Penggunaan prostaglandin dalam gastroenterologi

Persediaan prostaglandin adalah analog sintetik bahan biologi yang diperlukan untuk fungsi tubuh yang betul. Khususnya, mereka digunakan secara meluas dalam bidang obstetrik dan ginekologi, serta gastroenterologi. Digunakan untuk merawat ulser gastrik, penyakit Crohn dan masalah gastrointestinal lain sebagai gastroprotectors.

Gastroenterologi

Prostaglandin meningkatkan pembiakan lendir oleh sel-sel khas perut, yang melindungi dindingnya dari faktor agresif. Selain itu, mereka mampu menekan pengeluaran pepsin (enzim pencernaan) dan jus gastrik. Kebolehan ini telah dapat digunakan dalam rawatan ulser peptik dengan keasidan yang tinggi. Dengan bantuan mereka, bisul dan hakisan sembuh lebih cepat.

Ubat ini mempunyai banyak kesan sampingan dan kontraindikasi serius. Itulah sebabnya, lebih kerap digunakan sebagai produk yang lebih selamat..

Senarai prostaglandin untuk gastroenterologi

Sebahagian besar, dana ini digunakan dalam ginekologi, tetapi tidak ada yang membatalkan khasiatnya, yang dapat membantu perut, jadi mereka masih diresepkan oleh doktor untuk ulser. Anda tidak boleh terkejut apabila kesaksian hanya menjadi petunjuk mengenai masalah wanita.

• Misoprostol. Ia adalah analog sintetik prostaglandin E1. Mampu mengaktifkan peningkatan pengeluaran lendir, yang melindungi dinding perut, dan mengurangkan pengeluaran asid hidroklorik. Petunjuk untuk digunakan: pencegahan dan rawatan hakisan dan ulser peptik perut dan duodenum pada orang yang secara serentak minum ubat penahan sakit, ubat anti-radang atau glukokortikosteroid. Ia mengurangkan kesan sampingan mereka pada saluran pencernaan.
  Satu-satunya prostaglandin yang dibenarkan dilancarkan di Rusia dihasilkan dengan nama dagang Topogin, Mirolyut. Ini adalah ubat preskripsi yang ketat, ia hanya diresepkan oleh pakar!
• Enprostil. Analog buatan prostaglandin E2. Menindas segala rembesan jus gastrik (semasa perut kosong, selepas rangsangan dan pada waktu malam), juga mensintesis pengeluaran lendir pelindung. Mengurangkan pengeluaran pepsin. Apabila digunakan bersama dengan NSAID, ia dapat mengurangkan risiko pendarahan gastrik. Ia merawat penyakit ulser peptik. Meningkatkan bekalan darah ke organ pencernaan.
• Ubat lain dengan kesan yang serupa: rioprostil, arbaprostil dan timoprostil.

Kontraindikasi

Oleh kerana persediaan prostaglandin digunakan terutamanya untuk menghentikan kehamilan, seorang wanita mesti memastikan ketiadaannya. Perlu diingat bahawa misoprostol mempunyai kesan teratogenik dan menyebabkan pelbagai kecacatan dan mutasi sekiranya janin dapat bertahan setelah mengambilnya.

Kesan sampingan

• Dari saluran pencernaan: loya dan muntah, najis longgar, kekejangan yang menyakitkan di bahagian bawah perut.
• Dari CCC: jarang sekali, tetapi terdapat kes-kes infark miokard yang terdaftar secara rasmi, lonjakan tekanan darah yang tajam dan kuat.
• Reaksi alergi: ruam, gatal, kadang-kadang edema Quincke berlaku.
• Dari myometrium: pengecutan rahim dan kekejangan yang menyakitkan, pendarahan rahim.
• Lain-lain: malaise umum, kenaikan suhu jangka pendek, pening.

Ubat alternatif

Gastroprotectors lain termasuk agen yang memberikan perlindungan mekanikal pada mukosa gastrik. Kumpulan ini merangkumi:

• Venter. Sucralfate, yang terdapat dalam ubat ini, membentuk lapisan pelindung di dinding perut, yang melindungi kawasan mukosa yang terjejas dari kemusnahan selanjutnya kerana faktor agresif. Praktikalnya tidak diserap ke dalam darah, oleh itu, tidak seperti prostaglandin sintetik, ia tidak mempunyai kesan sampingan sistemik.
• De nol. Komposisi De-nol merangkumi bismut tripotassium dicitrate. Sebatian ini mempunyai kesan astringen dan anti-radang, dan juga mempunyai aktiviti terhadap mikroorganisma Helicobacter pylori. Membantu meningkatkan sintesis prostaglandin E alami, kerana jumlah lendir meningkat. Membolehkan hakisan berlarutan lebih cepat.
• Bismuth nitrate basic (termasuk dalam gabungan gabungan Vicalin, Vicair, Almagel). Persediaan berdasarkan asas bismut nitrat membuat filem pelindung pada mukosa gastrik. Mereka mempunyai kesan anti-radang dan bakteria. Meningkatkan bekalan darah, merangsang proses metabolik, kerana hakisan dan bisul sembuh lebih cepat.

Venter dan De-nol digunakan sebagai rawatan. Ubat Vicalin, Almagel dan lain-lain hanya sebagai dana tambahan yang mengurangkan gejala ulser peptik.

Prostaglandin

Prostaglandin (Pg) adalah sebatian aktif komposisi lipid yang berasal dari cecair mani. Selepas itu, hubungan mereka terungkap di semua tisu dan organ. Mereka mempengaruhi platelet, rahim dan terlibat dalam semua fungsi badan..

Semasa ovulasi, prostaglandin meningkatkan aktiviti sperma. Sebilangan kecil sebatian ini memberi kesan negatif kepada buruh, dan lebihan boleh menyebabkan keguguran.

Peranan penting dimainkan oleh prostaglandin pada bayi, mengatur aliran darah di arteri dan penutupan saluran tali pusat. Mereka penting untuk peredaran darah yang normal, kerja usus dan perut. Kekebalan menentang patogen alergi dan proses keradangan akibat prostaglandin.

Adalah dipercayai bahawa prostaglandin adalah hormon, tetapi hubungannya dengan makanan tambahan telah terbukti. Hari ini mereka digunakan dalam rawatan banyak penyakit. Petunjuk untuk digunakan:

• sebelum melahirkan, jika serviks tidak matang;
• merangsang proses kelahiran;
• pengguguran atau cabaran janin, jika mereka mengetahui penangguhan perkembangan;
• pencegahan keradangan gastrousus;
• gastritis atau ulser perut;
• Penyakit Berger dan Crohn;
• aterosklerosis, iskemia semua anggota badan.

Kumpulan sambungan

Terdapat kumpulan prostaglandin yang berlainan yang mempengaruhi proses lain dalam tubuh manusia..

• Persiapan kumpulan E1 - Penyakit Raynaud, scleroderma dirawat secara komprehensif. Berikan kepada pesakit kencing manis, kepincangan dengan endarteritis dan banyak lagi.
• Kumpulan E2 - melebarkan saluran darah dengan baik dan mempunyai kesan hipotensi. Digunakan untuk hipertensi, patologi buah pinggang dan untuk merangsang persalinan.
• Kumpulan F2 - digunakan untuk mengurangkan otot rahim, pengguguran. Dadah dalam kumpulan ini serupa dengan E2. Mereka lebih ringan daripada oksitosin, oleh itu, lebih baik untuk janin..

Kontraindikasi

Prostaglandin hanya boleh digunakan di bawah pengawasan doktor. Dia mesti menetapkan dos tertentu untuk setiap kes dan harus diawasi semasa mengambil ubat..

Prostaglandin tidak boleh digunakan untuk hipertensi rahim, semasa menyusui, penyakit sistem kardiovaskular dan kerosakan fungsi pankreas.

Ubat dari kumpulan F2 dan E2 dirancang untuk meningkatkan proses kelahiran, tetapi tidak boleh digunakan dalam kes:

• kehamilan berganda;
• pelvis sempit, pada masa lalu melahirkan dengan kecederaan, kelahiran 5, 6 atau seterusnya;
• plasenta previa, janin dalam kedudukan yang salah;
• kebocoran air pada pecahnya membran;
• keradangan di rahim atau parut;
• penyakit kronik;
• degupan jantung janin tidak teratur; kegagalan berlaku;
• umur wanita lebih dari 35 tahun;
• petunjuk untuk bahagian caesar;
• kehamilan ektopik, epilepsi, tumor;
• diabetes mellitus, serangan jantung dan strok sebelumnya.

Terdapat juga beberapa kesan sampingan..

Setelah menyuntik ubat ke zakar, ruam, bengkak, pendarahan, kencing kerap, ejakulasi terganggu, dan sakit di pelvis.

Apa ubat yang berkaitan dengan prostaglandin

Pelbagai jenis ubatnya sangat besar, tetapi doktor yang merawat akan memberi yang tepat sesuai dengan keputusan ujian anda. Nama ubat berikut dirujuk kepada prostaglandin:

Enzaprost-F (Enzaprost-F)

Bahan aktif Dinoprostum (Dinoprostum).

Aplikasi: Merujuk kepada kumpulan F2, merangsang kontraksi myometrium semasa kehamilan dan semasa dilatasi serviks. Membantu matang dan membuka serviks.

Ia mempengaruhi kepekaan hormon. Membantu mempercepat pergerakan usus dan nada otot bronkus.

Dinoprost meningkatkan tahap asetilkolin dalam darah. Ia disintesis dalam saluran endotelium paru dan di hati. Diekskresikan oleh buah pinggang, sekitar 92% dalam masa 6 jam.

Petunjuk: pengguguran, penamatan kehamilan pada trimester 1 dan 2.

Kesan sampingan: loya, cirit-birit dan sakit di perut. Keadaan mengantuk dan serangan jantung mungkin berlaku dalam kes yang sangat jarang berlaku. Kekejangan, pecah tisu rahim.

Kontraindikasi: keradangan organ di pelvis, bahagian caesar, kepekaan individu terhadap ubat.

Arahan khas: penggunaan ubat hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan doktor dan setelah berunding.

Harga: dari 4500 hingga 6000 rubel.

Ubat lain yang tergolong dalam kumpulan F2 dan mempunyai sifat farmakologi yang serupa:

• Dinoprostone (pengeluar: Belgium, harga: dari 700 rubel);
• Prepidil (pengeluar: Amerika Syarikat, harga: dari 800 rubel);

Misoprostol (Misoprostolum)

Aplikasi: Merujuk kepada kumpulan E1. Meningkatkan pengumpulan lendir di perut, dengan itu menghalang rembesan tisu gastrik (nokturnal, basal, atau disebabkan oleh makanan).

Ia mempengaruhi myometrium dan membantu mengembang dan melembutkan serviks. Merangsang otot licin saluran pencernaan.

Kesannya berlaku 30 minit selepas pentadbiran dan berlangsung lebih kurang 6 jam. Ia dikeluarkan dari badan oleh buah pinggang dan sebahagiannya melalui hempedu..

Petunjuk: pencegahan gastritis dan ulser gastrik, ulser duodenum, pengguguran.

Dos: rawatan individu.

Kontraindikasi: Kegagalan ginjal, kehamilan, di bawah 18 tahun. Intoleransi individu terhadap ubat. Penyusuan.

Kesan sampingan: sembelit, loya, sakit di perut. Ruam, gatal-gatal, dan edema Quincke. Mengantuk, penurunan berat badan, dan sesekali kekejangan.

Arahan khas: semasa rawatan, di tempat tidur, lelaki mesti menggunakan kondom.

Harga: dari 1100 gosok.

Ubat lain dengan bahan aktif - misoprostol:

• Saitotek (pengeluar: Amerika Syarikat, harga: dari 1300 gosok);
• Arthrotek - eksipien + diclofenac (pengeluar: Amerika Syarikat, harga: dari 1840 rubel).

Alprostan (Alprostan)

Permohonan: Bahan aktif adalah alprostadil. Berkaitan dengan prostaglandin kumpulan E1.

Kesan kompleks pada vasodilatasi dan meningkatkan peredaran mikro peredaran darah. Memperbaharui aliran darah pada otot licin, melegakannya. Mengurangkan keanjalan sel merah.

Ia mempunyai sifat fibrinolitik (untuk melarutkan pembekuan darah), menurunkan tekanan darah, meningkatkan pengecutan otot-otot usus, rahim dan dinding pundi kencing. Menghalang pembentukan jus pankreas. Diekskresikan oleh buah pinggang dan usus.

Petunjuk: Penyakit arteri kronik tahap 3 dan 4.

Dos: Secara intravena di bawah pengawasan perubatan sepanjang masa.

Kesan sampingan: Pening, pingsan, takikardia, tekanan meningkat, sakit di epigastrium. Kemungkinan hematuria. Ruam, gatal, mengantuk, berpeluh.

Kontraindikasi: Angina pectoris, intoleransi individu terhadap ubat. Tempoh kehamilan dan penyusuan. Masalah sistem kardiovaskular dan hati. Ulser gastrik. Ia tidak boleh digabungkan dengan ubat vasodilator. Umur hingga 18 tahun dan selepas 70 tahun. Gunakan dengan berhati-hati untuk pesakit kencing manis.

Arahan khas: Semasa rawatan, tidak termasuk memandu kenderaan. Memohon di bawah pengawasan ketat doktor dengan pengalaman luas dalam angiologi.

Harga: dari 6000 rubel.

Ubat lain yang tergolong dalam kumpulan E1 dan digunakan untuk merawat penyakit arteri kronik tahap 3 dan 4:

• Edeks - dari 600 rubel.;
• Vazaprostan - dari 8000 rubel.;
• Prostavazinum - dari 15. 000 gosok.

PROSTAGLANDINS

Prostaglandin adalah bahan aktif secara biologi yang merupakan turunan dari asid lemak tak jenuh ganda, molekulnya mengandungi 20 atom karbon.

Kesan biologi prostaglandin sangat pelbagai; salah satu kesan biologi utama prostaglandin adalah kesannya yang ketara pada nada otot licin pelbagai organ. Prostaglandin mengurangkan rembesan jus gastrik (lihat) dan mengurangkan keasidannya, merupakan perantara proses keradangan, mengambil bahagian dalam aktiviti pelbagai bahagian sistem pembiakan. Mereka juga memainkan peranan penting dalam pengaturan aktivitas ginjal (lihat), mempunyai pengaruh pada berbagai kelenjar endokrin. Beberapa Prostaglandin adalah perantara tindak balas alahan (lihat). Pelanggaran biosintesis prostaglandin boleh menyebabkan keadaan patologi yang teruk. Dalam perubatan, prostaglandin sintetik dan separa sintetik digunakan sebagai ubat.

Pada pertengahan 30-an. Abad ke-20 saintis Sweden W. Euler menerbitkan satu siri karya di mana dia membuktikan bahawa kesan myotropik dan vasoaktif cairan mani dan ekstrak dari prostat yang telah diperhatikan sebelumnya (lihat kelenjar prostat) disebabkan oleh kandungan keluarga baru sebatian semula jadi di dalamnya. Euler memanggil sebatian ini sebagai prostaglandin, percaya bahawa ia hanya dihasilkan di prostat. Kemudian ditunjukkan bahawa P. terbentuk di hampir semua organ dan tisu, namun, istilah "prostaglandin" untuk penunjukan zat-zat ini telah dipelihara. Untuk pertama kalinya P. (PG, PG) diperoleh pada tahun 1957 oleh seorang Sweden, ahli kimia S. Bergström, dan pada tahun 1962 ahli kimia mereka diuraikan. struktur. Telah ditentukan bahawa kerangka karbon P. diwakili oleh kitaran lima anggota dan dua rantai sisi. Ternyata P. dapat dianggap sebagai turunan prostana untuk anda - sebatian yang tidak ada di alam semula jadi, tetapi diperoleh secara sintetik.

Ia diketahui lebih kurang. 20 P. berbeza. Bergantung pada struktur kitaran lima anggota dalam molekul, prostaglandin dibahagikan kepada beberapa jenis, dilambangkan dengan huruf abjad Latin: A, B, C, D, E, F, dll..

Prostaglandin I2, yang ditemui pada tahun 1976, lebih dikenal sebagai "prostacyclin".

P. setiap jenis dibahagikan kepada siri 1, 2 dan 3 bergantung kepada bilangan ikatan berganda di rantai sisi molekul. Oleh itu, secara ringkas, dengan mengambil kira jenis dan siri II. ditetapkan seperti berikut: PGE2 (PGE2), PGD1 (PGD1), PGN2 (PGH2), dll..

Pada tahun 70an. Abad ke-20 didapati bahawa derivatif aktif lain dari asid lemak tak jenuh ganda juga terbentuk di tubuh manusia dan haiwan (lihat): tromboksana (TX) dalam platelet dan leukotrien (LT) dalam leukosit. Thromboxanes berbeza dengan P. dengan adanya cincin oksana enam anggota dalam molekul dan bukannya kitaran lima anggota, bergantung pada struktur tromboksana yang dibahagikan kepada jenis A dan B (TXA dan TXB).

Thromboxane dari kedua-dua jenis, pada gilirannya, dibahagikan kepada siri 1, 2 dan 3 mengikut prinsip yang sama dengan P.

Ciri struktur leukotrien adalah ketiadaan struktur siklik dalam molekul. Bergantung pada struktur kumpulan fungsional dalam rantai karbon, leukotrien dibahagikan kepada jenis A, B, C, D, dan E, dan bergantung kepada bilangan ikatan berganda, mereka dibahagikan kepada siri 3, 4, dan 5. Leukotrien disingkat seperti berikut: LTB3, LTS3, dan t Dalam molekul LTS, LTD dan LTE, residu glutathione, cysteinylglycine dan cysteine ​​masing-masing melekat pada atom karbon ke-6..

Di dalam tubuh manusia dan haiwan P., thromboxanes dan leukotrienes terbentuk dari prekursor biasa - asid lemak tak jenuh ganda yang tidak dapat diganti dengan bilangan atom karbon dan ikatan berganda yang sesuai dalam molekul, termasuk dari asid linoleat (lihat) dan asid arakidonat (lihat.). Tahap pertama penukaran asid lemak menjadi P. dilakukan dengan penyertaan enzim siklooksigenase. Di bawah tindakan cyclooxygenase, pertama ASG dari siri yang sesuai dibentuk, dan kemudian PGN dari siri yang sama. Pada peringkat seterusnya, PGE, PGF, PGD, PGI dan TXA dibentuk secara selari dari PGN. Leukotrien terbentuk dari asid lemak yang sama di bawah tindakan enzim lain, lipoxygenase (EC 1.13.11.12). Faktor yang mengehadkan kadar biosintesis P. adalah kumpulan asid lemak bebas; oleh itu, bahan yang mempengaruhi pemecahan hidrolitik trigliserida, fosfolipid dan ester kolesterol, yang merangkumi asid lemak tak jenuh ganda, dapat mengatur pembentukan P. So, katekolamin ( lihat), bradykinin, angiotensin II (lihat Angiotensinamide), dan lain-lain meningkatkan pelepasan antibodi lemak di dalam badan, sehingga secara tidak langsung merangsang pembentukan P. Ternyata, mekanisme rangsangan yang sama dari biosintesis P., thromboxanes dan leukotrienes dengan iskemia atau kesan mekanikal pada sel. Hormon kortikosteroid, sebaliknya, menghalang biosintesis P., thromboxanes dan leukotrienes, kerana mereka menghalang pembebasan asid lemak bebas. Telah diketahui bahawa sebilangan sebatian mempengaruhi pembentukan jenis P. dan tromboksana tertentu; Jadi, peroksida lemak secara khusus menghalang biosintesis PGI2, dan imidazol - pembentukan TXA2. Sejumlah ubat mempunyai kesan yang nyata pada pembentukan P., thromboxanes dan leukotrienes, mengubah bukan sahaja jumlah keseluruhannya, tetapi juga nisbah antara jenis dan siri individu. Sebagai contoh, ubat anti-radang - salisilat, indomethacin (methindole), brufen, dan lain-lain - menghalang siklooksigenase, yang menjadi pemangkin tahap pertama biosintesis P. Ini membawa kepada penggunaan asid lemak bebas yang disukai di sepanjang laluan lipoksiasease, yang mengakibatkan penurunan Pembentukan P. dan tromboksana dan output leukotrien meningkat. Pada masa yang sama, beberapa flavonoid (mis. Rutin) menghalang lipoxygenase dan menghalang biosintesis leukotrien. Mengubah nisbah P. yang terbentuk adalah penting, kerana P. individu mempunyai tindakan yang berbeza, dan sering bertentangan dalam sifat biol.

P. dan thromboxanes adalah sebatian jangka pendek. Separuh hayat sebahagiannya diukur dalam beberapa saat. Pemusnahan P. yang cepat menentukan lokasi kesannya - P. bertindak hl. arr. di tempat sintesis mereka. P. metabolisme, yang menyebabkan ketidakaktifan mereka cepat, dilakukan di semua tisu, tetapi sangat aktif di paru-paru, hati, dan ginjal. Dalam proses metabolisme P., awalnya turunan 15-keto-13,14-dihydro dari P. awal terbentuk, yang mengalami pengoksidaan lebih lanjut, hingga pembentukan produk akhir yang diekskresikan dari tubuh dengan air kencing.

Kesan biologi P. sangat pelbagai bukan sahaja disebabkan oleh biol, “polyvalency” individu P., tetapi juga kerana kepelbagaian yang besar. Salah satu biol, kesan P. adalah kesannya yang jelas pada nada otot licin pelbagai organ, dan kesan pelbagai jenis P. sering bertentangan secara diametrik. Jadi, prostaglandin F2 dan D2 menyebabkan pengurangan bronkus, dan prostaglandin E2 - kelonggaran mereka. Thromboxane A2 mengurangkan dinding saluran darah dan meningkatkan tekanan darah, dan prostaglandin I2 mempunyai kesan vasodilating, disertai dengan kesan hipotensi. Hubungan antagonis antara thromboxane A2 dan prostaglandin I2 juga muncul ketika mereka bertindak pada sistem pembekuan darah: thromboxane A2 adalah pemicu semula jadi agregasi platelet, dan prostaglandin I2, yang disintesis di dinding saluran darah, bertindak sebagai penghambat agregasi platelet pada manusia dan haiwan. Nisbah prostaglandin I2 / thromboxane A2 penting untuk fungsi normal sistem kardiovaskular.

P. diperlukan untuk proses ovulasi (lihat); mereka mempengaruhi kemajuan telur dan pergerakan sperma, aktiviti kontraktil rahim (lihat). P. juga diperlukan untuk persalinan normal: aktiviti buruh yang lemah dan pemanjangan kehamilan (lihat) dikaitkan dengan kekurangan P., dan peningkatan pendidikan P. dapat menyebabkan pengguguran spontan (lihat) dan kelahiran pramatang (lihat). Pada bayi yang baru lahir P. mengatur penutupan saluran tali pusat dan ductus arteriosus.

P. juga memainkan peranan penting dalam mengatur aktiviti ginjal. Mereka merangsang pembentukan renin (lihat), mengatur metabolisme garam-air (lihat). Prostaglandin I2 dan E2 mempunyai kesan natriuretik dan diuretik. Nampaknya, P. ini, dan bukan prostaglandin A2, seperti yang diasumsikan sebelumnya, bertanggung jawab atas kesan hipotensi yang disebut. buah pinggang medullin.

P. memberi kesan terhadap aktiviti pelbagai organ sistem endokrin. Mereka menghasilkan biol, kesan hormon tiga yang sesuai di organ sasaran mereka. Jadi, dalam kelenjar tiroid P. merangsang pembentukan koloid, pengoksidaan glukosa, pengikatan iodin kepada protein. Pada kelenjar adrenal dan ovari P. mempengaruhi steroidogenesis. Sifat hubungan antara P. dan hormon tetap tidak jelas. Anggap bahawa P. mengatur tindakan hormon dan dapat meningkatkan atau melemahkan kesannya.

Spektrum tindakan P. yang luar biasa luas dikaitkan dengan pengaruhnya terhadap pembentukan siklik 3 ', 5'-AMP dalam tisu, yang merupakan pengatur universal proses yang berlaku di dalam sel. Di kebanyakan tisu P. menyebabkan peningkatan mendadak dalam kandungan 3 ', 5'-AMP dan hanya pada tisu adiposa, pada selaput lendir perut dan pundi kencing, dll. Mengurangkan kandungan 3', 5'-AMP. Kesan Biol, P. dapat dimediasi melalui nukleotida lain - sikuan guanosin monofosfat, serta melalui kepekatan ion Ca 2+.

Peranan penting dalam kehidupan manusia dan haiwan juga dimainkan oleh leukotrien, yang, seperti beberapa P. (khususnya, prostaglandin E dan G), adalah perantara reaksi alergi. Penemuan leukotrien memungkinkan untuk membuktikan bahawa yang lama disebut. bahan anafilaksis yang bertindak balas perlahan (SRS-A) sama dengan leukotrien. Leukotrien yang dibentuk oleh hl. arr. pada leukosit dan sel mast, yang bertanggungjawab untuk aktiviti spasmogenik SRS-A, mempengaruhi kebolehtelapan dinding saluran darah, menyebabkan pembengkakan tisu, mempunyai kesan kemotaktik.

Pelanggaran pembentukan P., thromboxanes dan leukotrienes boleh menjadi penyebab perkembangan sejumlah patol. proses. Telah lama diketahui bahawa penggunaan sediaan hormon kortikosteroid yang berpanjangan dapat menyebabkan pendarahan usus dan perkembangan ulser peptik. Ternyata hormon kortikosteroid dan ubat lain dengan kesan anti-radang adalah perencat biosintesis P., yang mempunyai kesan sitotoksik pada sel-sel membran mukus perut dan usus dan menghalang rembesan asid hidroklorik (lihat). Dengan ulser peptik yang berasal dari bukan ubat, penurunan ketara dalam sintesis P diperhatikan; dengan pembentukan P. yang berlebihan, yang merangsang pergerakan usus, cirit-birit dikaitkan dengan penyakit berjangkit dan barah tertentu. Pelanggaran biosintesis prostaglandin I2 adalah salah satu faktor patogenetik yang menyebabkan perkembangan hipertensi dan aterosklerosis. P. bertanggungjawab untuk penampilan edema dan kesakitan semasa keradangan. Leukotrien dengan aktiviti spasmogenik memainkan peranan penting dalam patogenesis asma. Pada senggugut, peningkatan pendidikan P. didapati, oleh itu indometasin dan perencat biosintesis P. lain berjaya digunakan pada patologi ini.

Penentuan kuantitatif P. dilakukan dengan menggunakan spektrofotometri kromatom (lihat Spektrofotometri) dan kaedah radioimunologi (lihat). Sebagai permulaan, P. diekstrak dari sampel ujian dengan pelarut organik. dan kemudian kromatografi pada lajur dengan silikon ke-itu atau pada lapisan nipis gel silika (lihat Kromatografi). Untuk menguji sebatian baru dan mengkaji biolnya, tindakan menggunakan kaedah biol.

Persediaan prostaglandin

Penggunaan P. dalam bentuk baji, praktik sebagai ubat, dibatasi, di satu pihak, oleh ketidakaktifan mereka yang cepat di dalam badan, dan di sisi lain, oleh spektrum tindakan yang sangat luas, yang menyebabkan kesan sampingannya. Sehubungan itu, pencarian analog sintetik P. semula jadi, yang kekurangan kekurangan ini, sedang dilakukan. Dalam perubatan, P. semi-sintetik dan sintetik, terutamanya jenis E dan E, digunakan sebagai ubat.

Persediaan P. dihasilkan dalam bentuk larutan untuk suntikan, larutan untuk penggunaan oral, tablet, aerosol, dan juga bentuk dos vagina (bola, pembawa silikon P., dll.).

Ubat P. jenis E (dinoprostone, prostin E2, dan lain-lain) dalam dos dan kepekatan yang hampir dengan fisiologi, mengurangkan motilitas dan nada rahim yang tidak hamil dan meningkatkannya semasa kehamilan (lihat Uterus ubat), meningkatkan output jantung, tekanan darah di arteri pulmonari dan kebolehtelapan kapilari, mengurangkan tekanan arteri dan vena sistemik, meningkatkan aliran darah koronari dan serantau, melonggarkan otot-otot bronkus, menghalang rembesan jus gastrik, dan meningkatkan atau mengurangkan aliran darah ginjal dan diuresis bergantung pada dosnya. Persediaan prostaglandin E1, tanpa mempengaruhi proses pembekuan darah, menghalang agregasi platelet, melambatkan pembentukan gumpalan darah dan penarikan balik bekuan darah; persiapan prostaglandin E2 merangsang pengagregatan platelet.

Persediaan P. jenis F (dinoprost, prostin F2-alpha, enzaprost F, 15-methyl-PGF2-alpha, etc.) meningkatkan motilitas rahim hamil dan tidak hamil, merangsang steroidogenesis pada korpus luteum dan atresia corpus luteum, mempunyai kesan rhodostimulasi dan pengguguran, meningkatkan pengecutan tiub fallopio, mempunyai kesan kontraseptif; meningkatkan nada otot usus dan bronkus, tekanan arteri sistematik dan vena, tetapi mengurangkan aliran darah arteri serantau, menyempitkan saluran ginjal, mempunyai kesan antidiuretik, merangsang rembesan jus gastrik dan asid hidroklorik di perut.

Penggunaan sediaan P. dikontraindikasikan pada inflamasi inf. penyakit, penyakit spastik zhel.-kish. saluran, glaukoma, penyakit alahan.

Semasa menggunakan persediaan P., kesan sampingan sering diperhatikan: loya, muntah, cirit-birit, sakit kepala, perubahan tekanan darah, peningkatan suhu badan dan tekanan intraokular, bronkospasme, dll..

Penggunaan P. sebagai ubat hanya dibolehkan khusus untuk meletakkan. institusi. Prostaglandin E1 dan E2 digunakan untuk pencegahan dan melegakan keadaan bronkospastik pelbagai etiologi, untuk rawatan hipertensi penting dan ulser gastrik. Dalam praktik obstetrik, prostaglandin F2-alpha dan E2 dan analognya digunakan untuk menghentikan kehamilan pada masa yang berlainan, serta untuk merangsang dan merangsang persalinan.

Penggunaan prostaglandin dalam obstetrik dan ginekologi

Laporan pertama mengenai kesan merangsang P. pada rahim hamil in vitro diterbitkan pada tahun 1964 oleh Bigdemen (M. Bygdeman), namun, mekanisme tindakan ini belum sepenuhnya difahami. Sebilangan penyelidik menghubungkan kesan merangsang P. pada rahim dengan depolarisasi membran sel dan pembebasan ion Ca 2+, sementara yang lain menjelaskan mekanisme kesan oksitotik P. dengan kesan merangsang langsung mereka pada kelenjar pituitari dan percaya bahawa oxytocin (lihat) dan P. saling berpotensi. A. N. Kudrin dan L. S. Persianinov percaya bahawa P., selain bertindak pada reseptor tertentu, secara langsung dapat mempengaruhi struktur fungsi sel.

Berdasarkan banyak penerbitan ilmiah, dapat disimpulkan bahawa P. adalah cara yang efektif dan lembut untuk mendorong kelahiran anak (lihat), pengguguran, dan rangsangan persalinan. Item yang digunakan dalam dos terapi tidak memberi kesan buruk kepada ibu pada janin. Kepekaan rahim terhadap pengenalan P. berbeza pada peringkat kehamilan yang berlainan; pada peringkat kehamilan yang sangat awal dan akhir, kesan merangsang mudah disebabkan, dan dalam selang waktu di antara mereka, myometrium bertindak balas lemah terhadap pemberian ubat P..

Untuk penamatan kehamilan secara tiruan, pemberian P. intravena, intramuskular, faraj, oral, ekstra dan intraamninal digunakan. Semasa pengguguran pada peringkat awal, pengenalan 15-metil-PGF2-alpha (prostaglandin F2alpha metil ester) dalam bentuk suppositori (3 mg) paling berkesan. atau intramuskular (200-300 mcg 5 kali setiap 3 jam); semasa kehamilan untuk tempoh 13-14 minggu - pemberian tunggal tambahan 15-metil-PGF2alpha (2,5 mg) dengan astringen (giskon) atau dalam bentuk suppositori (3 mg); selepas minggu ke-15 kehamilan - pentadbiran intraamnial 2.5 mg 15-methyl-PGF2 alpha atau 40-50 mg PGF2 alpha, serta supositoria dengan 15-methyl-PGF2 alpha (3 mg).

Untuk pengujaan dan rangsangan buruh, anda boleh menggunakan ubat P intravena, oral, ekstraamnial, vagina dan rektum; Yang paling biasa adalah pemberian titisan intravena dengan ketat. Untuk pemberian intravena, larutan PGF2 alpha digunakan dalam pengenceran 5 mg per 500 ml larutan natrium klorida isotonik atau larutan glukosa 5% dan larutan PGE2 dalam pencairan 1 mg setiap 500 ml pelarut (pelarut yang sama). Penyelesaian yang disediakan diperkenalkan pada kadar 6-8 hingga 40 tetes dalam 1 minit.

Dalam praktik obstetrik, PFF-alpha dan PGE2 dalam bentuk supositoria atau larutan yang dimasukkan ke dalam saluran serviks atau bahagian bawah rahim digunakan untuk mempersiapkan tubuh wanita untuk melahirkan anak dan untuk tujuan induksi persalinan.

Semasa menggunakan Prostaglandin sebagai ubat dalam amalan obstetrik dan ginekologi, sebagai tambahan kepada tindak balas buruk yang dinyatakan di atas, hipertonik dan hipersistol rahim, pelanggaran aktiviti jantung janin, kadang-kadang diperhatikan. Reaksi dan komplikasi buruk cenderung berlaku semasa penamatan kehamilan, kerana dalam kes ini, dos P besar digunakan; untuk pencegahan dan rawatan reaksi buruk dan komplikasi, ritodrin disyorkan.

Kontraindikasi penggunaan Prostaglandin untuk menyebabkan pengguguran, rangsangan dan rangsangan buruh: penyakit somatik yang teruk, reaksi alergi terhadap pemberian ubat, asma bronkial, epilepsi, parut rahim, pelvis sempit anatomi dan klinikal, plasenta previa, detasmen pramatang dari plasenta yang biasanya berada.

Bibliografi: Biokimia hormon dan peraturan hormon, ed. N.A. Yudaev, hlm. 300, M., 1976; Kudrin A.N., Persianinov L.S. dan Korosa G.S. Mekanisme kesan merangsang prostaglandin F2α terhadap aktiviti kontraktil rahim, Akush. dan gynec., No. 11, hlm. 1, 1973; Mashkovsky M. D. Prostaglandin sebagai ubat yang mungkin, Chem.-farm. Zh., Hlm.7, No. 7, hlm. 7, 1973; Persianinov L. S. Mekanisme tindakan prostaglandin F2a dan penggunaan klinikalnya dalam obstetrik, Akush. dan gynec., No. 6, hlm. 7, 1975; Pivnitsky KK Pencapaian Prostaglandin Biochemistry, Probl. endokrinol., t. 20, No. 6, hlm. 98, 1974, bibliogr.; dia, Biosintesis, metabolisme dan tindakan prostaglandin, Vestn. USSR Academy of Medical Sciences, No. 9, hlm. 69, 1976; Prostaglandin, ed. I. S. Ashgikhina, M., 1978; Prostaglandin dan penggunaannya dalam obstetrik, ed. L. S. Persianianova, M., 1977; Chernukha E.A., Persianinov L.S. dan Botvin M. L. Obstetricia oleh prostaglandin F2α dan analognya 15-ME-nrF2a, Sov. madu., No. 6, hlm. 78, 1977; Embry M. P. Prostaglandin dalam fungsi pembiakan manusia, trans. dari bahasa Inggeris; M., 1978, bibliogr.; Kemajuan dalam penyelidikan prostaglandin dan thromboxane, ed. oleh B. Samuelsson a. R. Paoletti, v. 1-8, N. Y., 1976-1980; Anderson A. B. a. o. Percubaan perencat prostaglandin-synthetase pada dysmenorrea primer, Lancet, v. 1, hlm. 345, 1978; C getah mengenai A. I. a. Pulkkinen M. O. Mekanisme tindakan prostaglandin pada rahim manusia yang hamil awal, Prostaglandin, v. 18, hlm. 479, 1979; Embrey M. P., Hillier K. a. Mahendran P. Penamatan kehamilan oleh prostaglandin extraamniotik dan tindakan sinergis oxytocin, dalam: Advanc dalam Biosci., ed. oleh S. Bergstrom, v. 9, hlm. 507, Oxford a. o., 1973; Horrobin D. F. Prostaglandin, fisiologi, farmakologi dan kepentingan kimia, Montreal, 1978; Asas farmakologi terapi, ed. oleh A. G. Gilmar a. o., N. Y., 1980; Aplikasi praktikal prostaglandin dan penghambat sintesisnya, ed. oleh S. M. M. Karim, Baltimore, 1979; Prostacyclin, ed. oleh J. R. Yanea. S. Bergstrom, N. Y., 1979.

B. H. Goncharova (kesan biologi dan peranan prostaglandin dalam patologi), E. A. Chernukha (gin.), G. Ya. Schwartz (ladang.).

Kebotakan: Teori dan Praktik Rawatan, Bahagian 2 "Bahkan prostat mempunyai amandel, prostaglandin"

Artikel kedua mengenai kebotakan (bahagian pertama), penyebab dan kaedah rawatan, akan dikhaskan untuk prostaglandin - molekul isyarat yang, antara lain, juga terlibat dalam pengaturan proses pertumbuhan rambut dan kebotakan..

Penggunaan prostaglandin, atau ubat-ubatan yang menghalangnya, adalah bentuk rawatan yang agak baru (dan eksperimental) untuk memerangi kebotakan, yang dapat menjadi alternatif terapi minoxidil-finasteride atau sebagai tambahan untuknya..

Hubungan antara prostaglandin dan pengembangan AHA hanya ditemukan pada tahun 2012, oleh sekumpulan doktor di Perelman School of Medicine di University of Pennsylvania. Bagaimana membukanya? Ia sangat mudah - mereka melakukan biopsi tisu di zon AGA (kawasan frontotemporal dan parietal di kulit kepala, mereka paling rentan terhadap AGA) dan analisis perbandingan antara lelaki yang mempunyai AGA dan individu yang sihat, nampaknya kajian yang sangat jelas (dan bukan yang pertama seperti itu), menunjukkan bahawa pada lelaki botak jumlah prostaglandin D2 (selepas ini PGD2) jauh lebih tinggi di zon AHA, dan prostaglandin E2 (selepas ini PGE2) sebaliknya.

Prostaglandin, apa itu dan apa kaitan kelenjar dan prostat dengannya ?

Prostaglandin disintesis dalam hampir semua jenis tisu, dan mereka berhutang dengan fakta bahawa mereka pertama kali diasingkan dari cairan mani dan dinamakan sempena kelenjar prostat (lat. Glandula prostatica).

Oleh kerana kesannya pada tisu, prostaglandin serupa dengan hormon - mereka dapat mengikat reseptornya yang sesuai (DP1-2, EP1-4, FP, IP1-2) dan menyebabkan tindak balas: kawalan pertumbuhan sel, kesan pada hormon, kitaran haid (dalam wanita) dll.

Semua prostaglandin disintesis dengan menghubungkan enzim Cyclooxygenase kedua-dua jenis (selepas ini COX1, COX2) dan asid lemak omega-6.

Seperti yang anda duga, terdapat 2 jenis COX:
COX1: Aktiviti dan sintesis agak berterusan dan berterusan.
COX2: Ia diaktifkan, secara relatif, sebagai tindak balas terhadap faktor luaran tertentu, misalnya, adalah salah satu faktor yang mengawal reaksi keradangan. Juga, sintesis COX2 dapat ditingkatkan oleh prostaglandin itu sendiri, yang disintesis daripadanya..

Hasil percubaan dengan jelas menunjukkan bukan sahaja kesan prostaglandin pada keadaan rambut, tetapi juga bahawa walaupun tahap PGE2 (serta "bermanfaat untuk rambut" PGF2a) meningkat seiring dengan tahap PGD2 - sementara ketidakseimbangan dipertahankan dan tahap PGD2 jauh lebih tinggi daripada PGE2 - perkembangan AGA.

Teori ini juga telah diuji pada folikel rambut manusia yang dieksplanasi.,
Selepas 7 hari, panjang rambut yang ditumbuhkan dengan penambahan PGD2 adalah 62 (+ - 5)% kurang daripada panjang rambut dari kumpulan kawalan, rambut yang dirawat dengan 15-dPGJ (PGD2 metabolit) menghentikan pertumbuhan mereka sepenuhnya.

Cara rawatan ?

Seperti yang telah disebutkan di awal pos, prostaglandin dapat digunakan baik sebagai terapi minoxidil-finasteride (sekiranya intoleransi individu) dan bersama-sama dengannya.

Penyekatan PGD2 (lebih tepatnya, reseptor GPR44 yang mengikat PGD2)

Perlu difahami bahawa menyekat PGD2 tidak bertujuan untuk mengembalikan rambut yang hilang, tetapi untuk menghentikan perkembangan AGA (dengan analogi dengan finasteride).

• Setipiprant (Setipiprant) - Perencat selektif reseptor GRP44.
  Dia kini dalam ujian klinikal Tahap III (pada manusia) di FDA. Ubat ini diuji secara khusus untuk rawatan AHA, dan setelah selesai ujian klinikal (jika berjaya sudah tentu) akan menjadi ubat ketiga yang diluluskan oleh FDA untuk rawatan AHA. Dos yang disyorkan adalah 1 g secara lisan (walaupun secara teori berat molekul membolehkannya digunakan secara luaran, sebagai bahagian losyen), 2 hari (iaitu setiap 12 jam). Walaupun ubat tersebut belum memasuki pasaran secara rasmi, ubat ini telah tersedia untuk pembelian dari syarikat farmaseutikal China selama beberapa tahun sekarang. Mungkin kelemahan utamanya pada masa ini adalah harganya, 1g berharga $ 4-5.

Pada masa ini, mustahil untuk menilai kesan sampingan dari ubat asli, kerana tidak ada data rasmi maupun hasil penerimaannya oleh pesakit (walaupun setiprant melewati tahap ujian keselamatan).

Menurut pengguna "generik" Cina, ketika mengambil ubat dari kumpulan awal, beberapa pengguna mempunyai kesan sampingan berikut (yang banyak disebabkan oleh tahap pemurnian ubat yang tidak mencukupi):

• Kulit kering, mata.
• Kemerosotan kualiti tidur gangguan tidur.

Merangsang pertumbuhan rambut dengan prostaglandin

Apa yang boleh dipanggil sejenis analog minoxidil

• PGE2 - Tersedia untuk pembelian dalam bentuk murni yang dijual untuk tujuan penyelidikan, dan tentu saja di pasaran China. Ia tidak mempunyai cadangan rasmi untuk digunakan, secara tidak rasmi - ia digunakan secara luaran dalam dos 1 mg / ml sekali sehari (dos yang agak rendah disebabkan oleh harga yang tinggi).
• PGF2a (Cloprostenol Cloprostenol) - Analog prostaglandin sintetik PGF2a, dijual di kedai veterinar oleh pelbagai pengeluar. Tidak mempunyai cadangan rasmi untuk digunakan, tidak rasmi - digunakan secara luaran dalam dos 0.1 mg / ml sekali sehari.
• Asid Ricinoleic (Minyak kastor) - Asid Ricinoleic (yang merupakan sumber minyak Kastor) mengaktifkan 2 daripada 4 reseptor yang bertanggungjawab untuk mengikat PGE2.
  Digunakan secara lisan - pada dos 1 ml 2x sehari (minyak jarak juga berfungsi sebagai pencahar, jadi sangat disyorkan untuk tidak melebihi dos "selamat" untuk mengelakkan kejadian). Dan secara luaran, selalunya dalam bentuk campuran dengan 10-30% dimexide (ia ditambahkan untuk meningkatkan kebolehtelapan minyak, perlu diperhatikan bahawa dimexide adalah ubat yang agak agresif dan toleransi adalah individu, jadi dosnya harus dipilih dengan berhati-hati dan secara beransur-ansur untuk mengelakkan kerengsaan atau bahkan luka bakar). Masa permohonan untuk penggunaan luaran - 1-2 jam (jika terdapat dimexide dalam larutan).

Di manakah prostaglandin terkandung?

Prostaglandin adalah bahan biologi yang sangat aktif dari kelas asid lemak tak jenuh. Sifat utama adalah keupayaan untuk merangsang aktiviti kontraktil otot-otot rahim. prostaglandin bertindak pada rahim sepanjang kehamilan, dan pada masa yang sama mendorong pembukaan serviks, yang tidak dilakukan oleh oxytocin dan analognya sendiri. Persediaan prostaglandin digunakan untuk merangsang persalinan, membangkitkan semangat dan merangsang aktiviti kontraktil rahim dalam pelbagai tempoh kehamilan, dan untuk penamatan buatannya (pengguguran) untuk alasan perubatan. kesan sampingan dalam bentuk mual, muntah, bronkospasme, dan dengan pemberian intravena - demam, kerengsaan dan keradangan urat (phlebitis). Wakil utama ubat kumpulan prostaglandin adalah dinoprost, dinoprostone, prostenon, dll..

DYNOPROST (Dinoprost), Ia mempunyai kesan merangsang langsung pada myometrium pada bila-bila masa kehamilan dan tanpa mengira tahap pembukaan serviks. Petunjuk penggunaan ubat ini adalah keperluan untuk mengaktifkan persalinan atau penghentian kehamilan. Dinoprost dikontraindikasikan dengan adanya bekas luka di rahim, pelvis sempit anatomi, epilepsi, asma bronkial dan sejumlah penyakit sistem kardiovaskular dan kolitis ulseratif. Dinoprost dilepaskan dalam ampul yang mengandungi 1 dan 5 mg ubat.

DYNOPROSTAN (Dinoprostan), menyebabkan kontraksi rahim pada rahim sepanjang tempoh kehamilan. Ubat digunakan untuk merangsang kelahiran anak pada akhir kehamilan dan, jika perlu, mengusir janin semasa kematian intrauterinnya, serta dalam kes di mana pengguguran ditunjukkan. Ubat ini dikeluarkan dalam tablet 0,5 mg, dalam ampul yang mengandungi 1 dan 5 mg bahan kering, dan dalam bentuk gel vagina dalam jarum suntik khas. Bermakna yang menyebabkan pengecutan tonik rahim. Kumpulan ini merangkumi ubat-ubatan yang merangsang otot-otot rahim, tetapi tidak seperti ubat-ubatan kumpulan sebelumnya, yang menyebabkan kontraksi tonik rahim yang panjang, berterusan. Mereka hanya digunakan (!) Pada masa nifas untuk menghentikan pendarahan rahim dan mempercepat perkembangan rahim yang terbalik setelah melahirkan

Ergometrina maleate (Ergometrini maleas) adalah salah satu alkaloid ergot yang paling kuat dan pantas. Untuk masa yang lama meningkatkan nada rahim. Ia digunakan dalam latihan obstetrik untuk pendarahan setelah melahirkan, setelah pemisahan plasenta secara manual, penundaan rahim yang tertunda, dan pendarahan setelah operasi caesar dan pengguguran. Ubat ini diresepkan 1-2 tablet 2-3 kali sehari atau disuntik ke otot atau urat. Dalam kes terakhir, kesan terpantas diperhatikan. Ubat ini dikontraindikasikan semasa kehamilan. Ubat ini dilepaskan dalam tablet 0,0002 g dan dalam ampul 1 ml larutan 0,02%.

ERGOTAL (Ergotalum) adalah campuran ergot alkaloid fosfat. Ini meningkatkan nada otot-otot rahim, menyumbang kepada perkembangan terbalik yang cepat setelah melahirkan. Ergotal dilepaskan dalam tablet 0,0005 dan 0,001 g dan dalam ampul 1 ml larutan 0,05%.

KOTARNINA CHLORIDE (Cotarnini chloridum) adalah analog sintetik alkaloid ergot. Begitu juga, ia mempunyai kesan tonik pada otot-otot rahim dan digunakan untuk pendarahan rahim yang tidak berkaitan dengan kitaran haid, dan juga untuk perkembangan terbalik rahim yang cepat setelah melahirkan dan pengguguran.Kotarnin klorida dihasilkan dalam tablet masing-masing 0,05 g No. 20..

Bermakna menenangkan otot rahim (tocolytics)

Alat yang melonggarkan otot-otot rahim disebut tocolytes (dari lat. Tokus - melahirkan dan lisis - saya berhenti). Mereka diresepkan terutamanya dengan ancaman penamatan awal kehamilan, untuk mencegah kelahiran pramatang dan melemahkan mereka dengan kerja yang sangat ganas. Untuk mengurangkan nada dan aktiviti kontraktil rahim, ubat-ubatan dari pelbagai kumpulan farmakologi digunakan.

Wakil utama tocolytics dari kumpulan ubat r-adrenergik adalah Partusisten (fenoterol), salbupart (salbutamol), ritodrin, dll..

PARTUSISTEN (Partusisten), sinonim: fenoterol, adalah salah satu ubat yang paling berkesan yang mencegah kelahiran pramatang dan tidak memberi kesan negatif pada janin. Partusisten disuntik ke dalam vena dan bahagian dalam dalam bentuk tablet. Selepas pemberian ubat secara intravena, penurunan rasa sakit dan penurunan ketegangan pada otot-otot rahim diperhatikan. Partusisten kadang-kadang menyebabkan kesan sampingan dalam bentuk takikardia, menurunkan tekanan darah, gegaran tangan, berpeluh dan kelemahan otot. Partusisten dihasilkan dalam bentuk tablet 0,005 g dan dalam ampul dalam bentuk serbuk steril 0,0005 g dalam bungkusan 5 ampul.

SALBUTAMOL (Salbutamolum) -. Ia mempunyai kesan tocolytic, mengurangkan nada dan aktiviti kontraktil rahim, menghilangkan ancaman kelahiran pramatang dan digunakan selepas operasi pada rahim hamil. Ia tidak boleh digunakan pada 3 bulan pertama kehamilan, jangkitan pada saluran kelahiran, kematian janin intrauterin, dan lain-lain. Ubat ini dilepaskan sebagai ubat tocolytic dalam bentuk larutan 0.1% dalam ampul 1 ml No. 10 setiap satu. Di luar negara dihasilkan dengan nama "Salbupart".

Kumpulan tocolytics termasuk ubat hormon dari kumpulan progestogen: progesteron, oxyprogesterone, kehamilan, Turinal, dll..

PROGESTERON (Progesteronum) - hormon corpus luteum atau analog sintetiknya. Ubat ini digunakan untuk kemandulan, kehamilan pramatang, pendarahan rahim dan amenore. Tugas utama hormon dan analognya adalah untuk melonggarkan otot-otot rahim, memastikan pertumbuhannya, mewujudkan keadaan untuk kehamilan yang normal, perkembangan janin dan persiapan tubuh wanita untuk melahirkan anak. Progesteron diberikan dalam bentuk larutan berminyak 1 dan 2% 1 ml selama 7 hari. Dengan keguguran yang mengancam, 1 ml larutan minyak 1% diberikan setiap hari atau setiap hari sehingga gejala yang menunjukkan kemungkinan keguguran hilang.

Lepaskan progesteron dalam ampul 1 ml larutan minyak 1 dan 2%

48. penyediaan vitamin, ciri, tindakan tindakan larut dalam air.

Vitamin adalah sebatian organik yang diperlukan untuk kehidupan normal. Di dalam tubuh manusia, mereka berubah menjadi koenzim dan mengambil bahagian dalam sintesis enzim yang mengatur metabolisme. Pada masa ini, sebilangan besar sistem enzim yang mengandungi pelbagai vitamin sebagai koenzim diketahui..

Thiamine bromide (Thiamini bromidum) dan Thiamine Chloride

(Thiamini chloridum) - sediaan sintetik vitamin B. Petunjuk penggunaan ubat adalah kekurangan hipo dan vitamin, penyakit sistem saraf (neurosis, neuritis, sciatica, neuralgia, kelumpuhan perifer), gangguan saluran gastrointestinal (ulser peptik, achilia, enteritis) ) dan hati. Mereka diresepkan untuk distrofi miokard, gangguan peredaran darah, pada pesakit dengan angina pectoris, thyrotoxicosis, anak-anak dengan hipoksia, asidosis, wanita semasa kehamilan, melahirkan, menyusui, sebagai tambahan untuk diabetes, serta untuk rawatan herpes zoster, eksim dan psoriasis.

. Kursus rawatan dengan sediaan tiamin berlangsung dari 10 hingga 30 hari. Persediaan tiamin biasanya dapat diterima dengan baik oleh pesakit, dan hanya dalam beberapa kes dengan reaksi alergi pentadbiran parenteral muncul pada pesakit. Pesakit seperti itu hanya akan dikontraindikasikan. Tidak disyorkan untuk mencampurkan sediaan tiamin dengan sianokobalamin (B] 2), piridoksin (B6), dan asid nikotinik (PP) dalam picagari yang sama. Dalam dua kes pertama, risiko mengembangkan reaksi alergi meningkat, dan yang terakhir, tiamin musnah

COCARBOXYLASE (Cocarboxylasum) adalah bentuk koenzim siap pakai1, yang terbentuk dari tiamin semasa fosforilasi dalam badan, dan merupakan bahagian dari enzim karboksilase. Ia terlibat dalam pengaturan metabolisme karbohidrat, melegakan kesakitan, menormalkan denyut jantung, mengurangkan denyut nadi, menghilangkan asidosis, terutama dengan koma dan diabetes. Mereka menggunakan cocarboxylase untuk aritmia jantung, kegagalan peredaran koronari, asidosis asal diabetes, koma diabetes dan hepatik, hati dan ginjal kekurangan, dengan neuritis periferal dan keadaan patologi lain yang memerlukan peningkatan metabolisme karbohidrat. Kursus rawatan terdiri daripada 15-30 suntikan. Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk COCARBOXYLASE HYDROCHLORIDE (Cocarboxylasi hydrochloridum) dalam ampul 0,05 g. Penyelesaian cocarboxylase disiapkan segera sebelum permohonan.

Riboflavinum (Riboflavinum), atau vitamin B2, masuk ke dalam tubuh manusia terutama dengan daging dan produk tenusu, yang terdapat dalam ragi, whey susu, protein telur, ikan, kacang polong dan dalam cangkang bijirin (rai, gandum). Di dalam badan, riboflavin berinteraksi dengan adenosine triphosphoric acid (ATP) dan membentuk flavin mononucleotide dan flavin adenine nucleotide, yang merupakan koenzim yang terlibat dalam pemindahan hidrogen dan pengawalan reaksi redoks. Riboflavin terlibat dalam proses metabolisme lemak, protein dan karbohidrat, memainkan peranan penting dalam penglihatan normal dan dalam sintesis hemoglobin. Ia adalah sebahagian daripada enzim pernafasan yang terlibat dalam pemindahan oksigen dari darah ke tisu, iaitu. mengatur dan menyokong pernafasan tisu. Dengan kekurangan riboflavin dalam badan, sintesis protein dan pernafasan tisu terganggu, fungsi sistem saraf berubah, kekejangan mungkin terjadi pada anak kecil, kerosakan pada membran mukus bibir (cheylosis) berlaku, lidah menjadi kering dan merah terang, kelegapan lensa fotofobia dan lensa muncul, perubahan diperhatikan pada bahagian darah (anemia hipoksia) dan gangguan usus. Pada masa yang sama, selera makan, berat badan menurun, fungsi hati terganggu, kelemahan dan sakit kepala muncul Riboflavin digunakan untuk merawat penyakit mata radang (keratitis, konjungtivitis), luka tidak sembuh jangka panjang, bisul, penyakit Botkin, penyakit radiasi dan gangguan fungsi hati dan ginjal. Dalam amalan pediatrik, riboflavin digunakan untuk mengubati penyakit gastrointestinal (achilia, gastritis kronik, enteritis), penyakit yang disertai dengan fenomena hipoksia (pneumonia, penyakit jantung), asidosis dan anemia hipoksia, dengan penyakit berjangkit dan dysbacteriosis. Riboflavin diresepkan dalam serbuk, tablet dan dragees, dan larutannya 0,01 dan 0,02% digunakan dalam bentuk titisan mata. Riboflavin dikeluarkan dari badan oleh buah pinggang, mengotorkan air kencing dengan warna kuning. Riboflavin dilepaskan dalam serbuk, tablet dan dragees pada 0,002 g, dan juga dalam tablet pada 0,005 dan 0,01 g.

RIBOFLAVIN-MONONUCLEOTIDE (Riboflavinum-mononucleotidum) adalah produk fosforilasi dan merupakan bentuk koenzim siap pakai yang terbentuk di dalam badan dari riboflavin. Ubat ini adalah sebahagian daripada enzim yang mengatur proses redoks, berpartisipasi dalam proses metabolisme lemak dan protein, dan memainkan peranan penting dalam menjaga fungsi visual mata. Riboflavin mononucleotide digunakan untuk dermatitis pruritik, eksim kronik, neurodermatitis dan penyakit kulit lain sebagai agen penguat untuk kekurangan zat makanan, neurasthenia, konjungtivitis, keratitis dan pendarahan kornea. Ubat itu disuntik ke dalam otot atau di bawah kulit dalam 1 ml larutan 1% sekali sehari selama 3-5 hari berturut-turut, dan kemudian 2-3 kali seminggu. Riboflavin mononucleotide dilepaskan dalam ampul 1 ml larutan 1%..

PANTOTENIC ACID (Acidum pantotenicum), atau vitamin B3, terdapat dalam jumlah besar di hati, kuning telur, kaviar, kacang polong, dan ragi. Di samping itu, sebahagian besarnya disintesis oleh Escherichia coli dalam tubuh manusia, dan oleh itu kekurangan asid pantithenik tidak dijumpai pada manusia. Di dalam badan, asid pantotenat adalah sebahagian daripada koenzim A (CoA), yang memainkan peranan penting dalam sintesis asetilkolin, hormon steroid, dalam metabolisme karbohidrat, lemak dan protein. Dengan kekurangannya, fungsi sistem saraf pusat terganggu, tanda-tanda kekurangan korteks adrenal berkembang, insomnia berlaku, mungkin pelanggaran koordinasi pergerakan. Garam kalsium asid pantotenik (Calciipantotenas) digunakan sebagai persediaan vitamin untuk polyneuritis, kelumpuhan, kesan sisa selepas poliomielitis, neuralgia, eksim, reaksi alergi, bisul trofik, luka bakar, toksikosis kehamilan, bronkitis dan diabetes mellitus. Kadang-kadang untuk pencegahan hipovitaminosis diresepkan untuk bayi yang tidak menerima makanan pelengkap. Dalam praktik pembedahan, kalsium pantothenate digunakan untuk menghilangkan atony usus selepas pembedahan pada saluran gastrousus.

NICOTIC ACID (Acidum nicotinicum), atau vitamin PP, terdapat dalam daging, ikan, ragi, dan roti coklat. Ia diserap dalam usus tidak berubah dan hanya di hati yang berubah menjadi enzim nikotinamida, yang terlibat dalam pemindahan proses hidrogen dan redoks dalam sel. Di samping itu, mereka terlibat dalam metabolisme pelbagai bahan kimia, termasuk banyak ubat. Dengan kekurangan asid nikotinik, tubuh mengalami penyakit pellagra yang teruk, yang dicirikan oleh cirit-birit yang kerap (cirit-birit), yang menyebabkan dehidrasi dan keletihan badan (distrofi), gangguan mental dan pemikiran (demensia), proses keradangan pada kulit dan membran mukus (dermatitis). Tidak hairanlah asid nikotinik kadang-kadang disebut vitamin empat "D".

Untuk pencegahan hipovitaminosis asid nikotinik, ubat ini diresepkan kepada orang yang menderita penyakit radang saluran gastrointestinal, dengan ascariasis, giardiasis, ulser gastrik dan ulser duodenum, ketika penyerapan vitamin terganggu. Untuk tujuan terapi, ubat ini diresepkan untuk penyakit sistem kardiovaskular, keracunan hati, akut dan kronik. Keupayaan asid nikotinik untuk melebarkan saluran darah periferal dan meningkatkan nutrisi (trofik) tisu digunakan dalam rawatan endarteritis, penyakit Raynaud, aterosklerosis, luka, bisul trofik, untuk melegakan kekejangan vaskular otak.

Semasa menggunakan asid nikotinik, kesan sampingan termasuk kemerahan pada kulit, gatal-gatal, sensasi terbakar dan urtikaria. Asid nikotinik dibebaskan dalam serbuk, dragees 0,015 g, tablet 0,05 g dan dalam ampul 1 ml larutan 1%. Pyridoxine Hydrochloride (Pyridoxini hydrochloridum), atau Vitamin B6, terdapat dalam biji-bijian bijirin, wortel, kentang, ragi, daging, ikan, susu, dan kuning telur. Pyridoxine sebahagiannya disintesis oleh mikroflora usus. Selepas fosforilasi dalam badan, ia termasuk dalam komposisi enzim yang terlibat dalam pertukaran asid amino (triptofan, metionin, asid glutamat) dan lemak. Dia juga mengambil bahagian dalam sintesis asid gamma-aminobutyric (faktor utama penghambatan sistem saraf pusat), parferrin, merangsang pembahagian sel dan meningkatkan kandungan hemoglobin dalam darah. Sekiranya hipovitaminosis piridoksin, anemia hipokloid berkembang, gangguan pada saluran gastrointestinal diperhatikan, fungsi sistem saraf pusat terganggu, penyakit kulit dan membran mukus berlaku. Pada kanak-kanak kecil dengan hipovitaminosis, kelambatan pertumbuhan dapat diperhatikan, dan dalam kes kekurangan vitamin yang teruk, kekejangan mungkin terjadi.

Pyridoxine hidroklorida digunakan untuk toksikosis kehamilan, anemia, neuritis, parkinsonisme, radiculitis, ulser peptik perut dan duodenum, penyakit hati dan penyakit kulit (dermatitis, lichen, psoriasis). Ia juga diresepkan untuk tujuan profilaksis dalam perawatan pasien dengan obat anti-TB (phthivazide), antibiotik (tetracycline) dan ubat sulfa (Sulgin), yang menekan mikroflora yang mensintesis vitamin, dan dapat menyebabkan keadaan hipovitaminosis. Dalam amalan pediatrik, ubat ini diresepkan untuk rawatan anemia hipokrovial, riket, perubahan distrofi pada miokardium, dll. Pyridoxine merangsang pembentukan antibodi, meningkatkan fagositosis, dan disyorkan untuk digunakan dalam penyakit berjangkit akut dan kronik.

FOLIC ACID (Acidum folicum), atau Vitamin Bs. Ia terdapat di hati, ginjal, kacang dan sebahagiannya disintesis oleh mikroflora usus. Secara semula jadi, asid folik tidak aktif, dan hanya di dalam badan di bawah pengaruh asid askorbik, sianokobalamin dan bahan-bahan lain yang masuk ke dalam asid folinat aktif, yang terlibat dalam sintesis asid nukleik, asid amino dan metabolisme protein. Dengan kekurangan asid folik, pembelahan sel menjadi perlahan, peralihan fasa megaloblastik hematopoiesis ke normoblastik sukar, akibatnya anemia makrocytik dan penyakit lain berkembang. Pada kanak-kanak, pertumbuhan dan perkembangan badan ditangguhkan. Asid folik digunakan untuk merangsang eritropoiesis sekiranya terdapat anemia makrositik dan anemia lain, leukopenia, untuk mencegah anemia pada wanita hamil dan menyusui, ia mempengaruhi fungsi saluran gastrointestinal pada gastritis kronik dan tuberkulosis usus. Asid folik disyorkan untuk digunakan oleh pesakit yang menggunakan antibiotik, sulfanilamides dan ubat lain yang dapat menekan mikroflora yang mensintesis vitamin, dan pada masa yang sama meningkatkan perkumuhannya dari badan. Asid folik dibebaskan dalam serbuk dan tablet masing-masing 0,001 g..

Cyanocobalamin (Cyanocobalaminum), atau vitamin B] 2, disintesis di dalam tubuh oleh mikroflora usus, tetapi dalam jumlah yang tidak mencukupi, oleh itu, ia juga diserap ke dalam tubuh dengan produk haiwan. Di dalam badan, cyanocobalamin adalah bahagian enzim yang terlibat dalam pengaturan proses redoks dan terjemahan asid folik. asid menjadi asid folinik. Ini adalah faktor pertumbuhan yang diperlukan untuk pembentukan darah normal dan pematangan sel darah merah normal, mempunyai kesan positif pada fungsi hati, sistem saraf, dan meningkatkan proses regenerasi.Dengan kekurangan sianokobalamin, tubuh mengalami anemia hiperkromik, hemolisis eritrosit diperhatikan, leukopenia, polinuritis, dan kegemukan hati. Kanak-kanak mempunyai pertumbuhan yang membantutkan,

mengembangkan dan menurunkan daya tahan tubuh terhadap penyakit berjangkit. Cyanocobalamin digunakan untuk mencegah anemia hiperkromik, penyakit radiasi, aterosklerosis, penyakit hati, polyneuritis, radiculitis, neuralgia trigeminal, distrofi pada bayi pramatang, dengan sejumlah penyakit kulit dan penyakit usus yang berkaitan dengan sintesis sintesis yang terganggu. dan penyerapan vitamin. Cyanocobalamin dikontraindikasikan dalam kecenderungan tubuh untuk trombosis dan eritrosit

CALCIUM PANGAMAT (Calciipangamas), atau vitamin B15, terdapat di hati dan jaringan haiwan, dalam kembang kol, pucuk padi dan cengkerang, ragi bir, aprikot dan pic. Sebahagiannya disintesis oleh mikroflora usus. Vitamin terlibat dalam pengaturan metabolisme lemak dan pembentukan kolin, meningkatkan fungsi hati, meningkatkan penyerapan glikogen dan oksigen oleh tisu, dan menghilangkan kesan hipoksia.Kalsium pangamate digunakan untuk berbagai bentuk aterosklerosis, kekurangan koronari, emfisema, hepatitis kronik, dermatitis pruritik dan penyakit lain. Kalsium pangamate dikontraindikasikan dalam hipertensi dan glaukoma.

Lepaskan ubat dalam tablet bersalut 0,05 g.

Asid askorbik (Acidum ascorbinicum), atau Vitamin C, terdapat dalam jumlah yang banyak dalam makanan tumbuhan. Terutamanya terdapat pada pinggul mawar, kubis, lemon, jeruk, beri blackcurrant, actinidia dan jarum. Ia tidak disintesis dalam tubuh manusia. Asid askorbik terlibat dalam pengaturan proses redoks, metabolisme karbohidrat, sintesis protein, hormon steroid, dan pertumbuhan semula tisu; ini memudahkan penyerapan zat besi dari usus dan penyertaannya dalam struktur hemoglobin, memudahkan pemindahan oksigen dari paru-paru ke tisu-tisu badan. Salah satu fungsi asid askorbik yang paling penting adalah penyertaannya dalam sintesis kolagen dan dalam normalisasi kebolehtelapan kapilari. Dengan kekurangan asid askorbik, anemia hipokromik berkembang, kebolehtelapan saluran darah dan tisu meningkat, pendarahan berlaku, pelonggaran tisu dan proses regenerasi menjadi perlahan, daya tahan tubuh terhadap penyakit berjangkit menurun, dan pertumbuhan dan pertumbuhan badan ditangguhkan pada anak-anak. Sekiranya kekurangan vitamin, asid askorbik mengalami penyakit serius - skurvi. Asid askorbik digunakan untuk merawat penyakit kudis, diatesis hemoragik, toksikosis kapilari, pendarahan, aterosklerosis, luka lambat, patah tulang, distrofi, semasa kehamilan dan menyusui. Untuk kanak-kanak, ubat ini diresepkan untuk riket, cirit-birit, jangkitan dengan cacing, semasa demam, dengan penyakit berjangkit, untuk menghilangkan hipoksia dan asidosis. Di samping itu, asid askorbik diresepkan dalam rawatan anemia hipokromik, kerosakan sendi radang, proses keradangan dan reaksi alergi jenis terdekat, kerana mempercepat pemecahan histamin dan menghalang pembentukan prostaglandin. dengan penggunaan yang berpanjangan, ia boleh menyebabkan kesan sampingan dalam bentuk trombosis, peningkatan tekanan darah dan penghambatan radas pankreas hingga perkembangan diabetes.

RUTIN (Rutihum) tergolong dalam kumpulan vitamin P yang terdapat dalam daun teh hijau, pinggul mawar dan aronia, blackcurrant dan buah sitrus (lemon). Rutin meningkatkan pengumpulan asid askorbik dalam tisu dan bersama-sama dengannya mengambil bahagian dalam proses redoks, menghalang sintesis hyaluronidase, mempunyai kesan anti-radang, mengurangkan kebolehtelapan dinding vaskular, kerapuhan saluran darah, mempunyai kesan koleretik dan hipotensi. Sebagai tambahan, rutin, sebagai antioksidan, melindungi asid askorbik, adrenalin dan asid lemak dari pengoksidaan, yang sangat penting untuk pencegahan penyakit radiasi. Sapukan rutin dan sediaan vitamin P lain (quercetin, Venoruton, Troxevasin) untuk rawatan dan pencegahan hipovitaminosis, untuk penyakit yang disertai dengan gangguan kebolehtelapan vaskular (diatesis hemoragik, kapilarotoxicosis, pendarahan retina), untuk pencegahan dan rawatan tromboflebitis, disertai dengan ekstremitas bawah. Rutin bersama-sama dengan asid askorbik (tablet Ascorutin) sering digunakan untuk merawat hipertensi, keadaan alergi, rematik dan pleurisy eksudatif. Dalam amalan pediatrik, ubat ini diresepkan untuk capillarotoxicosis, demam merah dan campak bersamaan, serta untuk keracunan dengan pelbagai bahan. Ubat ini dibebaskan dalam serbuk dan tablet, masing-masing 0,02 g..