampaikan glukosa dari darah ke sel-sel otot dan lemak melalui pembawa yang dikenali sebagai GLUT4. Terdapat 6 GLUT dalam badan (1-7, di antaranya 6 adalah pseudogen), tetapi GLUT4 paling banyak dinyatakan dan penting untuk otot dan tisu adiposa, sementara GLUT5 bertanggungjawab untuk fruktosa. GLUT4 bukan pembawa permukaan, tetapi terdapat pada vesikel kecil di dalam sel. Vesikel ini dapat bergerak ke permukaan sel (membran sitoplasma) baik dengan merangsang insulin ke reseptornya, atau dengan melepaskan kalsium dari retikulum sarkoplasma (kontraksi otot). 8) Seperti yang telah disebutkan sebelumnya, interaksi rapat pengaktifan PI3K (melalui transduksi isyarat insulin) dan transduksi isyarat CAP / Cbl (sebahagiannya melalui insulin) diperlukan untuk pengaktifan GLUT4 yang berkesan dan pengambilan glukosa oleh sel otot dan lemak (di mana GLUT4 paling ketara).

Kepekaan insulin dan ketahanan insulin

Rintangan insulin diperhatikan semasa makan makanan yang tinggi lemak (biasanya 60% daripada jumlah pengambilan kalori atau lebih tinggi), yang mungkin disebabkan oleh interaksi buruk dengan lata CAP / Cbl yang diperlukan untuk pergerakan GLUT4, kerana fosforilasi reseptor insulin tidak berkesan, dan fosforilasi perantara IRS tidak terjejas dengan ketara. 9)

Insulin Bina Badan

Penggunaan insulin untuk meningkatkan prestasi dan penampilan badan adalah titik yang agak kontroversial, kerana hormon ini cenderung mendorong pengumpulan nutrien dalam sel lemak. Walau bagaimanapun, pengumpulan ini dapat dikawal hingga tahap tertentu oleh pengguna. Rejimen latihan berat badan yang intensif dan diet tanpa lemak berlebihan memastikan pemeliharaan protein dan glukosa dalam sel otot (dan bukannya memelihara asid lemak dalam sel lemak). Ini sangat penting dalam tempoh segera setelah latihan, ketika daya serap badan meningkat, dan kepekaan insulin pada otot rangka meningkat dengan ketara berbanding waktu rehat..
Apabila diambil sejurus selepas latihan, hormon mendorong pertumbuhan otot yang cepat dan ketara. Segera setelah permulaan terapi insulin, perubahan pada penampilan otot dapat diperhatikan (otot mula kelihatan lebih kenyang, dan kadang-kadang lebih menonjol).
Fakta bahawa insulin tidak dijumpai dalam ujian air kencing menjadikannya popular di kalangan banyak atlet profesional dan pembina badan. Harap maklum bahawa, walaupun terdapat beberapa kemajuan dalam ujian untuk mengesan ubat, terutama jika kita membincangkan analog, hari ini insulin asli masih dianggap sebagai ubat "selamat". Insulin sering digunakan bersama dengan ubat lain yang "selamat" dalam kawalan doping, seperti hormon pertumbuhan manusia, ubat tiroid, dan suntikan testosteron dosis rendah, yang bersama-sama dapat mempengaruhi penampilan dan prestasi pengguna, yang mungkin tidak takut hasil positif semasa menganalisis air kencing. Pengguna yang tidak menjalani ujian doping sering mendapati bahawa insulin dalam kombinasi dengan steroid anabolik / androgenik bertindak secara sinergis. Ini kerana AAS secara aktif menyokong keadaan anabolik melalui pelbagai mekanisme. Insulin meningkatkan pengangkutan nutrien ke sel otot dengan ketara dan menghalang pemecahan protein, dan steroid anabolik (antara lain) meningkatkan kadar sintesis protein dengan ketara.
Seperti yang telah disebutkan, dalam perubatan, insulin biasanya digunakan untuk mengobati berbagai bentuk diabetes mellitus (jika tubuh manusia tidak dapat menghasilkan insulin pada tahap yang cukup (diabetes mellitus tipe I), atau tidak dapat mengenal pasti insulin di kawasan sel dengan kadar tertentu dalam darah (gula diabetes jenis II)). Oleh itu, pesakit diabetes jenis I perlu mengambil insulin secara berkala, kerana tidak ada tahap hormon ini yang mencukupi di dalam tubuh orang tersebut. Sebagai tambahan kepada keperluan untuk rawatan yang berterusan, pesakit juga perlu terus memantau kadar glukosa darah dan memantau pengambilan gula. Setelah mengubah gaya hidup mereka, melakukan latihan fizikal secara berkala dan mengembangkan diet seimbang, individu yang bergantung kepada insulin dapat menjalani kehidupan yang penuh dan sihat. Namun, jika tidak dirawat, diabetes boleh menjadi penyakit yang mematikan..

Cerita

Insulin pertama kali tersedia sebagai ubat pada tahun 1920-an. Penemuan insulin dikaitkan dengan nama doktor Kanada Fred Bunting dan ahli fisiologi Kanada Charles Best, yang bersama-sama mengembangkan ubat insulin pertama sebagai rawatan pertama yang berkesan untuk diabetes. Karya mereka didorong oleh idea yang awalnya diusulkan oleh Bunting, yang, sebagai seorang doktor muda, memiliki keberanian untuk menyarankan agar ekstrak aktif dapat diekstrak dari pankreas haiwan, yang akan membantu mengatur gula darah manusia. Untuk merealisasikan ideanya, dia bertanya kepada ahli fisiologi terkenal J.J.R. McLeod dari University of Toronto. Macleod, yang pada awalnya tidak begitu kagum dengan konsep yang tidak biasa (tetapi pasti kagum dengan keyakinan dan ketabahan Bunting), melantik sepasang pelajar siswazah untuk membantunya dalam pekerjaannya. Untuk menentukan siapa yang akan bekerja dengan Bunting, pelajar membuat undian, dan pilihan jatuh pada graduan Terbaik.
Bersama Bunting dan Brest mengubah sejarah perubatan.
Persediaan insulin pertama yang dihasilkan oleh saintis diambil dari ekstrak pankreas anjing mentah. Namun, pada suatu ketika, persediaan haiwan makmal berakhir, dan dalam upaya putus asa untuk melanjutkan penyelidikan, beberapa saintis mulai mencari anjing liar untuk tujuan mereka. Para saintis mendapati bahawa mereka dapat bekerja dengan pankreas lembu dan babi yang disembelih, yang sangat memudahkan kerja mereka (dan menjadikannya lebih diterima secara etika). Rawatan pertama yang berjaya untuk diabetes dengan insulin adalah pada Januari 1922. Pada bulan Ogos tahun itu, para saintis berjaya meletakkan sekumpulan pesakit klinikal di atas kaki mereka, termasuk Elizabeth Hughes yang berusia 15 tahun, anak perempuan calon presiden Charles Evans Hughes. Pada tahun 1918, Elizabeth didiagnosis menghidap diabetes, dan perjuangan hidupnya yang mengagumkan mendapat publisiti di seluruh negara..
Insulin menyelamatkan Elizabeth dari kelaparan, kerana pada masa itu satu-satunya cara yang diketahui untuk melambatkan perkembangan penyakit ini adalah sekatan kalori yang ketat. Setahun kemudian, pada tahun 1923, Banging dan Macleod menerima Hadiah Nobel untuk penemuan mereka. Tidak lama kemudian, perselisihan bermula mengenai siapa sebenarnya pengarang penemuan ini, dan akhirnya Bunting berkongsi hadiahnya dengan Best, dan Macleod dengan JB Collip, ahli kimia yang membantu dalam pengambilan dan pemurnian insulin.
Setelah harapan pengeluaran insulin sendiri runtuh, Bunting dan pasukannya memulakan kerjasama dengan Eli Lilly & Co. Kerjasama membawa kepada pengembangan persediaan insulin massa pertama. Ubat-ubatan tersebut memperoleh kejayaan yang cepat dan luar biasa, dan pada tahun 1923, insulin mendapat akses komersial yang luas, pada tahun yang sama dengan Bunting dan Macleod menerima Hadiah Nobel. Pada tahun yang sama, saintis Denmark August Krog mengasaskan Nordisk Insulinlaboratorium, yang terdesak untuk membawa kembali teknologi pengeluaran insulin ke Denmark untuk membantu isterinya menghidap diabetes. Syarikat ini, yang kemudian menukar namanya menjadi Novo Nordisk, akhirnya menjadi pengeluar insulin kedua terbesar di dunia, bersama dengan Eli Lilly & Co..
Mengikut standard hari ini, persediaan insulin pertama tidak cukup murni. Biasanya ia mengandungi 40 unit insulin haiwan per mililiter, berbeza dengan kepekatan standard 100 unit yang diterima hari ini. Dosis besar yang diperlukan untuk ubat-ubatan ini, yang pada awalnya mempunyai kepekatan yang rendah, tidak begitu mudah bagi pesakit, dan reaksi buruk di tempat suntikan sering dijumpai. Persediaannya juga mengandungi kekotoran protein yang ketara yang boleh menyebabkan reaksi alergi pada pengguna. Walaupun begitu, ubat itu menyelamatkan nyawa banyak orang yang, setelah mendapat diagnosis diabetes, benar-benar menghadapi hukuman mati. Pada tahun-tahun berikutnya, Eli Lilly dan Novo Nordisk meningkatkan kemurnian produk mereka, tetapi tidak ada peningkatan yang signifikan dalam teknologi pengeluaran insulin sehingga pertengahan tahun 1930-an, ketika persiapan insulin bertindak panjang pertama dikembangkan.
Dalam ubat seperti itu, protamin dan zink digunakan untuk melambatkan tindakan insulin dalam badan, memperluas kurva aktiviti dan mengurangkan jumlah suntikan yang diperlukan setiap hari. Ubat itu diberi nama Protamine Zinc Insulin (PTsI). Kesannya berlangsung 24-36 jam. Berikutan ini, pada tahun 1950, Neutral Protamine Hagedorn (NPH) Insulin, juga dikenal sebagai Isofan Insulin, dibebaskan. Ubat ini sangat mirip dengan insulin PCI, kecuali boleh dicampurkan dengan insulin biasa tanpa mengganggu kurva pelepasan insulin yang sesuai. Dengan kata lain, insulin biasa boleh dicampurkan dalam picagari yang sama dengan insulin NPH, memberikan pelepasan dua fasa yang dicirikan oleh kesan puncak awal insulin konvensional dan tindakan berpanjangan yang disebabkan oleh NPH yang bertindak panjang.
Pada tahun 1951, insulin Lente muncul, termasuk ubat Semilente, Lente dan Ultra-Lente.
Jumlah zink yang digunakan dalam sediaan berbeza dalam setiap kes, yang memastikan kebolehubahannya lebih besar dari segi jangka masa tindakan dan farmakokinetik. Seperti insulin sebelumnya, ubat ini juga dihasilkan tanpa penggunaan protamin. Tidak lama kemudian, banyak doktor mula berjaya menukar pesakit mereka dari Insulin NPH ke Tape, yang hanya memerlukan satu dos pagi (walaupun beberapa pesakit masih menggunakan dos Tape Lentin malam untuk mengekalkan kawalan glukosa darah selama 24 jam). Selama 23 tahun ke depan, tidak ada perubahan yang signifikan dalam pengembangan teknologi baru untuk penggunaan insulin.
Pada tahun 1974, teknologi pemurnian kromatografi membenarkan pengeluaran insulin asal haiwan dengan tahap kekotoran yang sangat rendah (kurang dari 1 pmol / l kekotoran protein).
Novo adalah syarikat pertama yang mengeluarkan insulin monokomponen menggunakan teknologi ini..
Eli Lilly juga meluncurkan versi ubatnya yang disebut "Single Peak" Insulin, yang dikaitkan dengan puncak tunggal dalam tahap protein yang diperhatikan dalam analisis kimia. Peningkatan ini, walaupun ketara, tidak bertahan lama. Pada tahun 1975, Ciba-Geigy melancarkan persediaan insulin sintetik pertama (CGP 12831). Dan hanya tiga tahun kemudian, saintis Genentech mengembangkan insulin menggunakan bakteria E. coli E. coli yang diubah suai, insulin sintetik pertama dengan urutan asid amino yang serupa dengan insulin manusia (bagaimanapun, insulin haiwan berfungsi dengan baik pada manusia, walaupun strukturnya sedikit berbeza). FDA A.S. meluluskan ubat-ubatan pertama yang dikemukakan oleh Humulin R (Regular) dan Humulin NPH dari Eli Lilly & Co pada tahun 1982. Nama Humulin adalah singkatan dari kata "manusia" dan "insulin".
Tidak lama kemudian Novo melancarkan insulin semi-sintetik Actrapid HM dan Monotard HM.
Selama beberapa tahun, FDA telah meluluskan sejumlah persiapan insulin lain, termasuk pelbagai ubat biphasic yang menggabungkan pelbagai insulin yang cepat dan lambat. Baru-baru ini, FDA telah meluluskan analog insulin bertindak pantas Eli Lilly Humalog. Analog insulin tambahan kini sedang disiasat, termasuk Lantus dan Apidra dari Aventis, dan Levemir dan NovoRapid dari Novo Nordisk. Terdapat pelbagai jenis produk insulin yang diluluskan dan dijual di Amerika Syarikat dan negara-negara lain, dan sangat penting untuk memahami bahawa "insulin" adalah kelas ubat yang sangat luas. Kelas ini kemungkinan akan terus berkembang kerana ubat-ubatan baru sudah dikembangkan dan berjaya diuji. Kini, kira-kira 55 juta orang menggunakan beberapa jenis suntikan insulin untuk mengawal diabetes mereka, menjadikan bidang perubatan ini sangat penting dan menguntungkan..

Jenis insulin

Terdapat dua jenis insulin farmasi - asal haiwan dan sintetik. Insulin haiwan dirembeskan dari pankreas babi atau lembu (atau kedua-duanya). Persediaan insulin yang berasal dari haiwan tergolong dalam dua kategori: insulin "standard" dan "disucikan", bergantung pada tahap kemurnian dan kandungan bahan lain. Semasa menggunakan produk seperti itu, selalu ada kemungkinan kecil terkena barah pankreas, kerana kemungkinan terdapat bahan cemar dalam penyediaannya.
Biosintetik, atau sintetik, insulin dihasilkan menggunakan teknologi DNA rekombinan, prosedur serupa digunakan dalam penghasilan hormon pertumbuhan manusia. Hasilnya adalah hormon polipeptida dengan satu "rantai A" yang mengandungi 21 asid amino yang dihubungkan oleh dua ikatan disulfida ke "rantai B" yang mengandungi 30 asid amino. Hasil daripada proses biosintetik, ubat dibuat bebas protein yang mencemarkan pankreas, yang sering diperhatikan ketika mengambil insulin yang berasal dari haiwan, secara struktural dan biologi identik dengan insulin pankreas manusia. Oleh kerana kemungkinan terdapat bahan cemar dalam insulin haiwan, dan juga fakta bahawa strukturnya (sangat sedikit) berbeza dengan struktur insulin manusia, insulin sintetik kini berlaku di pasaran farmasi. Insulin manusia biosintetik / analognya juga lebih popular di kalangan atlet.
Terdapat sebilangan insulin sintetik yang tersedia, masing-masing mempunyai ciri unik berkaitan dengan permulaan tindakan, puncak dan jangka masa aktiviti, dan kepekatan dos. Kepelbagaian terapi ini memungkinkan doktor untuk menyesuaikan program rawatan untuk pesakit yang bergantung pada insulin dengan diabetes mellitus, dan juga mengurangkan jumlah suntikan harian, yang memberikan keselesaan maksimum kepada pesakit. Pesakit harus mengetahui semua ciri ubat tersebut sebelum menggunakannya. Oleh kerana perbezaan antara ubat-ubatan, beralih dari satu bentuk insulin ke yang lain harus dilakukan dengan sangat berhati-hati..

Insulin bertindak pendek

Humalog ® (Insulin Lizpro) Humalog ® adalah analog insulin manusia bertindak pendek, khususnya, analog insulin Lys (B28) Pro (B29), yang diciptakan dengan menggantikan tapak asid amino pada kedudukan 28 dan 29. Ia dianggap sama dengan insulin larut normal jika dibandingkan unit ke unit, bagaimanapun, mempunyai aktiviti yang lebih pantas. Ubat ini mula bertindak kira-kira 15 minit selepas pemberian subkutan, dan kesan maksimumnya dicapai selepas 30-90 minit. Tempoh keseluruhan ubat adalah 3-5 jam. Lispro insulin biasanya digunakan sebagai makanan tambahan untuk insulin yang bertindak lebih lama dan boleh diminum sebelum atau segera setelah makan untuk meniru tindak balas semula jadi insulin. Ramai atlet percaya bahawa kesan jangka pendek insulin ini menjadikannya ubat yang ideal untuk tujuan sukan, kerana aktiviti tertinggi tertumpu pada fasa selepas latihan, yang dicirikan oleh peningkatan kerentanan terhadap penyerapan nutrien..
Novolog ® (Insulin Aspart) adalah analog insulin manusia bertindak pendek, yang dibuat dengan menggantikan prolin asid amino pada kedudukan B28 dengan asid aspartik. Permulaan ubat diperhatikan kira-kira 15 minit selepas pentadbiran subkutan, dan kesan maksimum dicapai setelah 1-3 jam. Tempoh keseluruhan tindakan adalah 3-5 jam. Lispro insulin biasanya digunakan sebagai makanan tambahan untuk insulin yang bertindak lebih lama dan boleh diminum sebelum atau segera setelah makan untuk meniru tindak balas semula jadi insulin. Ramai atlet percaya bahawa tindakan jangka pendeknya menjadikannya alat yang ideal untuk tujuan sukan, kerana kegiatannya yang besar dapat menumpukan perhatian pada fasa pasca latihan, yang dicirikan oleh peningkatan kerentanan terhadap penyerapan nutrien.
Humulin ® R "Biasa" (Insulin Inj). Sama dengan insulin manusia. Juga dijual sebagai Humulin-S® (larut). Produk ini mengandungi kristal zink-insulin yang dilarutkan dalam cecair jernih. Tidak ada bahan tambahan dalam produk untuk melambatkan pembebasan produk ini, sebab itulah ia biasanya disebut "insulin manusia yang larut." Selepas pentadbiran subkutan, ubat mula bertindak setelah 20-30 minit, dan kesan maksimum dicapai setelah 1-3 jam. Tempoh keseluruhan tindakan adalah 5-8 jam. Humulin-S dan Humalog adalah dua bentuk insulin yang paling popular di kalangan ahli bina badan dan atlet..

Insulin bertindak pertengahan dan panjang

Humulin ® N, NPH (Insulin Isofan). Suspensi kristal insulin dengan protamin dan zink untuk melambatkan pembebasan dan penyebaran tindakan. Insulin isofan dianggap sebagai insulin perantaraan. Permulaan ubat diperhatikan kira-kira 1-2 jam selepas pemberian subkutan, dan mencapai puncaknya selepas 4-10 jam. Tempoh keseluruhan tindakan lebih dari 14 jam. Jenis insulin ini tidak biasa digunakan untuk tujuan sukan..
Humulin ® L Tape (suspensi zink suspensi sederhana). Suspensi kristal insulin dengan zink untuk melambatkan pembebasannya dan memperluas aksinya. Humulin-L dianggap sebagai insulin perantaraan. Permulaan ubat diperhatikan selepas kira-kira 1-3 jam, dan mencapai puncaknya setelah 6-14 jam.
Tempoh keseluruhan ubat lebih daripada 20 jam.
Jenis insulin ini tidak biasa digunakan dalam sukan..

Humulin ® U Ultralente (Suspensi Zink Bertindak Lama)

Suspensi kristal insulin dengan zink untuk melambatkan pembebasannya dan memperluas aksinya. Humulin-L dianggap sebagai insulin yang bertindak panjang. Permulaan ubat diperhatikan kira-kira 6 jam selepas pentadbiran, dan mencapai puncaknya setelah 14-18 jam. Tempoh keseluruhan ubat adalah 18-24 jam. Jenis insulin ini tidak biasa digunakan untuk tujuan sukan..
Lantus (insulin glargine). Analog insulin manusia yang bertindak panjang. Dalam jenis insulin ini, asparagine asid amino pada kedudukan A21 digantikan oleh glisin, dan dua arginin ditambahkan ke terminal C insulin. Permulaan tindakan ubat diperhatikan kira-kira 1-2 jam selepas pemberian ubat, dan ubat tersebut dianggap tidak mempunyai puncak yang signifikan (ia mempunyai corak pelepasan yang sangat stabil sepanjang keseluruhan aktiviti). Tempoh keseluruhan ubat adalah 20-24 jam selepas suntikan subkutan. Jenis insulin ini tidak biasa digunakan untuk tujuan sukan..

Insulin Biphasic

Campuran Humulin ®. Ini adalah campuran insulin biasa yang larut dengan permulaan tindakan yang cepat dengan insulin yang bertindak panjang atau sederhana untuk memberikan kesan yang lebih tahan lama. Mereka ditunjukkan oleh peratusan campuran, biasanya 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 dan 50/50. Humalog Campuran Insulin Bergerak pantas Juga Terdapat.

Amaran: Insulin pekat

Bentuk insulin yang paling biasa dilepaskan pada kepekatan 100 IU hormon per mililiter. Mereka dikenal pasti di AS dan banyak kawasan lain sebagai produk U-100. Di samping itu, terdapat juga bentuk insulin pekat yang tersedia untuk pesakit yang memerlukan dos yang lebih tinggi dan pilihan yang lebih ekonomik atau mudah daripada ubat U-100. Di Amerika Syarikat, anda juga dapat menjumpai produk yang berada dalam kepekatan 5 kali ganda daripada kebiasaan, iaitu 500 IU per mililiter. Ubat-ubatan tersebut dikenal pasti sebagai "U-500," dan hanya boleh didapati dengan preskripsi. Produk sedemikian boleh menjadi sangat berbahaya ketika mengganti produk insulin U-100 tanpa pengaturan penyesuaian dos. Memandangkan jumlah keseluruhan dalam pengukuran dos yang tepat (2-15 IU) dengan ubat dengan kepekatan tinggi, persiapan U-100 hampir secara eksklusif digunakan untuk tujuan sukan.

Kesan sampingan insulin

Hipoglikemia

Hipoglikemia adalah kesan sampingan utama semasa menggunakan insulin. Ini adalah penyakit yang sangat berbahaya yang berlaku jika tahap glukosa darah turun terlalu rendah. Ini adalah reaksi yang agak biasa dan berpotensi membawa maut terhadap penggunaan insulin perubatan dan bukan perubatan, dan harus diberi perhatian serius. Oleh itu, sangat penting untuk mengetahui semua tanda-tanda hipoglikemia..
Berikut adalah senarai gejala yang mungkin menunjukkan hipoglikemia tahap sederhana atau sederhana: kelaparan, mengantuk, penglihatan kabur, kemurungan, pening, berpeluh, berdebar-debar, gegaran, kegelisahan, kesemutan di tangan, kaki, bibir, atau lidah, pening, ketidakupayaan untuk berkonsentrasi, sakit kepala, gangguan tidur, kegelisahan, ucapan yang tidak jelas, mudah marah, tingkah laku tidak normal, pergerakan dan perubahan keperibadian yang tidak stabil. Sekiranya ada isyarat seperti itu, anda harus segera makan makanan atau minuman yang mengandungi gula sederhana, seperti gula-gula atau minuman karbohidrat. Ini akan menyebabkan peningkatan glukosa darah, yang akan melindungi tubuh dari hipoglikemia ringan atau sederhana. Selalu ada risiko hipoglikemia yang teruk, penyakit yang sangat serius yang memerlukan panggilan kecemasan langsung. Gejala termasuk disorientasi, sawan, kehilangan kesedaran, dan kematian. Harap maklum bahawa dalam beberapa kes, gejala hipoglikemia disalah anggap sebagai alkoholisme..
Juga sangat penting untuk memperhatikan rasa mengantuk setelah suntikan insulin. Ini adalah gejala awal hipoglikemia, dan tanda yang jelas bahawa pengguna harus mengambil lebih banyak karbohidrat..
Pada waktu seperti itu, tidak dianjurkan untuk tidur, kerana insulin dapat memuncak semasa rehat, dan kadar glukosa darah dapat turun dengan ketara. Tanpa mengetahui perkara ini, sebilangan atlet berisiko mengalami hipoglikemia tahap teruk. Bahaya keadaan ini sudah dibincangkan. Malangnya, pengambilan karbohidrat yang lebih tinggi sebelum tidur tidak memberikan sebarang faedah. Pengguna yang bereksperimen dengan insulin harus berjaga-jaga selama ubat, dan juga mengelakkan penggunaan insulin pada awal malam untuk mencegah kemungkinan aktiviti ubat pada waktu malam. Penting untuk memberitahu orang yang tersayang mengenai penggunaan ubat tersebut supaya mereka dapat memberitahu ambulans sekiranya kehilangan kesedaran. Maklumat ini dapat membantu menjimatkan masa yang berharga (mungkin penting) dengan membantu penyedia perkhidmatan kesihatan memberikan diagnosis dan rawatan..

Lipodistrofi

Pemberian insulin subkutan dapat menyebabkan peningkatan tisu adiposa di tempat suntikan..
Ini mungkin diperburuk dengan pemberian insulin berulang di tempat yang sama..

Alergi terhadap insulin

Dalam sebilangan kecil pengguna, penggunaan insulin dapat memprovokasi perkembangan alergi setempat, termasuk kerengsaan, pembengkakan, gatal-gatal dan / atau kemerahan di tempat suntikan. Dengan rawatan jangka panjang, fenomena alahan dapat berkurang. Dalam beberapa kes, ini mungkin disebabkan oleh alergi terhadap suatu bahan, atau, dalam hal insulin yang berasal dari haiwan, kerana pencemaran protein. Fenomena yang kurang biasa tetapi berpotensi lebih serius adalah reaksi alergi sistemik terhadap insulin, yang merangkumi ruam ke seluruh badan, sesak nafas, sesak nafas, peningkatan kadar jantung, peningkatan berpeluh, dan / atau penurunan tekanan darah. Dalam kes yang jarang berlaku, fenomena ini boleh mengancam nyawa. Sekiranya terdapat reaksi buruk, pengguna harus dilaporkan ke kemudahan perubatan.

Pentadbiran insulin

Memandangkan terdapat pelbagai bentuk insulin untuk kegunaan perubatan dengan model farmakokinetik yang berbeza, serta produk dengan kepekatan ubat yang berbeza, sangat penting bagi pengguna untuk mengetahui tentang dos dan tindakan insulin dalam setiap kes untuk mengawal puncak keberkesanan, jumlah masa tindakan, dos dan pengambilan karbohidrat. Dalam sukan, persediaan insulin bertindak pantas yang paling popular (Novolog, Humalog dan Humulin-R). Penting untuk ditekankan bahawa sebelum menggunakan insulin, perlu membiasakan diri dengan tindakan glukometer. Ini adalah alat perubatan yang dapat menentukan tahap glukosa dalam darah dengan cepat dan tepat. Peranti ini akan membantu mengawal dan mengoptimumkan pengambilan insulin / karbohidrat..

Dos insulin

Insulin bertindak pendek

Bentuk insulin bertindak pendek (Novolog, Humalog, Humulin-R) dimaksudkan untuk suntikan subkutan. Selepas suntikan subkutan, tempat suntikan mesti dibiarkan begitu sahaja, dan tidak boleh digosok, mencegah ubat itu dilepaskan terlalu cepat ke dalam darah. Anda juga perlu menukar tempat suntikan subkutan untuk mengelakkan pengumpulan lemak subkutan yang disebabkan oleh sifat lipogenik hormon ini. Dos perubatan akan berbeza-beza bergantung pada ciri individu pesakit. Di samping itu, perubahan diet, tahap aktiviti, atau jadual kerja / tidur boleh mempengaruhi dos insulin yang diperlukan. Walaupun tidak disyorkan oleh doktor, disarankan untuk memberikan beberapa dos insulin bertindak pendek secara intramuskular. Namun, ini dapat menimbulkan peningkatan risiko yang berpotensi disebabkan oleh penyebaran ubat dan kesan hipoglikemiknya..
Dos insulin atlet mungkin sedikit berbeza, dan sering bergantung pada faktor seperti berat badan, kepekaan insulin, tahap aktiviti, diet, dan ubat lain..
Sebilangan besar pengguna lebih suka mengambil insulin sebaik sahaja latihan, yang merupakan masa yang paling berkesan untuk menggunakan ubat tersebut. Di kalangan pembina badan, dos insulin biasa (Humulin-R) digunakan dalam jumlah 1 IU setiap 15-20 paun berat badan, dan dos yang paling biasa adalah dos 10 IU. Dos ini dapat dikurangkan sedikit pada pengguna yang menggunakan ubat Humalog dan Novolog yang bertindak lebih cepat, yang memberikan kesan maksimum yang lebih kuat dan cepat. Pengguna baru biasanya mula menggunakan ubat dalam dos rendah dengan peningkatan secara beransur-ansur ke dos biasa. Sebagai contoh, pada hari pertama terapi insulin, pengguna boleh memulakan dengan dos 2 IU. Selepas setiap sesi latihan, dos dapat ditingkatkan sebanyak 1ME, dan kenaikan ini dapat terus sampai ke tahap yang ditetapkan oleh pengguna. Ramai orang percaya bahawa penggunaan ini lebih selamat dan membantu mempertimbangkan ciri-ciri individu tubuh, kerana pengguna mempunyai toleransi insulin yang berbeza..
Atlet yang menggunakan hormon pertumbuhan sering menggunakan dos insulin yang sedikit lebih tinggi, kerana hormon pertumbuhan menurunkan rembesan insulin dan memprovokasi ketahanan sel terhadap insulin..
Perlu diingat bahawa dalam beberapa jam setelah penggunaan insulin, perlu makan karbohidrat. Anda perlu mengambil sekurang-kurangnya 10-15 gram karbohidrat sederhana per 1 IU insulin (dengan penggunaan minimum minimum 100 gram, tanpa mengira dosnya). Ini mesti dilakukan 10-30 minit selepas pemberian Humulin-R subkutan, atau segera setelah menggunakan Novolog atau Humalog. Minuman karbohidrat sering digunakan sebagai sumber karbohidrat cepat. Atas sebab keselamatan, pengguna harus selalu menggunakan sepotong gula sekiranya berlaku penurunan glukosa darah yang tidak dijangka. Ramai atlet mengambil kreatin monohidrat dengan minuman karbohidrat, kerana insulin dapat membantu meningkatkan pengeluaran kreatin otot. 30-60 minit selepas suntikan insulin, pengguna perlu makan dengan baik dan mengambil protein shake. Minuman karbohidrat dan protein shake sangat diperlukan, kerana tanpa ini, kadar gula dalam darah boleh turun ke tahap yang sangat rendah dan seorang atlet dapat memasuki keadaan hipoglikemia. Jumlah karbohidrat dan protein yang mencukupi adalah keadaan berterusan semasa menggunakan insulin.

Penggunaan insulin insulin, jangka panjang, biphasic insulin

Insulin sederhana, panjang bertindak dan biphasic adalah untuk suntikan subkutan. Suntikan intramuskular akan membantu melepaskan ubat terlalu cepat, yang berpotensi menyebabkan risiko hipoglikemia. Selepas suntikan subkutan, tempat suntikan harus dibiarkan begitu sahaja, ia tidak boleh digosok untuk mengelakkan ubat itu dilepaskan terlalu cepat ke dalam darah. Dianjurkan juga untuk menukar tempat suntikan subkutan secara berkala untuk mengelakkan pengumpulan lemak subkutan yang disebabkan oleh sifat lipogenik hormon ini. Dos akan berbeza-beza bergantung pada ciri-ciri individu setiap pesakit..
Di samping itu, perubahan diet, tahap aktiviti, atau jadual kerja / tidur boleh mempengaruhi dos insulin. Insulin sederhana, bertindak panjang dan biphasic tidak banyak digunakan dalam sukan kerana sifatnya yang panjang, yang menjadikannya kurang sesuai untuk digunakan dalam masa yang singkat selepas latihan, yang dicirikan oleh peningkatan tahap penyerapan nutrien.

Ketersediaan:

Insulin U-100 boleh didapati dari farmasi bebas di Amerika Syarikat. Oleh itu, pesakit diabetes yang bergantung kepada insulin mempunyai akses mudah ke ubat menyelamatkan nyawa ini. Insulin pekat (U-500) dijual dengan preskripsi sahaja. Di kebanyakan wilayah di dunia, penggunaan ubat yang tinggi dalam perubatan menyebabkan ketersediaannya mudah dan harga yang rendah di pasaran gelap. Di Rusia, ubat ini boleh didapati dengan preskripsi.